Cảm ơn bạn đã truy cập Nature.com. Phiên bản trình duyệt bạn đang sử dụng có hỗ trợ CSS hạn chế. Để có trải nghiệm tốt nhất, chúng tôi khuyên bạn nên sử dụng trình duyệt đã cập nhật (hoặc tắt Chế độ Tương thích trong Internet Explorer). Trong thời gian chờ đợi, để đảm bảo hỗ trợ liên tục, chúng tôi sẽ hiển thị trang web mà không có style và JavaScript.
Peptide và protein được sử dụng rộng rãi để điều trị nhiều loại bệnh, nhưng chúng thường phải tiêm và tác dụng của chúng chỉ kéo dài trong thời gian ngắn. Những nhược điểm này của cấu trúc tự nhiên có thể được khắc phục nhờ kỹ thuật phân tử, nhưng đây là một nhiệm vụ khó khăn. Các kỹ thuật kỹ thuật phân tử, ban đầu được áp dụng cho insulin và hiện đã được áp dụng thành công cho một số loại dược phẩm sinh học, đòi hỏi phải tạo dẫn xuất peptide và protein từ axit béo. Các đặc tính và vị trí cụ thể của các axit béo gắn vào có thể cung cấp các cơ chế kéo dài khác nhau. Ngoài ra, công nghệ này có thể cung cấp thời gian bán hủy dài sau khi uống thuốc peptide, có thể thay đổi sự phân bố của peptide và có tiềm năng nhắm mục tiêu mô. Với tính an toàn vốn có của axit béo và các đặc tính hóa học được xác định rõ ràng, công nghệ này cung cấp một phương pháp tiếp cận linh hoạt để khám phá thuốc peptide và protein.
Tất cả giá đều là giá ròng. Thuế VAT sẽ được cộng thêm sau khi thanh toán. Thuế sẽ được tính khi thanh toán.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Xu hướng khám phá thuốc peptide. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Xu hướng khám phá thuốc peptide.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ và Alevud, PF Xu hướng khám phá thuốc peptide. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ và Alevud, PF Xu hướng khám phá thuốc peptide.Quốc gia: Khai trương mục sư thuốc. 20, 309–325 (2021). Bài đánh giá này tập trung vào các khía cạnh hiện tại và tương lai của việc khám phá thuốc peptide.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Khám phá thuốc chống béo phì: những tiến bộ và thách thức. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Khám phá thuốc chống béo phì: những tiến bộ và thách thức.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH và DiMarchi, RD Khám phá thuốc chống béo phì: tiến triển và thách thức. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现:进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH và DiMarchi, RD Khám phá thuốc chống béo phì: tiến triển và thách thức.Quốc gia: Khai mạc mục sư thuốc. 21, 201–223 (2022). Bài đánh giá này cung cấp cái nhìn sâu sắc về các vấn đề béo phì, đặc biệt là các khái niệm mới dựa trên peptide.
Strohl, WR Protein tổng hợp kéo dài thời gian bán hủy của thuốc sinh học là chiến lược tốt nhất cho thuốc sinh học. Dược sinh học 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Sự tuân thủ và duy trì của thuốc chống tiểu đường và mối liên quan với kết quả lâm sàng và kinh tế ở bệnh nhân tiểu đường loại 2: tổng quan hệ thống về tài liệu. béo phì do tiểu đường. chuyển hóa. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Quan điểm của bệnh nhân về thuốc uống một lần một tuần cho bệnh tiểu đường. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Quan điểm của bệnh nhân về thuốc uống một lần một tuần cho bệnh tiểu đường.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. và Best JH Quan điểm của bệnh nhân về thuốc điều trị bệnh tiểu đường dùng một lần một tuần. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. và Best JH Nhận thức của bệnh nhân về thuốc điều trị bệnh tiểu đường dùng một lần một tuần.béo phì do tiểu đường. chuyển hóa. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Tổng hợp các dẫn xuất palmitoyl của insulin và các hoạt động sinh học của chúng. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Tổng hợp các dẫn xuất palmitoyl của insulin và các hoạt động sinh học của chúng.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. và Muranishi S. Tổng hợp các dẫn xuất palmitoyl của insulin và hoạt tính sinh học của chúng. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Tổng hợp và hoạt tính sinh học của các dẫn xuất insulin palmitoyl.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. và Muranishi S. Tổng hợp và hoạt tính sinh học của các dẫn xuất insulin palmitoyl.kho thuốc 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Liên kết albumin với insulin được axyl hóa bằng axit béo: đặc điểm tương tác phối tử-protein và mối tương quan giữa ái lực liên kết và thời gian tác dụng của insulin trong cơ thể sống. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Đây là công trình đầu tiên chứng minh sự gia tăng thời gian bán hủy do liên kết albumin với các peptide có nguồn gốc từ axit béo.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Tổng hợp protein lipid hóa. Mejuch, T. & Waldmann, H. Tổng hợp protein lipid hóa.Meyukh, T. và Waldmann, H. Tổng hợp protein lipid hóa. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch,T. & Waldmann,H.Meyukh, T. và Waldmann, H. Tổng hợp protein lipid hóa.Bioconjugate. Hóa học. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Sự lipid hóa protein trong tín hiệu tế bào và bệnh tật: chức năng, điều hòa và cơ hội điều trị. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Sự lipid hóa protein trong tín hiệu tế bào và bệnh tật: chức năng, điều hòa và cơ hội điều trị.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK và Wu X. Sự lipid hóa protein trong tín hiệu tế bào và bệnh tật: chức năng, điều hòa và tiềm năng điều trị. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化:功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 trong tín hiệu tế bào và bệnh tật: chức năng, điều hòa và cơ hội điều trị.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK và Wu X. Sự lipid hóa protein trong tín hiệu tế bào và bệnh tật: chức năng, điều hòa và tiềm năng điều trị.hóa học tế bào. sinh học 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Các yếu tố cơ học quyết định sự hấp thụ thuốc sinh học sau khi dùng đường tiêm dưới da. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Các yếu tố cơ học quyết định sự hấp thụ thuốc sinh học sau khi dùng đường tiêm dưới da.Richter, VF, Bhansali, SG và Morris, ME Cơ chế quyết định sự hấp thụ các tác nhân sinh học sau khi tiêm dưới da. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после введения. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Các yếu tố cơ học quyết định sự hấp thụ thuốc sinh học sau khi dùng.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ và cộng sự. Các yếu tố ảnh hưởng đến sự hấp thụ insulin dưới da: ý nghĩa đối với sự biến thiên. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Sự khuếch tán và trùng hợp quyết định sự hấp thụ insulin từ mô dưới da ở bệnh nhân tiểu đường. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Sự khuếch tán và trùng hợp quyết định sự hấp thụ insulin từ mô dưới da ở bệnh nhân tiểu đường. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подкожноз đó là lý do tại sao bạn có thể làm điều đó. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Sự khuếch tán và trùng hợp quyết định sự hấp thụ insulin từ mô dưới da ở bệnh nhân tiểu đường. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛素的吸收。 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Диффузия và агрегация определяют абсорбцию инсулина подкожной bạn có thể làm được điều đó. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Sự khuếch tán và kết tập quyết định khả năng hấp thụ insulin dưới da ở bệnh nhân tiểu đường.quét. J. Klin. phòng thí nghiệm. đầu tư. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Mô hình hóa động học hấp thụ của insulin hòa tan tiêm dưới da. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Mô hình hóa động học hấp thụ của insulin hòa tan tiêm dưới da.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S và Thorsteinsson B. Mô hình hóa động học hấp thụ của insulin hòa tan dưới da. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S và Thorsteinsson B. Mô hình hóa động học hấp thụ của insulin hòa tan được tiêm dưới da.J. Dược động học. Dược lý sinh học. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Kích thước phân tử điều chỉnh dược động học, phân bố sinh học và lắng đọng tại thận của polypeptide giống elastin sinh học vận chuyển thuốc. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Kích thước phân tử điều chỉnh dược động học, phân bố sinh học và lắng đọng tại thận của polypeptide giống elastin sinh học vận chuyển thuốc. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение và отложение в почках биополимерного эластиноподобного một người có thể sử dụng nó. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Kích thước phân tử điều chỉnh dược động học, phân bố sinh học và lắng đọng ở thận của polypeptide giống elastin sinh học để đưa thuốc vào cơ thể. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送mẫu protein đàn hồi polymer sinh họcKuna, M., Mahdi, F., Chad, AR và Bidwell, GL III. Dược động học, phân bố sinh học và lắng đọng ở thận của các polypeptide giống elastin sinh học điều chỉnh kích thước của phân tử.Báo cáo khoa học 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: một quy trình mới để sửa đổi dược động học. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: một quy trình mới để sửa đổi dược động học. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: một quy trình mới để sửa đổi dược động học. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化:一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: một phương pháp mới để thay đổi y học. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegylation: một phương pháp mới để thay đổi dược động học.lâm sàng. Dược động học. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. và cộng sự. Đo albumin kẽ trong cơ xương và mô mỡ ở người bằng phương pháp vi tưới máu dòng chảy hở. Có. J. Sinh lý học. Nội tiết. Chuyển hóa. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Thời gian bán hủy dài của albumin ở người đòi hỏi đầu C còn nguyên vẹn. giao tiếp. sinh học. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Thụ thể Fc (FcRn) đối với IgG liên quan đến phức hợp tương hợp mô chính liên kết với albumin và kéo dài tuổi thọ của nó. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Sự xuất bào của IgG được trung gian bởi thụ thể FcRn: phân tích ở cấp độ phân tử đơn lẻ. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Sự xuất bào của IgG được trung gian bởi thụ thể FcRn: phân tích ở cấp độ phân tử đơn lẻ. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Chu, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Xuất bào IgG qua trung gian thụ thể FcRn: phân tích phân tử đơn lẻ. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Chu, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用,FcRn:单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Chu, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Chu, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Xuất bào IgG qua trung gian thụ thể ES, FcRn: phân tích ở cấp độ phân tử đơn lẻ.quá trình. Viện Hàn lâm Khoa học Quốc gia. khoa học. US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Cấu trúc nguyên tử và hóa học của albumin huyết thanh người. He, XM & Carter, DC Cấu trúc nguyên tử và hóa học của albumin huyết thanh người.On, XM và Carter, DC Cấu trúc nguyên tử và hóa học của albumin huyết thanh người. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. Anh ấy, XM & Carter, DC.On, XM và Carter, DC Cấu trúc nguyên tử và hóa học của albumin huyết thanh người.Thiên nhiên 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Cấu trúc tinh thể của albumin huyết thanh người phức hợp với axit béo cho thấy sự phân bố không đối xứng của các vị trí liên kết. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Cấu trúc tinh thể của albumin huyết thanh người phức hợp với axit béo cho thấy sự phân bố không đối xứng của các vị trí liên kết.Curry S., Mandelkow H., Brick P. và Franks N. Cấu trúc tinh thể của albumin huyết thanh người phức tạp với một axit béo cho thấy sự phân bố không đối xứng của các vị trí liên kết. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Bạn có thể làm được điều đó. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Cấu trúc tinh thể của phức hợp protein trắng huyết thanh người với axit béo cho thấy sự phân bố không đối xứng của các vị trí liên kết.Curry S., Mandelkow H., Brick P. và Franks N. Cấu trúc tinh thể của albumin huyết thanh người phức tạp với axit béo cho thấy sự phân bố không đối xứng của các vị trí liên kết.Cấu trúc tự nhiên. Sinh học 5, 827–835 (1998). Bài báo này trình bày cơ sở cấu trúc của sự liên kết axit béo với albumin huyết thanh.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Liên hợp lipid-thuốc để tăng cường khả năng phân phối thuốc. Irby, D., Du, C. & Li, F. Liên hợp lipid-thuốc để tăng cường khả năng phân phối thuốc.Irby, D., Du, K. và Li, F. Liên hợp lipid-thuốc để tăng cường khả năng vận chuyển thuốc. Irby, D., Du, C. & Li, F. Liên hợp lipid-thuốc để tăng cường phân phối thuốc. Irby, D., Du, C. & Li, F. Liên hợp lipid-thuốc để tăng cường phân phối thuốc.Irby, D., Du, K. và Li, F. Liên hợp lipid-thuốc để tăng cường khả năng vận chuyển thuốc.Hóa sinh 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Những tiến bộ gần đây trong lĩnh vực liposome làm chất mang thuốc. Quốc gia Sự mở đầu của mục sư thuốc. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Cơ hội và thách thức của liệu pháp liên hợp axit béo. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Cơ hội và thách thức của liệu pháp liên hợp axit béo.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI và Chitkara, D. Cơ hội và thách thức của liệu pháp liên hợp axit béo. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Thử thách axit béo 共续电影的机遇和.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI và Chitkara D. Khả năng và thách thức của liệu pháp liên hợp axit béo.Hóa học. Vật lý Lipid 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Tính kỵ nước của axit cacboxylic n-alkyl chuỗi dài, được đo bằng sự phân bố của chúng giữa heptan và dung dịch nước. Smith, R. & Tanford, C. Tính kỵ nước của axit cacboxylic n-alkyl chuỗi dài, được đo bằng sự phân bố của chúng giữa heptan và dung dịch nước.Smith, R. và Tanford, K. Tính kỵ nước của axit n-alkylcarboxylic chuỗi dài được đo bằng sự phân bố của chúng giữa heptan và dung dịch nước. Smith, R. & Tanford, C. 长链正. Smith, R. & Tanford, C. Tính kỵ nước của 长链正alkylcarboxylate, được đo bằng sự phân bố của chúng giữa hydro peroxide và dung dịch nước.Smith, R. và Tanford, K. Tính kỵ nước của axit n-alkylcarboxylic chuỗi dài được đo bằng sự phân bố của chúng giữa heptan và dung dịch nước.quá trình. Viện Hàn lâm Khoa học Quốc gia. khoa học Hoa Kỳ 70, 289 (1973).
Liu, J. và cộng sự. Khám phá hàng tuần một lần về chất tương tự semaglutide của peptide giống glucagon-1 (GLP-1). J. Y học. Hóa học. 58, 7370–7380 (2015). Công trình này lần đầu tiên chứng minh khả năng sử dụng phương pháp dẫn xuất axit béo hàng tuần.
Østergaard, S. và cộng sự. Ảnh hưởng của quá trình acyl hóa axit béo dibasic PYY3-36 ở người lên hoạt động và thời gian bán hủy của thụ thể Y2 ở lợn con. Khoa học. Báo cáo 11, 21179 (2021). Bài báo này chứng minh tầm quan trọng của vị trí axit béo, liên kết và độ ổn định của xương sống trong quá trình phát triển các chất tương tự PYY có thời gian bán hủy dài.
Ensenat-Vaser, R. et al. Sự thâm nhập của các peptide myristoylated qua màng tế bào được quan sát trực tiếp bằng kính hiển vi huỳnh quang cộng hưởng. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Vận chuyển peptide dựa trên myristoyl vào tế bào sống. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Vận chuyển peptide dựa trên myristoyl vào tế bào sống.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL và Sims SE Vận chuyển peptide trong tế bào sống dựa trên myristoyl. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. và Sims, KE Vận chuyển các peptide gốc myristoyl vào tế bào sống.Hóa sinh 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Sửa đổi lipid của protein và sự vận chuyển màng của chúng. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Sửa đổi lipid của protein và sự vận chuyển màng của chúng.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Sự biến đổi lipid của protein và sự vận chuyển màng của chúng. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Biến đổi lipid của protein VY và sự vận chuyển màng của chúng.Kỹ thuật protein. Tháng 12. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Quá trình axyl hóa chất béo làm tăng cường quá trình nội bào hóa và phân bố trong tế bào chất của một peptit nút thắt cystine. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Quá trình axyl hóa chất béo làm tăng cường quá trình nội bào hóa và phân bố trong tế bào chất của một peptit nút thắt cystine.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. và Hannoosh, RN Sự axyl hóa axit béo làm tăng cường quá trình nội bào hóa và phân bố trong tế bào chất của một peptit có vòng cystine. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. và Hannoosh, RN Quá trình axyl hóa chất béo làm tăng cường quá trình nội bào hóa và phân bố peptit cystine vào tế bào chất.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM và cộng sự. Biến đổi kéo dài thời gian bán hủy của peptide YY3-36 để nội hóa trực tiếp qua trung gian thụ thể. Moore. y học. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Vị trí và độ dài của axit béo ảnh hưởng mạnh đến kiểu chọn lọc thụ thể của các chất tương tự polypeptide tuyến tụy ở người. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Vị trí và độ dài của axit béo ảnh hưởng mạnh đến kiểu chọn lọc thụ thể của các chất tương tự polypeptide tuyến tụy ở người.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. và Beck-Sickinger, AG Vị trí và độ dài của axit béo ảnh hưởng mạnh đến kiểu chọn lọc của các thụ thể tương tự polypeptide tuyến tụy ở người. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AG Bạn có thể làm được điều đó. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. và Beck-Sickinger, AG Vị trí và độ dài của axit béo ảnh hưởng mạnh đến kiểu chọn lọc của các thụ thể polypeptide tương tự tuyến tụy ở người.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. và cộng sự. Chất chuyển hóa lipid PrRP31 là chất chủ vận thụ thể kép GPR10 và NPFF2 tác dụng kéo dài, có tác dụng giảm cân mạnh mẽ. Khoa học. Báo cáo 12, 1696 (2022). Nghiên cứu phương pháp luận này làm nổi bật sự khác biệt giữa chuỗi bên mono-acid và diacid.
Poulsen, K. et al. Phát triển hợp lý các chất chủ vận ổn định của peptide thụ thể Y2 PYY3-36. thuốc. bể chứa. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. và cộng sự. Xác định và mô tả đặc tính của các chất tương tự in vitro và in vivo của hormone kích thích tế bào hắc tố alpha (alpha-MSH) chọn lọc và tác dụng kéo dài trên thụ thể melanocortin 4 (MC4-R). Tạp chí Y học. Hóa học. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS và cộng sự. Các chất tương tự hormone tăng trưởng ở người tác dụng kéo dài liên kết với albumin không cộng hóa trị. Liên hợp sinh học. Hóa học. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Mối quan hệ cấu trúc-hoạt động và sự kéo dài của các dẫn xuất peptide-1 giống glucagon tác dụng kéo dài: tầm quan trọng của chiều dài, độ phân cực và thể tích axit béo. J. Y học. Hóa học. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Các dẫn xuất GLP-1 được axyl hóa kép. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Các dẫn xuất GLP-1 được axyl hóa kép. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Các dẫn xuất được axyl hóa kép của GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Các dẫn xuất diacyl hóa của GLP-1.Bằng sáng chế Hoa Kỳ WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Đợi đã. Các chất tương tự GLP-1 mạnh, tác dụng kéo dài được thiết kế để đưa thuốc qua da dựa trên cấu trúc vi mô. quy trình. Viện Hàn lâm Khoa học Quốc gia. khoa học. Hoa Kỳ 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Nghiên cứu về tính an toàn, khả năng dung nạp, dược động học và dược lực học của liều đơn và liều nhiều lần của chất tương tự α-MSH tác dụng kéo dài ở những đối tượng thừa cân và béo phì khỏe mạnh. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Nghiên cứu về tính an toàn, khả năng dung nạp, dược động học và dược lực học của liều đơn và liều nhiều lần của chất tương tự α-MSH tác dụng kéo dài ở những đối tượng thừa cân và béo phì khỏe mạnh.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS và Hansen, BS Nghiên cứu về tính an toàn, khả năng dung nạp, dược động học và dược lực học của liều đơn và liều nhiều chất tương tự α-MSG tác dụng kéo dài ở những đối tượng thừa cân và béo phì khỏe mạnh.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Liều đơn và đa liều tác dụng lâu dài α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS và Hansen, BS Tính an toàn, khả năng dung nạp, dược động học của liều đơn và liều nhiều chất tương tự alpha-MSG tác dụng kéo dài ở những đối tượng thừa cân và béo phì khỏe mạnh. Động học và dược lực học.J. Clin. Dược động học. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glucagon tương tự. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novel glucagon tương tự.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. và Togersen, H. Các chất tương tự glucagon mới. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. và Togersen, H. Các chất tương tự glucagon mới.Bằng sáng chế Hoa Kỳ WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP và cộng sự. Lipid hóa peptide giúp ổn định cấu trúc để tăng cường chức năng sinh học. Moore. Chuyển hóa. 2, 468–479 (2013). Nghiên cứu này chứng minh vai trò của chuỗi bên axit béo trong việc xác định độ ổn định cấu trúc và sự liên kết của thụ thể thuốc peptide.
Koskun T. và cộng sự. LY3298176, một chất chủ vận kép thụ thể GIP và GLP-1 mới trong điều trị bệnh tiểu đường týp 2: từ khám phá đến chứng minh lâm sàng về khái niệm. Moore. chuyển hóa. 18, 3-14 (2018). Bài báo này trình bày thiết kế của chất đồng chủ vận GLP-1/GIP có nguồn gốc từ axit béo đầu tiên để sử dụng một lần mỗi tuần tại phòng khám.
Kjeldsen, TB và cộng sự. Kỹ thuật phân tử insulin icodec, insulin analog acyl hóa đầu tiên dùng một lần mỗi tuần ở người. J. Y học. Hóa học. 64, 8942–8950 (2021). Bài báo này trình bày quá trình phát triển đầu tiên của insulin có nguồn gốc từ axit béo dùng một lần mỗi tuần.
van Witteloostein, SB et al. Neoglycolipid cho peptide tác dụng kéo dài: các chất tương tự tự lắp ráp của peptide giống glucagon 1 có đặc tính liên kết albumin và hiệu lực cao trong cơ thể sống. Moore. y học. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Heptapeptide được acyl hóa liên kết với albumin với ái lực cao và ứng dụng làm chất gắn cung cấp peptide tác dụng kéo dài. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Heptapeptide được acyl hóa liên kết với albumin với ái lực cao và ứng dụng làm chất gắn cung cấp peptide tác dụng kéo dài.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. và Haynes, S. Heptapeptide được acyl hóa liên kết với albumin với ái lực cao và việc sử dụng nó làm nhãn sẽ tạo ra một peptide có tác dụng kéo dài. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白,并作为标签提供长效肽。 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 鎄化七peptide以高亲和力设计白白.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. và Haynes, S. Heptapeptide được acyl hóa liên kết với albumin với ái lực cao và đóng vai trò là nhãn để phân phối peptide tác dụng kéo dài.Nat. communicate 8, 16092 (2017).