Terima kasih telah mengunjungi Nature.com. Versi peramban yang Anda gunakan memiliki dukungan CSS yang terbatas. Untuk pengalaman terbaik, kami sarankan Anda menggunakan peramban yang diperbarui (atau nonaktifkan Mode Kompatibilitas di Internet Explorer). Sementara itu, untuk memastikan dukungan yang berkelanjutan, kami akan menampilkan situs tanpa gaya dan JavaScript.
Peptida dan protein banyak digunakan untuk mengobati berbagai penyakit, tetapi biasanya harus disuntikkan dan efeknya hanya sementara. Kekurangan struktur asli ini dapat diatasi dengan bantuan rekayasa molekuler, tetapi ini merupakan tugas yang sulit. Teknik rekayasa molekuler, yang awalnya diterapkan pada insulin dan sekarang berhasil diterapkan pada beberapa biofarmasi, memerlukan derivatisasi peptida dan protein dari asam lemak. Karakteristik dan lokasi spesifik asam lemak yang terikat dapat memberikan mekanisme pemanjangan yang berbeda. Selain itu, teknologi ini dapat memberikan waktu paruh yang panjang setelah pemberian obat peptida secara oral, dapat mengubah distribusi peptida, dan mungkin memiliki potensi untuk penargetan jaringan. Dengan keamanan asam lemak yang melekat dan sifat kimia yang terdefinisi dengan baik, teknologi ini memberikan pendekatan serbaguna untuk penemuan obat peptida dan protein.
Semua harga sudah netto. PPN akan ditambahkan kemudian saat pembayaran. Perhitungan pajak akan dilakukan saat pembayaran.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Tren dalam penemuan obat peptida. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Tren dalam penemuan obat peptida.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ dan Alevud, PF Tren dalam penemuan obat peptida. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF dan PF. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ dan Alevud, PF Tren dalam penemuan obat peptida.Nasional Pembukaan obat pastoral. 20, 309–325 (2021). Tinjauan ini berfokus pada aspek penemuan obat peptida saat ini dan di masa mendatang.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Penemuan obat anti-obesitas: kemajuan dan tantangan. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Penemuan obat anti-obesitas: kemajuan dan tantangan.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH dan DiMarchi, RD Penemuan obat anti-obesitas: kemajuan dan tantangan. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH dan DiMarchi, RD Penemuan obat anti-obesitas: kemajuan dan tantangan.Nasional Pembukaan obat pendeta. 21, 201–223 (2022). Tinjauan ini memberikan wawasan tentang masalah obesitas, terutama konsep-konsep baru berdasarkan peptida.
Strohl, WR. Protein fusi untuk memperpanjang waktu paruh biologis sebagai strategi terbaik untuk biologis. Biopharmaceutics 29, 215–239 (2015).
Evans, M. dkk. Kepatuhan dan persistensi obat antidiabetik serta hubungannya dengan luaran klinis dan ekonomi pada pasien diabetes tipe 2: tinjauan sistematis literatur. obesitas diabetik. metabolisme. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektif pasien tentang pengobatan diabetes seminggu sekali. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektif pasien tentang pengobatan diabetes seminggu sekali.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., dan Best JH Perspektif pasien tentang pengobatan diabetes seminggu sekali. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., dan Best JH Persepsi pasien tentang pengobatan diabetes seminggu sekali.obesitas diabetes. metabolisme. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesis turunan palmitoyl insulin dan aktivitas biologisnya. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesis turunan palmitoyl insulin dan aktivitas biologisnya.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. dan Muranishi S. Sintesis turunan palmitoil insulin dan aktivitas biologisnya. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintesis dan aktivitas biologis turunan insulin palmitoil.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. dan Muranishi S. Sintesis dan aktivitas biologis turunan insulin palmitoil.reservoir obat 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. dkk. Pengikatan albumin pada insulin terasilasi asam lemak: karakterisasi interaksi ligan-protein dan korelasi antara afinitas pengikatan dan waktu kerja insulin in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Penelitian ini merupakan yang pertama kali menunjukkan peningkatan waktu paruh akibat pengikatan albumin pada peptida yang berasal dari asam lemak.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintesis protein lipid. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintesis protein lipid.Meyukh, T. dan Waldmann, H. Sintesis protein lipid. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch,T. & Waldmann,H.Meyukh, T. dan Waldmann, H. Sintesis protein lipid.Biokonjugat. Kimia. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidasi protein dalam pensinyalan sel dan penyakit: fungsi, regulasi, dan peluang terapeutik. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Lipidasi protein dalam pensinyalan sel dan penyakit: fungsi, regulasi, dan peluang terapeutik.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK dan Wu X. Lipidasi protein dalam pensinyalan sel dan penyakit: fungsi, regulasi, dan potensi terapeutik. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化：功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 dalam sinyal sel dan penyakit: fungsi, regulasi dan peluang terapeutik.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK dan Wu X. Lipidasi protein dalam pensinyalan sel dan penyakit: fungsi, regulasi, dan potensi terapeutik.sitokimia. biologi 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Penentu mekanistik penyerapan bioterapi setelah pemberian SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Penentu mekanistik penyerapan bioterapi setelah pemberian SC.Richter, VF, Bhansali, SG dan Morris, ME Mekanisme yang menentukan penyerapan agen bioterapi setelah pemberian subkutan. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC dan lainnya. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC введения. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Penentu mekanistik penyerapan obat bioterapi setelah pemberian.Jurnal AAPS 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ dkk. Faktor-faktor yang memengaruhi penyerapan insulin subkutan: implikasi terhadap variabilitas. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusi dan polimerisasi menentukan penyerapan insulin dari jaringan subkutan pada pasien diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusi dan polimerisasi menentukan penyerapan insulin dari jaringan subkutan pada pasien diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия dan полимеризация определяют абсорбцию инсулина из Anda perlu menghubungi kami. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusi dan polimerisasi menentukan penyerapan insulin dari jaringan subkutan pada pasien diabetes. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия dan агрегация определяют абсорбцию инсулина Anda harus melakukan ini dengan benar. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difusi dan agregasi menentukan penyerapan insulin subkutan pada pasien diabetes.pemindaian. J. Klin. laboratorium. investasi. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Pemodelan kinetika penyerapan insulin larut yang disuntikkan secara subkutan. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Pemodelan kinetika penyerapan insulin larut yang disuntikkan secara subkutan.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, dan Thorsteinsson B. Pemodelan kinetika penyerapan insulin larut subkutan. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, dan Thorsteinsson B. Pemodelan kinetika penyerapan insulin larut yang diberikan secara subkutan.J. Farmakokinetik. biofarmasi. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Ukuran molekul memodulasi farmakokinetik, biodistribusi, dan deposisi ginjal dari biopolimer pengiriman obat elastin-seperti polipeptida. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Ukuran molekul memodulasi farmakokinetik, biodistribusi, dan deposisi ginjal dari biopolimer pengiriman obat elastin-seperti polipeptida. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение и отложение в почках биополимерного эластиноподобного kebijakan untuk membayar tagihan. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Ukuran molekul memodulasi farmakokinetik, biodistribusi, dan deposisi ginjal polipeptida mirip elastin biopolimerik untuk pengiriman obat. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III perusahaan asuransi kesehatan. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekul 大小名行电影送送sampel protein elastis polimer biologis 多如乐的药代报学学、distribusi biologis和鈥脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR dan Bidwell, GL III. Farmakokinetik, biodistribusi, dan deposisi ginjal polipeptida mirip elastin biopolimer yang memodulasi ukuran molekul.Laporan Sains 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: proses baru untuk memodifikasi farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: proses baru untuk memodifikasi farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Petunjuk: tidak ada yang bisa membantu. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: proses baru untuk memodifikasi farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: metode baru dalam mengubah pengobatan. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Petunjuk: tidak ada yang bisa dilakukan untuk masalah ini. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: pendekatan baru untuk mengubah farmakokinetik.klinis. Farmakokinetik. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. dkk. Pengukuran albumin interstisial pada otot rangka dan jaringan adiposa manusia dengan mikroperfusi aliran terbuka. Ya. J. Fisiologi. endokrin. metabolisme. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. dkk. Waktu paruh albumin yang panjang pada manusia membutuhkan C-terminus yang utuh. berkomunikasi. biologi. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. dkk. Reseptor Fc (FcRn) untuk IgG yang terkait dengan kompleks histokompatibilitas mayor mengikat albumin dan memperpanjang masa hidupnya. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksositosis IgG yang dimediasi oleh reseptor, FcRn: analisis pada tingkat molekul tunggal. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksositosis IgG yang dimediasi oleh reseptor, FcRn: analisis pada tingkat molekul tunggal. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksositosis IgG yang dimediasi reseptor FcRn: analisis molekul tunggal. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: analliз на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, eksositosis IgG yang dimediasi reseptor ES, FcRn: analisis tingkat molekul tunggal.proses. Akademi Ilmu Pengetahuan Nasional. ilmu pengetahuan. AS 101, 11076 (2004).
Dia, XM & Carter, DC Struktur atom dan kimia albumin serum manusia. Dia, XM & Carter, DC Struktur atom dan kimia albumin serum manusia.Aktif, XM dan Carter, DC Struktur atom dan kimia albumin serum manusia. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Dia, XM & Carter, DC.Aktif, XM dan Carter, DC Struktur atom dan kimia albumin serum manusia.Alam 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struktur kristal albumin serum manusia yang dikomplekskan dengan asam lemak menunjukkan distribusi tempat pengikatan yang asimetris. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struktur kristal albumin serum manusia yang dikomplekskan dengan asam lemak menunjukkan distribusi tempat pengikatan yang asimetris.Curry S., Mandelkow H., Brick P. dan Franks N. Struktur kristal albumin serum manusia dalam kompleks dengan asam lemak menunjukkan distribusi tempat pengikatan yang asimetris. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Struktur kristal kompleks protein putih serum manusia dengan asam lemak menunjukkan distribusi asimetris dari tempat pengikatan.Curry S., Mandelkow H., Brick P. dan Franks N. Struktur kristal albumin serum manusia dalam kompleks dengan asam lemak menunjukkan distribusi tempat pengikatan yang asimetris.Nat. struktur. biologi 5, 827–835 (1998). Makalah ini menyajikan dasar struktural pengikatan asam lemak pada albumin serum.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipid–obat untuk meningkatkan penghantaran obat. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipid–obat untuk meningkatkan penghantaran obat.Irby, D., Du, K. dan Li, F. Konjugat lipid-obat untuk peningkatan pengiriman obat. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipid-obat untuk meningkatkan pengiriman obat。 Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipid-obat untuk meningkatkan pengiriman obat。Irby, D., Du, K. dan Li, F. Konjugat lipid-obat untuk peningkatan pengiriman obat.Biokimia 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Kemajuan terbaru di bidang liposom sebagai pembawa obat. Nasional Pembukaan pasar obat. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Peluang dan tantangan terapi terkonjugasi asam lemak. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Peluang dan tantangan terapi terkonjugasi asam lemak.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI dan Chitkara, D. Peluang dan tantangan terapi terkonjugasi asam lemak. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Tantangan asam lemak.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI dan Chitkara D. Kemungkinan dan tantangan terapi konjugasi asam lemak.Kimia. Fisika Lipid 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisitas asam n-alkil karboksilat rantai panjang, diukur berdasarkan distribusinya antara larutan heptana dan air. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisitas asam n-alkil karboksilat rantai panjang, diukur berdasarkan distribusinya antara larutan heptana dan air.Smith, R. dan Tanford, K. Hidrofobisitas asam n-alkilkarboksilat rantai panjang diukur berdasarkan distribusinya antara larutan heptana dan air. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性,通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisitas 长链正alkylcarboxylate, diukur berdasarkan distribusinya antara hidrogen peroksida dan larutan berair.Smith, R. dan Tanford, K. Hidrofobisitas asam n-alkilkarboksilat rantai panjang diukur berdasarkan distribusinya antara larutan heptana dan air.proses. Akademi Ilmu Pengetahuan Nasional. sains AS 70, 289 (1973).
Liu, J. dkk. Penemuan analog semaglutida dari peptida mirip glukagon-1 (GLP-1) sekali seminggu. J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Penelitian ini untuk pertama kalinya menunjukkan kemungkinan penggunaan metode derivatisasi asam lemak sekali seminggu.
Østergaard, S. dkk. Efek asilasi asam lemak dibasik PYY3-36 manusia terhadap aktivitas dan waktu paruh reseptor Y2 babi mini. Sains. Laporan 11, 21179 (2021). Artikel ini menunjukkan pentingnya posisi asam lemak, penghubung, dan stabilitas tulang punggung dalam pengembangan analog PYY dengan waktu paruh panjang.
Ensenat-Vaser, R. dkk. Penetrasi peptida miristoilasi melintasi membran sel diamati secara langsung menggunakan mikroskop fluoresensi konfokal. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Pengangkutan peptida berbasis miristoil ke dalam sel hidup. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Pengangkutan peptida berbasis miristoil ke dalam sel hidup.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. dan Sims SE Transportasi peptida dalam sel hidup didasarkan pada miristoil. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE dan ahli dalam bidang ini. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. dan Sims, KE Transportasi peptida berbasis miristoil ke dalam sel hidup.Biokimia 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modifikasi lipid protein dan transpor membrannya. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Modifikasi lipid protein dan transpor membrannya.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Modifikasi lipid protein dan transportasi membrannya. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Modifikasi lipid protein VY dan transpor membrannya.rekayasa protein. Desember Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Asilasi lemak meningkatkan internalisasi seluler dan distribusi sitosol peptida simpul sistin. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Asilasi lemak meningkatkan internalisasi seluler dan distribusi sitosol peptida simpul sistin.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. dan Hannoosh, RN Asilasi asam lemak meningkatkan internalisasi seluler dan distribusi sitosol peptida dengan lingkaran sistin. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质分布。 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. dan Hannoosh, RN Asilasi lemak meningkatkan internalisasi seluler dan distribusi sitoplasma peptida sistin.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM dkk. Modifikasi peptida YY3-36 yang memperpanjang waktu paruh untuk internalisasi langsung yang dimediasi reseptor. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Posisi dan panjang asam lemak sangat memengaruhi pola selektivitas reseptor analog polipeptida pankreas manusia. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Posisi dan panjang asam lemak sangat memengaruhi pola selektivitas reseptor analog polipeptida pankreas manusia.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. dan Beck-Sickinger, AG Posisi dan panjang asam lemak sangat memengaruhi pola selektivitas reseptor analog polipeptida pankreas manusia. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. dan Beck-Sickinger, AG Posisi dan panjang asam lemak sangat memengaruhi pola selektivitas reseptor polipeptida analog pankreas manusia.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. dkk. Metabolit lipid PrRP31 adalah agonis reseptor ganda GPR10 dan NPFF2 kerja panjang dengan efek penurunan berat badan yang poten. Sains. Laporan 12, 1696 (2022). Studi metodologis ini menyoroti perbedaan antara rantai samping mono- dan diasam.
Poulsen, K. dkk. Pengembangan rasional agonis stabil peptida reseptor Y2 PYY3-36. obat-obatan. tangki penyimpanan. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. dkk. Identifikasi dan karakterisasi analog in vitro dan in vivo dari hormon perangsang alfa-melanosit (alfa-MSH) reseptor melanokortin 4 (MC4-R) yang beraksi lama dan selektif. J. Kedokteran. Kimia. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS dkk. Analog hormon pertumbuhan manusia kerja panjang yang terikat pada albumin non-kovalen. Biokonjugat. Kimia. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. dkk. Hubungan struktur-aktivitas dan pemanjangan turunan peptida-1 mirip glukagon kerja panjang: pentingnya panjang, polaritas, dan volume asam lemak. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Turunan GLP-1 terasilasi ganda. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Turunan GLP-1 terasilasi ganda. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Turunan GLP-1 yang terasilasi ganda. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Turunan diasililasi dari GLP-1.Paten AS WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Wait. Analog GLP-1 poten dan beraksi lama yang dirancang untuk penghantaran transdermal berdasarkan struktur mikro. proses. Akademi Sains Nasional. sains. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigasi keamanan, tolerabilitas, farmakokinetik, dan farmakodinamik dosis tunggal dan ganda analog α-MSH kerja panjang pada subjek sehat yang kelebihan berat badan dan obesitas. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Investigasi keamanan, tolerabilitas, farmakokinetik, dan farmakodinamik dosis tunggal dan ganda analog α-MSH kerja panjang pada subjek sehat yang kelebihan berat badan dan obesitas.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS dan Hansen, BS Studi keamanan, tolerabilitas, farmakokinetik, dan farmakodinamik dosis tunggal dan ganda analog α-MSG kerja panjang pada subjek sehat yang kelebihan berat badan dan obesitas.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Dosis tunggal dan multi dosis efek panjang α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS dan Hansen, BS. Keamanan, tolerabilitas, farmakokinetik dosis tunggal dan ganda analog alfa-MSG kerja panjang pada subjek sehat dengan berat badan berlebih dan obesitas. Kinetika dan farmakodinamik.Jurnal Klinis Farmakodinamik. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel analog glukagon. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel analog glukagon.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. dan Togersen, H. Analog glukagon baru. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. dan Togersen, H. Analog glukagon baru.Paten AS WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP dkk. Lipidasi peptida menstabilkan struktur untuk meningkatkan fungsi biologis. Moore. metabolisme. 2, 468–479 (2013). Karya ini menunjukkan peran rantai samping asam lemak dalam menentukan stabilitas struktural dan pengikatan reseptor obat peptida.
Koskun T. dkk. LY3298176, agonis reseptor GIP dan GLP-1 ganda yang baru untuk pengobatan diabetes tipe 2: dari penemuan hingga pembuktian konsep klinis. Moore. metabolisme. 18, 3-14 (2018). Makalah ini menyajikan desain ko-agonis GLP-1/GIP turunan asam lemak pertama untuk pemberian sekali seminggu di klinik.
Kjeldsen, TB dkk. Rekayasa molekuler insulin icodec, analog insulin terasilasi pertama yang diberikan sekali seminggu pada manusia. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Makalah ini menyajikan pengembangan pertama insulin turunan asam lemak untuk pemberian sekali seminggu.
van Witteloostein, SB dkk. Neoglikolipid untuk peptida kerja panjang: analog perakitan mandiri peptida mirip glukagon 1 dengan sifat pengikat albumin dan potensi in vivo tinggi. Moore. medicine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Heptapeptida terasilasi mengikat albumin dengan afinitas tinggi dan aplikasi sebagai tag menghasilkan peptida kerja panjang. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Heptapeptida terasilasi mengikat albumin dengan afinitas tinggi dan aplikasi sebagai tag menghasilkan peptida kerja panjang.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. dan Haynes, S. Heptapeptida terasilasi mengikat albumin dengan afinitas tinggi, dan penggunaannya sebagai label menghasilkan peptida kerja panjang. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白,并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七peptida以高亲和力设计白白约筒,使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. dan Haynes, S. Heptapeptida terasilasi mengikat albumin dengan afinitas tinggi dan berfungsi sebagai label untuk pengiriman peptida kerja panjang.Nat. berkomunikasi 8, 16092 (2017).