Tak fordi du besøger Nature.com. Den browserversion, du bruger, har begrænset CSS-understøttelse. For at få den bedste oplevelse anbefaler vi, at du bruger en opdateret browser (eller deaktiverer kompatibilitetstilstand i Internet Explorer). I mellemtiden, for at sikre fortsat support, vil vi gengive webstedet uden typografier og JavaScript.
Peptider og proteiner anvendes i vid udstrækning til behandling af en række sygdomme, men de skal normalt injiceres, og deres effekt er kortvarig. Disse mangler ved native strukturer kan elimineres ved hjælp af molekylær manipulation, men dette er en vanskelig opgave. Molekylære manipulationsteknikker, oprindeligt anvendt på insulin og nu med succes anvendt på adskillige biofarmaceutiske produkter, kræver derivatisering af peptider og proteiner fra fedtsyrer. De specifikke egenskaber og placeringen af de bundne fedtsyrer kan give forskellige forlængelsesmekanismer. Derudover kan denne teknologi give en lang halveringstid efter oral administration af peptidlægemidler, kan ændre fordelingen af peptider og kan have potentiale for vævsmålretning. Med den iboende sikkerhed ved fedtsyrer og veldefinerede kemiske egenskaber giver denne teknologi en alsidig tilgang til opdagelse af peptid- og proteinlægemidler.
Alle priser er netto. Moms vil blive tilføjet senere ved kassen. Momsberegninger foretages ved kassen.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF. Tendenser inden for opdagelse af peptidlægemidler. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF. Tendenser inden for opdagelse af peptidlægemidler.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ og Alevud, PF. Tendenser inden for peptidlægemiddelforskning. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ og Alevud, PF. Tendenser inden for peptidlægemiddelforskning.National The opening of the drug pastor. 20, 309–325 (2021). Denne anmeldelse fokuserer på nuværende og fremtidige aspekter af peptidbaseret lægemiddelforskning.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD. Opdagelse af lægemidler mod fedme: fremskridt og udfordringer. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD. Opdagelse af lægemidler mod fedme: fremskridt og udfordringer.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH og DiMarchi, RD. Opdagelse af lægemidler mod fedme: fremskridt og udfordringer. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH og DiMarchi, RD. Opdagelse af lægemidler mod fedme: fremskridt og udfordringer.National Åbningen af lægemiddelpræsten. 21, 201–223 (2022). Denne anmeldelse giver et indblik i problemerne med fedme, især nye koncepter baseret på peptider.
Strohl, WR Fusionsproteiner til forlængelse af halveringstiden for biologiske lægemidler som den bedste strategi for biologiske lægemidler. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Adhærens og persistens af antidiabetiske lægemidler og sammenhæng med kliniske og økonomiske resultater hos patienter med type 2-diabetes: en systematisk litteraturgennemgang. diabetisk fedme. metabolisme. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patientperspektiver på ugentlig medicin mod diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Patientperspektiver på ugentlig medicin mod diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. og Best JH. En patients perspektiv på diabetesmedicin, der tages én gang ugentligt. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. og Best JH Patienters opfattelse af diabetesmedicin, der tages én gang ugentligt.diabetisk fedme. metabolisme. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntese af palmitoylderivater af insulin og deres biologiske aktiviteter. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntese af palmitoylderivater af insulin og deres biologiske aktiviteter.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. og Muranishi S. Syntese af palmitoylderivater af insulin og deres biologiske aktivitet. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Syntese og biologisk aktivitet af insulinpalmitoylderivater.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. og Muranishi S. Syntese og biologisk aktivitet af insulinpalmitoylderivater.medicinreservoir 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Albuminbinding til fedtsyreacyleret insulin: karakterisering af ligand-protein-interaktioner og korrelation mellem bindingsaffinitet og insulinvirkningstid in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Dette arbejde er det første, der påviser en øget halveringstid på grund af binding af albumin til peptider afledt af fedtsyrer.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Syntese af lipiderede proteiner. Mejuch, T. & Waldmann, H. Syntese af lipiderede proteiner.Meyukh, T. og Waldmann, H. Syntese af lipiderede proteiner. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成. Mejuch, T. & Waldmann, H.Meyukh, T. og Waldmann, H. Syntese af lipiderede proteiner.Biokonjugat. Kemisk. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteinlipidering i cellesignalering og sygdomme: funktion, regulering og terapeutiske muligheder. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteinlipidering i cellesignalering og sygdomme: funktion, regulering og terapeutiske muligheder.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK og Wu X. Proteinlipidering i cellesignalering og sygdom: funktion, regulering og terapeutisk potentiale. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 i cellesignalering og sygdom: funktion, regulering og terapeutiske muligheder.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK og Wu X. Proteinlipidering i cellesignalering og sygdom: funktion, regulering og terapeutisk potentiale.cytokemi. biologi 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mekanistiske determinanter for absorption af bioterapeutiske midler efter subkutan administration. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Mekanistiske determinanter for absorption af bioterapeutiske midler efter subkutan administration.Richter, VF, Bhansali, SG og Morris, ME Mekanismer, der bestemmer absorptionen af bioterapeutiske midler efter subkutan administration. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素. Richter, WF, Bhansali, SG og Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mekanistiske determinanter for absorption af bioterapeutiske lægemidler efter administration.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al. Faktorer der påvirker subkutan insulinabsorption: implikationer for variabilitet. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusion og polymerisation bestemmer insulinabsorptionen fra subkutant væv hos diabetespatienter. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusion og polymerisation bestemmer insulinabsorptionen fra subkutant væv hos diabetespatienter. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusion og polymerisation bestemmer insulinabsorption fra subkutant væv hos diabetespatienter. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusion og aggregering bestemmer subkutan insulinabsorption hos diabetespatienter.scanning. J. Klin. laboratorium. invest. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellering af absorptionskinetik af subkutant injiceret opløselig insulin. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellering af absorptionskinetik af subkutant injiceret opløselig insulin.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, og Thorsteinsson B. Modellering af absorptionskinetikken af subkutant opløseligt insulin. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, og Thorsteinsson B. Modellering af absorptionskinetikken af subkutant administreret opløseligt insulin.J. Farmakokinetik. biofarmaci. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekylstørrelse modulerer farmakokinetik, biodistribution og renal aflejring af lægemiddelafgivelsesbiopolymeren elastinlignende polypeptid. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekylstørrelse modulerer farmakokinetik, biodistribution og renal aflejring af lægemiddelafgivelsesbiopolymeren elastinlignende polypeptid. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III. биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekylstørrelse modulerer farmakokinetik, biodistribution og renal aflejring af biopolymerisk elastinlignende polypeptid til lægemiddelafgivelse. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、璆合物刌 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biologisk polymer elastisk proteinprøve 多如乐的药代报学魦、biologisk fordeling庒Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR og Bidwell, GL III. Farmakokinetik, biodistribution og renal aflejring af biopolymere elastinlignende polypeptider, der modulerer molekylets størrelse.Videnskabelig rapport 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylering: en ny proces til modifikation af farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylering: en ny proces til modifikation af farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylering: en ny proces til modifikation af farmakokinetik. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: en ny metode til at ændre medicin. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylering: en ny tilgang til ændring af farmakokinetikken.klinisk. Farmakokinetik. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Måling af interstitielt albumin i human skeletmuskulatur og fedtvæv ved hjælp af open flow-mikroperfusion. Ja. J. Physiology. endocrine. metabolism. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Albumins lange halveringstid hos mennesker kræver en intakt C-terminal. kommuniker. biologi. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Fc-receptoren (FcRn) for IgG associeret med det primære histokompatibilitetskompleks binder albumin og forlænger dets levetid. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES. Exocytose af IgG medieret af receptoren FcRn: en analyse på enkeltmolekyleniveau. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES. Exocytose af IgG medieret af receptoren FcRn: en analyse på enkeltmolekyleniveau. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне однеку молы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn-receptormedieret IgG-exocytose: enkeltmolekyleanalyse. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне олодной мы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-receptormedieret IgG-exocytose, FcRn: analyse på enkeltmolekyleniveau.proces. National Academy of Science. Videnskaben. US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC. Atomstruktur og kemi af humant serumalbumin. He, XM & Carter, DC. Atomstruktur og kemi af humant serumalbumin.On, XM og Carter, DC. Atomstruktur og kemi af humant serumalbumin. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. Han, XM & Carter, DC.On, XM og Carter, DC. Atomstruktur og kemi af humant serumalbumin.Natur 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Krystalstrukturen af humant serumalbumin kompleksbundet med fedtsyre afslører en asymmetrisk fordeling af bindingssteder. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Krystalstrukturen af humant serumalbumin kompleksbundet med fedtsyre afslører en asymmetrisk fordeling af bindingssteder.Curry S., Mandelkow H., Brick P. og Franks N. Krystalstrukturen af humant serumalbumin i kompleks med en fedtsyre viser en asymmetrisk fordeling af bindingssteder. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Krystalstrukturen af humant serumhvidt proteinkompleks med fedtsyrer afslører en asymmetrisk fordeling af bindingssteder.Curry S., Mandelkow H., Brick P. og Franks N. Krystalstrukturen af humant serumalbumin i kompleks med fedtsyrer viser en asymmetrisk fordeling af bindingssteder.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). Denne artikel præsenterer det strukturelle grundlag for binding af fedtsyrer til serumalbumin.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-lægemiddelkonjugat til forbedring af lægemiddelafgivelse. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-lægemiddelkonjugat til forbedring af lægemiddelafgivelse.Irby, D., Du, K. og Li, F. Lipid-lægemiddelkonjugater til forbedret lægemiddelafgivelse. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-lægemiddelkonjugat til forbedret lægemiddelafgivelse. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipid-lægemiddelkonjugat til forbedret lægemiddelafgivelse.Irby, D., Du, K. og Li, F. Lipid-lægemiddelkonjugat til forbedret lægemiddelafgivelse.Biokemi 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Nylige fremskridt inden for liposomer som lægemiddelbærere. National The opening of the drug pastor. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Muligheder og udfordringer ved fedtsyrekonjugerede terapeutiske midler. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Muligheder og udfordringer ved fedtsyrekonjugerede terapeutiske midler.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI og Chitkara, D. Muligheder og udfordringer ved fedtsyrekonjugerede terapeutiske midler. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fedtsyre 共续电影的机遇和udfordring.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI og Chitkara D. Muligheder og udfordringer ved fedtsyrekonjugationsterapi.Kemisk fysik Lipider 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobicitet af langkædede n-alkylcarboxylsyrer, målt ved deres fordeling mellem heptan og vandige opløsninger. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobicitet af langkædede n-alkylcarboxylsyrer, målt ved deres fordeling mellem heptan og vandige opløsninger.Smith, R. og Tanford, K. Hydrofobicitet af langkædede n-alkylcarboxylsyrer målt ved deres fordeling mellem heptan og vandige opløsninger. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. Hydrofobiciteten af 长链正alkylcarboxylat, målt ved deres fordeling mellem hydrogenperoxid og vandig opløsning.Smith, R. og Tanford, K. Hydrofobicitet af langkædede n-alkylcarboxylsyrer målt ved deres fordeling mellem heptan og vandige opløsninger.proces. Det Nationale Videnskabsakademi. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Opdagelse af semaglutid-analog af glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) til én gang ugentlig indtagelse. J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Dette arbejde demonstrerer for første gang muligheden for at anvende metoder til derivatisering af fedtsyrer til én gang ugentlig indtagelse.
Østergaard, S. et al. Effekt af human PYY3-36 dibasisk fedtsyreacylering på mini-pig Y2-receptoraktivitet og halveringstid. the science. Report 11, 21179 (2021). Denne artikel demonstrerer vigtigheden af fedtsyreposition, linker- og rygradsstabilitet i udviklingen af PYY-analoger med lang halveringstid.
Ensenat-Vaser, R. et al. Penetration af myristoylerede peptider gennem cellemembranen blev observeret direkte ved hjælp af konfokal fluorescensmikroskopi. IUBMB Life 54, 33-36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-baseret transport af peptider ind i levende celler. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-baseret transport af peptider ind i levende celler.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL og Sims SE. Peptidtransport i levende celler er baseret på myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. og Sims, KE Transport af myristoylbaserede peptider ind i levende celler.Biokemi 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidmodifikation af proteiner og deres membrantransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidmodifikation af proteiner og deres membrantransport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Lipidmodifikation af proteiner og deres membrantransport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidmodifikation af VY-proteiner og deres membrantransport.proteinteknik. Dec. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN. Fedtacylering forstærker den cellulære internalisering og cytosoliske distribution af et cystin-knude-peptid. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN. Fedtacylering forstærker den cellulære internalisering og cytosoliske distribution af et cystin-knude-peptid.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. og Hannoosh, RN. Fedtsyreacylering forstærker cellulær internalisering og cytosolisk distribution af et peptid med en cystinløkke. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. og Hannoosh, RN. Fedtacylering forstærker cellulær internalisering og cytoplasmisk distribution af cystinpeptider.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Halveringstidsforlængende modifikation af YY3-36-peptidet til direkte receptormedieret internalisering. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG. Fedtsyrers position og længde påvirker stærkt receptorselektivitetsmønsteret for humane pankreatiske polypeptidanaloger. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG. Fedtsyrers position og længde påvirker stærkt receptorselektivitetsmønsteret for humane pankreatiske polypeptidanaloger.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. og Beck-Sickinger, AG. Fedtsyrers position og længde påvirker stærkt selektivitetsmønsteret for humane pankreatiske polypeptidanalogreceptorer. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. og Beck-Sickinger, AG. Fedtsyrers position og længde påvirker stærkt selektivitetsmønsteret for humane pankreasanaloge polypeptidreceptorer.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Lipidmetabolitten PrRP31 er en langtidsvirkende dobbelt GPR10- og NPFF2-receptoragonist med potente vægttabseffekter. the science. Report 12, 1696 (2022). Denne metodologiske undersøgelse fremhæver forskellene mellem mono- og disyresidekæder.
Poulsen, K. et al. Rationel udvikling af stabile agonister af Y2-receptorpeptidet PYY3-36. medicin. lagertank. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identifikation og karakterisering af in vitro- og in vivo-analoger af langtidsvirkende og selektiv melanocortin 4-receptor (MC4-R) alfa-melanocytstimulerende hormon (alfa-MSH). J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Langtidsvirkende humane væksthormonanaloger bundet til ikke-kovalent albumin. Bioconjugate. Chemical. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Struktur-aktivitetsforhold og forlængelse af langtidsvirkende glukagonlignende peptid-1-derivater: betydningen af fedtsyrernes længde, polaritet og volumen. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dobbeltacylerede GLP-1-derivater. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dobbeltacylerede GLP-1-derivater. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dobbeltacylerede derivater af GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacylerede derivater af GLP-1.Amerikansk patent WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Vent. Potente, langtidsvirkende GLP-1-analoger designet til transdermal levering baseret på mikrostrukturproces. National Academy of Science. videnskaben. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Undersøgelse af sikkerhed, tolerabilitet, farmakokinetik og farmakodynamik af enkelt- og multiple doser af en langtidsvirkende α-MSH-analog hos raske, overvægtige og fede personer. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Undersøgelse af sikkerhed, tolerabilitet, farmakokinetik og farmakodynamik af enkelt- og multiple doser af en langtidsvirkende α-MSH-analog hos raske, overvægtige og fede personer.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS og Hansen, BS. Sikkerheds-, tolerabilitets-, farmakokinetik- og farmakodynamikundersøgelse af enkelt- og multiple doser af langtidsvirkende α-MSG-analog hos raske, overvægtige og fede forsøgspersoner.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药瑠畈学和药瑠畈学版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Enkeltdosis og multidosis lang effekt α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究。盛Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS og Hansen, BS Sikkerhed, tolerabilitet, farmakokinetik af enkelt- og multiple doser af langtidsvirkende alfa-MSG-analoger hos raske, overvægtige og fede personer. Kinetik og farmakodynamik.J. Clin. Farmakodynamik. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glucagon analogs. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glucagon analogs.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. og Togersen, H. Nye glukagonanaloger. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. og Togersen, H. Nye glukagonanaloger.Amerikansk patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Lipidering af peptider stabiliserer strukturer for at forbedre biologisk funktion. Moore. metabolisme. 2, 468–479 (2013). Dette arbejde demonstrerer rollen af fedtsyresidekæder i bestemmelsen af den strukturelle stabilitet og binding af peptidlægemiddelreceptorer.
Koskun T. et al. LY3298176, en ny dobbelt GIP- og GLP-1-receptoragonist til behandling af type 2-diabetes: fra opdagelse til klinisk bevis for konceptet. Moore. metabolisme. 18, 3-14 (2018). Denne artikel præsenterer designet af den første fedtsyreafledte GLP-1/GIP-coagonist til ugentlig administration i klinikken.
Kjeldsen, TB et al. Molekylær manipulation af icodec-insulin, den første acylerede insulinanalog til ugentlig dosering hos mennesker. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Denne artikel præsenterer den første udvikling af fedtsyreafledt insulin til ugentlig administration.
van Witteloostein, SB et al. Neoglycolipider til langtidsvirkende peptider: selvsamlende analoger af glukagonlignende peptid 1 med albuminbindende egenskaber og høj in vivo-potens. Moore. medicine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acyleret heptapeptid binder albumin med høj affinitet, og anvendelse som tag giver langtidsvirkende peptider. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acyleret heptapeptid binder albumin med høj affinitet, og anvendelse som tag giver langtidsvirkende peptider.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. og Haynes, S. Acyleret heptapeptid binder albumin med høj affinitet, og dets anvendelse som et mærke giver et langtidsvirkende peptid. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白，并作为标签提 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. og Haynes, S. Acylerede heptapeptider binder albumin med høj affinitet og fungerer som mærker til langtidsvirkende peptidafgivelse.Nat. kommunikere 8, 16092 (2017).