Kiitos käynnistäsi Nature.com-sivustolla. Käyttämäsi selainversio tukee CSS:ää rajoitetusti. Parhaan käyttökokemuksen saavuttamiseksi suosittelemme käyttämään päivitettyä selainta (tai poistamaan yhteensopivuustilan käytöstä Internet Explorerissa). Sillä välin tuen jatkuvuuden varmistamiseksi renderöimme sivuston ilman tyylejä ja JavaScriptiä.
Peptidejä ja proteiineja käytetään laajalti erilaisten sairauksien hoitoon, mutta ne on yleensä annettava injektoimalla, ja niiden vaikutus on lyhytaikainen. Nämä natiivien rakenteiden puutteet voidaan poistaa molekyylimuokkauksen avulla, mutta tämä on vaikea tehtävä. Molekyylimuokkaustekniikat, joita alun perin sovellettiin insuliiniin ja joita nyt käytetään menestyksekkäästi useisiin biolääkkeisiin, vaativat peptidien ja proteiinien derivatisointia rasvahapoista. Kiinnittyneiden rasvahappojen erityisominaisuudet ja sijainti voivat tarjota erilaisia pidentymismekanismeja. Lisäksi tämä teknologia voi tarjota pitkän puoliintumisajan peptidilääkkeiden oraalisen annon jälkeen, voi muuttaa peptidien jakautumista ja sillä voi olla potentiaalia kudoskohdentamiseen. Rasvahappojen luontaisen turvallisuuden ja hyvin määriteltyjen kemiallisten ominaisuuksien ansiosta tämä teknologia tarjoaa monipuolisen lähestymistavan peptidi- ja proteiinilääkkeiden kehittämiseen.
Kaikki hinnat ovat nettohintoja. ALV lisätään myöhemmin kassalla. Verolaskelmat tehdään kassalla.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Peptidilääkekehityksen trendit. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Peptidilääkekehityksen trendit.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ja Alevud, PF Peptidilääkekehityksen trendit. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ja Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ ja Alevud, PF Peptidilääkekehityksen trendit.National The opening of the drug pastor. 20, 309–325 (2021). Tämä katsaus keskittyy peptidilääkekehityksen nykyisiin ja tuleviin näkökohtiin.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Lihavuuslääkkeiden kehittäminen: edistysaskeleita ja haasteita. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Lihavuuslääkkeiden kehittäminen: edistysaskeleita ja haasteita.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH ja DiMarchi, RD Lihavuuslääkkeiden kehittäminen: edistystä ja haasteita. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH ja DiMarchi, RD Lihavuuslääkkeiden kehittäminen: edistystä ja haasteita.National The opening of the drug pastor. 21, 201–223 (2022). Tämä katsaus tarjoaa näkemyksen lihavuuden ongelmiin, erityisesti peptideihin perustuviin uusiin konsepteihin.
Strohl, WR Fuusioproteiinit biologisten lääkkeiden puoliintumisajan pidentämiseksi parhaana strategiana biologisille lääkkeille. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. ym. Diabeteslääkkeiden käytön noudattaminen ja pysyvyys sekä yhteys kliinisiin ja taloudellisiin tuloksiin tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla: systemaattinen kirjallisuuskatsaus. diabeettinen lihavuus. metabolia. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Potilaiden näkökulmia kerran viikossa otettaviin diabeteslääkkeisiin. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Potilaiden näkökulmia kerran viikossa otettaviin diabeteslääkkeisiin.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. ja Best JH Potilaan näkökulma kerran viikossa otettaviin diabeteslääkkeisiin. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. ja Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. ja Best JH. Potilaiden käsitys kerran viikossa otettavista diabeteslääkkeistä.diabeettinen lihavuus. aineenvaihdunta. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insuliinin palmitoyylijohdannaisten synteesi ja niiden biologiset aktiivisuudet. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insuliinin palmitoyylijohdannaisten synteesi ja niiden biologiset aktiivisuudet.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. ja Muranishi S. Insuliinin palmitoyylijohdannaisten synteesi ja niiden biologinen aktiivisuus. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Insuliinipalmitoyylijohdannaisten synteesi ja biologinen aktiivisuus.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. ja Muranishi S. Insuliinipalmitoyylijohdannaisten synteesi ja biologinen aktiivisuus.lääkesäiliö 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. ym. Albumiinin sitoutuminen rasvahappoasyloituun insuliiniin: ligandi-proteiini-vuorovaikutusten karakterisointi ja sitoutumisaffiniteetin ja insuliinin vaikutusajan välinen korrelaatio in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Tämä työ on ensimmäinen, joka osoittaa puoliintumisajan pidentymisen albumiinin sitoutumisen vuoksi rasvahapoista peräisin oleviin peptideihin.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Lipidoitujen proteiinien synteesi. Mejuch, T. & Waldmann, H. Lipidoitujen proteiinien synteesi.Meyukh, T. ja Waldmann, H. Lipidoitujen proteiinien synteesi. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成. Mejuch, T. & Waldmann, H.Meyukh, T. ja Waldmann, H. Lipidoitujen proteiinien synteesi.Biokonjugaatti. Chemical. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteiinien lipidaatio solusignaloinnissa ja sairauksissa: toiminta, säätely ja terapeuttiset mahdollisuudet. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteiinien lipidaatio solusignaloinnissa ja sairauksissa: toiminta, säätely ja terapeuttiset mahdollisuudet.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK ja Wu X. Proteiinien lipidaatio solusignaloinnissa ja sairauksissa: toiminta, säätely ja terapeuttinen potentiaali. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Protein脂化 solujen signaloinnissa ja sairauksissa: toiminta, säätely ja terapeuttiset mahdollisuudet.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK ja Wu X. Proteiinien lipidaatio solusignaloinnissa ja sairauksissa: toiminta, säätely ja terapeuttinen potentiaali.sytokemia. biologia 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Biolääkkeiden imeytymisen mekanistiset määräävät tekijät ihonalaisen annon jälkeen. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Biolääkkeiden imeytymisen mekanistiset määräävät tekijät ihonalaisen annon jälkeen.Richter, VF, Bhansali, SG ja Morris, ME Mekanismit, jotka määräävät bioterapeuttisten aineiden imeytymisen ihonalaisen annon jälkeen. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素. Richter, WF, Bhansali, SG ja Morris, ME, SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Bioterapeuttisten lääkkeiden imeytymisen mekanistiset määräävät tekijät annon jälkeen.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ ym. Ihonalaisen insuliinin imeytymiseen vaikuttavat tekijät: vaikutus vaihteluun. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffuusio ja polymeroituminen määräävät insuliinin imeytymisen ihonalaisesta kudoksesta diabeetikoilla. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffuusio ja polymeroituminen määräävät insuliinin imeytymisen ihonalaisesta kudoksesta diabeetikoilla. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffuusio ja polymeroituminen määräävät insuliinin imeytymisen ihonalaisesta kudoksesta diabeetikoilla. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffuusio ja aggregaatio määräävät ihonalaisen insuliinin imeytymisen diabeetikoilla.skannaus. J. Klin. laboratorio. investoi. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Ihonalaisesti injektoidun liukoisen insuliinin imeytymiskinetiikan mallintaminen. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Ihonalaisesti injektoidun liukoisen insuliinin imeytymiskinetiikan mallintaminen.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S ja Thorsteinsson B. Ihonalaisen liukoisen insuliinin imeytymiskinetiikan mallintaminen. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S ja Thorsteinsson B. Ihonalaisesti annettavan liukoisen insuliinin imeytymiskinetiikan mallintaminen.J. Farmakokinetiikka. Biopharmacy. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekyylikoko moduloi lääkeaineen annostelubiopolymeerin, elastiinin kaltaisen polypeptidin, farmakokinetiikkaa, biodistribuutiota ja munuaiskertymää. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekyylikoko moduloi lääkeaineen annostelubiopolymeerin, elastiinin kaltaisen polypeptidin, farmakokinetiikkaa, biodistribuutiota ja munuaiskertymää. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение ja отложпение биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III. Molekyylikoko moduloi biopolymeerisen elastiinin kaltaisen polypeptidin farmakokinetiikkaa, biodistribuutiota ja munuaiskertymistä lääkeaineiden annostelussa. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生義叆 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biologinen polymeeri elastinen proteiininäyte 多如乐的药代报学学、biologinen jakautuminen和怦学、Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR ja Bidwell, GL III. Biopolymeeristen elastiinin kaltaisten polypeptidien farmakokinetiikka, biodistribuutio ja munuaiskertymä, jotka moduloivat molekyylin kokoa.tiederaportti 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylaatio: uusi menetelmä farmakokinetiikan muokkaamiseksi. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylaatio: uusi menetelmä farmakokinetiikan muokkaamiseksi. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylaatio: uusi menetelmä farmakokinetiikan muokkaamiseksi. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: uusi menetelmä muuttaa lääkettä. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylaatio: uusi lähestymistapa farmakokinetiikan muuttamiseen.kliininen. Farmakokinetiikka. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. ym. Interstitiaalisen albumiinin mittaus ihmisen luustolihaksissa ja rasvakudoksessa avoimen virtauksen mikroperfuusiolla. Kyllä. J. Physiology. endocrine. metabolizmus. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. ym. Albumiinin pitkä puoliintumisaika ihmisillä vaatii ehjän C-terminaalisen pään. communicate. biology. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. ym. Päähistoyhteensopivuuskompleksiin liittyvä IgG:n Fc-reseptori (FcRn) sitoutuu albumiiniin ja pidentää sen elinikää. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES. IgG:n eksosytoosi reseptorin välittämänä, FcRn: analyysi yksittäismolekyylitasolla. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES. IgG:n eksosytoosi reseptorin välittämänä, FcRn: analyysi yksittäismolekyylitasolla. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn-reseptorivälitteinen IgG-eksosytoosi: yksittäismolekyylianalyysi. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молеку. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-reseptorivälitteinen IgG-eksosytoosi, FcRn: yksittäisten molekyylien tason analyysi.prosessi. Yhdysvaltain tiedeakatemia. tiede. US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Ihmisen seerumialbumiinin atomirakenne ja kemia. He, XM & Carter, DC Ihmisen seerumialbumiinin atomirakenne ja kemia.On, XM ja Carter, DC Ihmisen seerumialbumiinin atomirakenne ja kemia. Hän, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. Hän, XM ja Carter, DC.On, XM ja Carter, DC Ihmisen seerumialbumiinin atomirakenne ja kemia.Luonto 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Ihmisen seerumialbumiinin ja rasvahapon kompleksin kiderakenne paljastaa sitoutumiskohtien epäsymmetrisen jakauman. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Ihmisen seerumialbumiinin ja rasvahapon kompleksin kiderakenne paljastaa sitoutumiskohtien epäsymmetrisen jakauman.Curry S., Mandelkow H., Brick P. ja Franks N. Ihmisen seerumialbumiinin kiderakenne kompleksissa rasvahapon kanssa osoittaa sitoutumiskohtien epäsymmetristä jakaumaa. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Ihmisen seerumin valkoisen proteiinin ja rasvahappojen kompleksin kiderakenne paljastaa sitoutumiskohtien epäsymmetrisen jakauman.Curry S., Mandelkow H., Brick P. ja Franks N. Ihmisen seerumialbumiinin kiderakenne kompleksissa rasvahappojen kanssa osoittaa sitoutumiskohtien epäsymmetristä jakaumaa.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). Tässä artikkelissa esitetään rasvahappojen sitoutumisen seerumin albumiiniin rakenteellinen perusta.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipidi-lääkekonjugaatti lääkkeiden kulkeutumisen tehostamiseksi. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipidi-lääkekonjugaatti lääkkeiden kulkeutumisen tehostamiseksi.Irby, D., Du, K. ja Li, F. Lipidi-lääkekonjugaatit tehostetun lääkeaineen kulkeutumisen edistämiseksi. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipidi-lääkekonjugaatti lääkkeiden kulkeutumisen tehostamiseksi. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipidi-lääkekonjugaatti lääkkeiden kulkeutumisen tehostamiseksi.Irby, D., Du, K. ja Li, F. Lipidi-lääkekonjugaatti tehostetun lääkeaineen kulkeutumisen edistämiseksi.Biokemia 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Viimeaikaiset edistysaskeleet liposomien alalla lääkeaineiden kantajina. National The opening of the drug pastor. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Rasvahappokonjugoitujen lääkkeiden mahdollisuudet ja haasteet. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Rasvahappokonjugoitujen lääkkeiden mahdollisuudet ja haasteet.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI ja Chitkara, D. Rasvahappokonjugoitujen lääkkeiden mahdollisuudet ja haasteet. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和haaste.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI ja Chitkara D. Rasvahappokonjugaatiohoidon mahdollisuudet ja haasteet.Kemiallinen fysiikka Lipidit 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Pitkäketjuisten n-alkyylikarboksyylihappojen hydrofobisuus mitattuna niiden jakautumisesta heptaanin ja vesiliuosten välillä. Smith, R. & Tanford, C. Pitkäketjuisten n-alkyylikarboksyylihappojen hydrofobisuus mitattuna niiden jakautumisesta heptaanin ja vesiliuosten välillä.Smith, R. ja Tanford, K. Pitkäketjuisten n-alkyylikarboksyylihappojen hydrofobisuus mitattuna niiden jakautumisesta heptaanin ja vesiliuosten välillä. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. 长链正alkyylikarboksylaatin hydrofobisuus mitattuna niiden jakautumisena vetyperoksidin ja vesiliuoksen välillä.Smith, R. ja Tanford, K. Pitkäketjuisten n-alkyylikarboksyylihappojen hydrofobisuus mitattuna niiden jakautumisesta heptaanin ja vesiliuosten välillä.prosessi. Yhdysvaltain tiedeakatemia. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. ym. Kerran viikossa annosteltavan glukagonin kaltaisen peptidi-1:n (GLP-1) semaglutidianalogin löytäminen. J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Tämä työ osoittaa ensimmäistä kertaa mahdollisuuden käyttää kerran viikossa annosteltavia rasvahappojen derivatisointimenetelmiä.
Østergaard, S. ym. Ihmisen PYY3-36-kaksiemäksisen rasvahappoasylaation vaikutus minisian Y2-reseptorin aktiivisuuteen ja puoliintumisaikaan. The Science. Raportti 11, 21179 (2021). Tämä artikkeli osoittaa rasvahappojen aseman, linkkerin ja rungon vakauden merkityksen pitkän puoliintumisajan PYY-analogien kehittämisessä.
Ensenat-Vaser, R. ym. Myristyloitujen peptidien läpäisy solukalvon läpi havaittiin suoraan konfokaalifluoresenssimikroskopialla. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyylipohjainen peptidien kuljetus eläviin soluihin. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyylipohjainen peptidien kuljetus eläviin soluihin.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. ja Sims SE. Peptidien kuljetus elävissä soluissa perustuu myristoyyliin. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. ja Sims, KE Myristoyylipohjaisten peptidien kuljetus eläviin soluihin.Biokemia 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Proteiinien lipidimuunnos ja niiden kalvokuljetus. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Proteiinien lipidimuunnos ja niiden kalvokuljetus.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V. Yu. Proteiinien lipidimuunnos ja niiden kalvokuljetus. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, VY-proteiinien lipidimodifikaatio ja niiden kalvokuljetus.proteiinitekniikka. Joulukuu Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Rasva-asylaatio tehostaa kystiinisolmupeptidin solujen internalisaatiota ja sytosolista jakautumista. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Rasva-asylaatio tehostaa kystiinisolmupeptidin solujen internalisaatiota ja sytosolista jakautumista.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. ja Hannoosh, RN Rasvahappojen asylointi parantaa kystiinisilmukan sisältävän peptidin solujen internalisaatiota ja sytosolista jakautumista. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. ja Hannoosh, RN. Rasvahappoasylaatio lisää kystiinipeptidien solujen sisäänottoa ja sytoplasmiseen jakautumista.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM ym. YY3-36-peptidin puoliintumisaikaa pidentävä modifikaatio suoraan reseptorivälitteiseen internalisaatioon. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Rasvahappojen sijainti ja pituus vaikuttavat voimakkaasti ihmisen haiman polypeptidianalogien reseptoriselektiivisyyteen. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Rasvahappojen sijainti ja pituus vaikuttavat voimakkaasti ihmisen haiman polypeptidianalogien reseptoriselektiivisyyteen.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. ja Beck-Sickinger, AG Rasvahappojen sijainti ja pituus vaikuttavat voimakkaasti ihmisen haiman polypeptidianalogireseptorien selektiivisyysmalliin. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickert, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickert, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. ja Beck-Sickinger, AG Rasvahappojen sijainti ja pituus vaikuttavat voimakkaasti ihmisen haiman analogisten polypeptidireseptorien selektiivisyysmalliin.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. ym. Lipidimetaboliitti PrRP31 on pitkävaikutteinen GPR10- ja NPFF2-reseptorien kaksoisagonisti, jolla on voimakkaita painonpudotusvaikutuksia. the science. Report 12, 1696 (2022). Tämä metodologinen tutkimus korostaa mono- ja dihapposivuketjujen välisiä eroja.
Poulsen, K. ym. Y2-reseptoripeptidin PYY3-36 stabiilien agonistien rationaalinen kehittäminen. medicine. storage tank. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. ym. Pitkävaikutteisen ja selektiivisen melanokortiini 4 -reseptorin (MC4-R) alfa-melanosyyttejä stimuloivan hormonin (alfa-MSH) in vitro- ja in vivo -analogien tunnistaminen ja karakterisointi. J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS ym. Pitkävaikutteiset ihmisen kasvuhormonianalogit sitoutuneina ei-kovalenttiseen albumiiniin. Bioconjugate. Chemical. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. ym. Pitkävaikutteisten glukagonin kaltaisten peptidi-1-johdannaisten rakenne-aktiivisuussuhde ja pidentyminen: rasvahappojen pituuden, polaarisuuden ja tilavuuden merkitys. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Kaksoisasyloidut GLP-1-johdannaiset. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Kaksoisasyloidut GLP-1-johdannaiset. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. GLP-1:n kaksinkertaisesti asyloidut johdannaiset. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. GLP-1:n diasyloidut johdannaiset.Yhdysvaltain patentti WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Wait. Tehokkaat, pitkävaikutteiset GLP-1-analogit, jotka on suunniteltu transdermaaliseen annosteluun mikrorakenteen perusteella. prosessi. National Academy of Science. tiede. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Pitkävaikutteisen α-MSH-analogin kerta- ja useiden annosten turvallisuuden, siedettävyyden, farmakokinetiikan ja farmakodynamiikan tutkimus terveillä ylipainoisilla ja lihavilla koehenkilöillä. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Pitkävaikutteisen α-MSH-analogin kerta- ja useiden annosten turvallisuuden, siedettävyyden, farmakokinetiikan ja farmakodynamiikan tutkimus terveillä ylipainoisilla ja lihavilla koehenkilöillä.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS ja Hansen, BS Pitkävaikutteisen α-MSG-analogin kerta- ja toistettujen annosten turvallisuus-, siedettävyys-, farmakokinetiikka- ja farmakodynamiikkatutkimus terveillä ylipainoisilla ja lihavilla koehenkilöillä.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和荧效和版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Yksinkertainen ja moniannostus pitkävaikutteinen α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研穮科炤Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS ja Hansen, BS Pitkävaikutteisten alfa-MSG-analogien kerta- ja useiden annosten turvallisuus, siedettävyys ja farmakokinetiikka terveillä ylipainoisilla ja lihavilla koehenkilöillä. Kinetiikka ja farmakodynamiikka.J. Clin. Farmakodynamiikka. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glukagonanaloges. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glukagonanaloges.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. ja Togersen, H. Uudet glukagonianalogit. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. ja Togersen, H. Uudet glukagonianalogit.Yhdysvaltain patentti WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP ym. Peptidien lipidointi stabiloi rakenteita ja parantaa biologista toimintaa. Moore. metabolizmus. 2, 468–479 (2013). Tämä työ osoittaa rasvahappojen sivuketjujen roolin peptidilääkereseptorien rakenteellisen stabiilisuuden ja sitoutumisen määrittämisessä.
Koskun T. ym. LY3298176, uusi GIP- ja GLP-1-reseptorien kaksoisagonisti tyypin 2 diabeteksen hoitoon: löydöstä kliiniseen näyttöön konseptista. Moore. metabolizmus. 18, 3-14 (2018). Tässä artikkelissa esitellään ensimmäisen rasvahapoista peräisin olevan GLP-1/GIP-koagonistin suunnittelu kerran viikossa kliiniseen annosteluun.
Kjeldsen, TB ym. Icodec-insuliinin, ensimmäisen kerran viikossa annettavan asyloidun insuliinianalogin, molekyylimuokkaus ihmisillä. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Tässä artikkelissa esitellään ensimmäinen rasvahappopohjaisen insuliinin kehitys kerran viikossa annettavaksi.
van Witteloostein, SB ym. Neoglykolipidit pitkävaikutteisille peptideille: glukagonin kaltaisen peptidi 1:n itsestään järjestyvät analogit, joilla on albumiinia sitovia ominaisuuksia ja korkea in vivo -teho. Moore. medicine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Asyloitu heptapeptidi sitoutuu albumiiniin suurella affiniteetilla ja merkkiaineena käytettynä se tuottaa pitkävaikutteisia peptidejä. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Asyloitu heptapeptidi sitoutuu albumiiniin suurella affiniteetilla ja merkkiaineena käytettynä se tuottaa pitkävaikutteisia peptidejä.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. ja Haynes, S. Asyloitu heptapeptidi sitoutuu albumiiniin suurella affiniteetilla, ja sen käyttö leimana tarjoaa pitkävaikutteisen peptidin. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.鎄化七peptide以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. ja Haynes, S. Asyloidut heptapeptidit sitoutuvat albumiiniin suurella affiniteetilla ja toimivat leimoina pitkävaikutteiselle peptidien annostelulle.Luonnollinen viestintä 8, 16092 (2017).