Dankie dat u Nature.com besoek het. Die blaaierweergawe wat u gebruik, het beperkte CSS-ondersteuning. Vir die beste ervaring beveel ons aan dat u 'n opgedateerde blaaier gebruik (of Verenigbaarheidsmodus in Internet Explorer deaktiveer). Intussen, om voortgesette ondersteuning te verseker, sal ons die webwerf sonder style en JavaScript weergee.
Peptiede en proteïene word wyd gebruik om 'n verskeidenheid siektes te behandel, maar hulle moet gewoonlik ingespuit word en hul effek is van korte duur. Hierdie tekortkominge van inheemse strukture kan met behulp van molekulêre ingenieurswese uitgeskakel word, maar dit is 'n moeilike taak. Molekulêre ingenieurswese-tegnieke, oorspronklik toegepas op insulien en nou suksesvol toegepas op verskeie biofarmaseutiese produkte, vereis die derivatisering van peptiede en proteïene uit vetsure. Die spesifieke eienskappe en ligging van die aangehegte vetsure kan verskillende verlengingsmeganismes bied. Daarbenewens kan hierdie tegnologie 'n lang halfleeftyd na orale toediening van peptiedmiddels bied, die verspreiding van peptiede verander, en die potensiaal vir weefselteikening hê. Met die inherente veiligheid van vetsure en goed gedefinieerde chemiese eienskappe, bied hierdie tegnologie 'n veelsydige benadering tot die ontdekking van peptied- en proteïenmiddels.
Alle pryse is netto. BTW sal later by die betaalpunt bygevoeg word. Belastingberekeninge sal by die betaalpunt gedoen word.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Tendense in die ontdekking van peptiedgeneesmiddels. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Tendense in die ontdekking van peptiedgeneesmiddels.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ en Alevud, PF Tendense in die ontdekking van peptiedgeneesmiddels. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ en Alevud, PF Tendense in die ontdekking van peptiedgeneesmiddels.Nasionale Die opening van die dwelmpastoor. 20, 309–325 (2021). Hierdie oorsig fokus op huidige en toekomstige aspekte van peptiedgeneesmiddelontdekking.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Die ontdekking van geneesmiddels teen vetsug: vooruitgang en uitdagings. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Die ontdekking van geneesmiddels teen vetsug: vooruitgang en uitdagings.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH en DiMarchi, RD. Ontdekking van anti-obesiteitsmiddels: vordering en uitdagings. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH en DiMarchi, RD. Ontdekking van anti-obesiteitsmiddels: vordering en uitdagings.Nasionale Die opening van die dwelmpastoor. 21, 201–223 (2022). Hierdie oorsig bied insig in die probleme van vetsug, veral nuwe konsepte gebaseer op peptiede.
Strohl, WR Fusieproteïene om die halfleeftyd van biologiese middels te verleng as die beste strategie vir biologiese middels. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Nakoming en volharding van antidiabetiese middels en assosiasie met kliniese en ekonomiese uitkomste in pasiënte met tipe 2-diabetes: 'n sistematiese oorsig van die literatuur. diabetiese vetsug. metabolisme. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Pasiëntperspektiewe op eenmaal-weeklikse medikasie vir diabetes. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Pasiëntperspektiewe op eenmaal-weeklikse medikasie vir diabetes.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., en Best JH 'n Pasiënt se perspektief op eenmaal-weeklikse diabetesmedikasie. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., en Best JH Pasiëntpersepsie van eenmaal-weeklikse diabetesmedikasie.diabetiese vetsug. metabolisme. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintese van palmitoyl-derivate van insulien en hul biologiese aktiwiteite. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintese van palmitoyl-derivate van insulien en hul biologiese aktiwiteite.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. en Muranishi S. Sintese van palmitoylderivate van insulien en hul biologiese aktiwiteit. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sintese en biologiese aktiwiteit van insulienpalmitoylderivate.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. en Muranishi S. Sintese en biologiese aktiwiteit van insulienpalmitoylderivate.medisynereservoir 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Albumienbinding aan vetsuur-geasileerde insulien: karakterisering van ligand-proteïen-interaksies en korrelasie tussen bindingsaffiniteit en insulienwerkingstyd in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Hierdie werk is die eerste wat 'n toename in halfleeftyd demonstreer as gevolg van die binding van albumien aan peptiede afgelei van vetsure.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintese van gelipideerde proteïene. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sintese van gelipideerde proteïene.Meyukh, T. en Waldmann, H. Sintese van gelipideerde proteïene. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成. Mejuch, T. & Waldmann, H.Meyukh, T. en Waldmann, H. Sintese van gelipideerde proteïene.Biokonjugaat. Chemies. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteïenlipidasie in selseintransduksie en siektes: funksie, regulering en terapeutiese geleenthede. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Proteïenlipidasie in selseintransduksie en siektes: funksie, regulering en terapeutiese geleenthede.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK en Wu X. Proteïenlipidasie in selseintransduksie en siekte: funksie, regulering en terapeutiese potensiaal. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 in selsein en siekte: funksie, regulering en terapeutiese geleenthede.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK en Wu X. Proteïenlipidasie in selseintransduksie en siekte: funksie, regulering en terapeutiese potensiaal.sitochemie. biologie 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Meganistiese determinante van bioterapeutiese absorpsie na subkutane toediening. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Meganistiese determinante van bioterapeutiese absorpsie na subkutane toediening.Richter, VF, Bhansali, SG en Morris, ME Meganismes wat die absorpsie van bioterapeutiese middels na subkutane toediening bepaal. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Meganistiese determinante van absorpsie van bioterapeutiese middels na toediening.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al. Faktore wat subkutane insulienabsorpsie beïnvloed: implikasies vir veranderlikheid. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en polimerisasie bepaal die insulienabsorpsie vanaf subkutane weefsel in diabetiese pasiënte. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en polimerisasie bepaal die insulienabsorpsie vanaf subkutane weefsel in diabetiese pasiënte. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en polimerisasie bepaal insulienabsorpsie vanaf subkutane weefsel in diabetiese pasiënte. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffusie en aggregasie bepaal subkutane insulienabsorpsie by diabetiese pasiënte.skandering. J. Klin. laboratorium. belê. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellering van absorpsiekinetika van subkutane ingespuite oplosbare insulien. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Modellering van absorpsiekinetika van subkutane ingespuite oplosbare insulien.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, en Thorsteinsson B. Modellering van die absorpsiekinetika van subkutane oplosbare insulien. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, en Thorsteinsson B. Modellering van die absorpsiekinetika van subkutaan toegediende oplosbare insulien.J. Farmakokinetika. biofarmasie. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulêre grootte moduleer farmakokinetika, biodistribusie en nierafsetting van die geneesmiddelafleweringsbiopolimeer-elastienagtige polipeptied. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulêre grootte moduleer farmakokinetika, biodistribusie en nierafsetting van die geneesmiddelafleweringsbiopolimeer-elastienagtige polipeptied. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III. биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekulêre grootte moduleer farmakokinetika, biodistribusie en nierafsetting van biopolimeriese elastienagtige polipeptied vir geneesmiddelaflewering. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、璆。物刌 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biologiese polimeer elastiese proteïenmonster 多如乐的药代报学魦〰学学、biologiese verspreiding儒儒Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR en Bidwell, GL III. Farmakokinetika, biodistribusie en nierafsetting van biopolimeriese elastienagtige polipeptiede wat die grootte van die molekule moduleer.Wetenskapverslag 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilering: 'n nuwe proses vir die wysiging van farmakokinetika. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilering: 'n nuwe proses vir die wysiging van farmakokinetika. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilering: 'n nuwe proses vir die wysiging van farmakokinetika. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: 'n nuwe metode om medisyne te verander. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilering: 'n nuwe benadering tot die verandering van farmakokinetika.klinies. Farmakokinetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Meting van interstisiële albumien in menslike skeletspier en vetweefsel deur oopvloei-mikroperfusie. Ja. J. Fisiologie. endokriene. metabolisme. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Die lang halfleeftyd van albumien in mense vereis 'n intakte C-terminus. kommunikeer. biologie. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Die Fc-reseptor (FcRn) vir IgG wat met die hoofhistokompatibiliteitskompleks geassosieer word, bind albumien en verleng die lewensduur daarvan. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksositose van IgG soos gemedieer deur die reseptor, FcRn: 'n analise op enkelmolekulevlak. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksositose van IgG soos gemedieer deur die reseptor, FcRn: 'n analise op enkelmolekulevlak. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне однеку молы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES FcRn-reseptor-gemedieerde IgG-eksositose: enkelmolekule-analise. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне однекой. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES-reseptor-gemedieerde IgG-eksositose, FcRn: enkelmolekule-vlak analise.proses. Nasionale Akademie van Wetenskap. die wetenskap. US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Atoomstruktuur en chemie van menslike serumalbumien. He, XM & Carter, DC Atoomstruktuur en chemie van menslike serumalbumien.On, XM en Carter, DC Atoomstruktuur en chemie van menslike serumalbumien. Hy, XM en Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. Hy, XM & Carter, DC.On, XM en Carter, DC Atoomstruktuur en chemie van menslike serumalbumien.Natuur 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalstruktuur van menslike serumalbumien gekomplekseer met vetsuur toon 'n asimmetriese verspreiding van bindingsplekke. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalstruktuur van menslike serumalbumien gekomplekseer met vetsuur toon 'n asimmetriese verspreiding van bindingsplekke.Curry S., Mandelkow H., Brick P. en Franks N. Die kristalstruktuur van menslike serumalbumien in kompleks met 'n vetsuur toon 'n asimmetriese verspreiding van bindingsplekke. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Die kristalstruktuur van menslike serum wit proteïenkompleks met vetsure toon 'n asimmetriese verspreiding van bindingsplekke.Curry S., Mandelkow H., Brick P. en Franks N. Die kristalstruktuur van menslike serumalbumien in kompleks met vetsure toon 'n asimmetriese verspreiding van bindingsplekke.Nat. struktuur. biologie 5, 827–835 (1998). Hierdie artikel bied die strukturele basis van die binding van vetsure aan serumalbumien aan.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipied-dwelmkonjugaat vir die verbetering van geneesmiddelaflewering. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipied-dwelmkonjugaat vir die verbetering van geneesmiddelaflewering.Irby, D., Du, K. en Li, F. Lipied-dwelmkonjugate vir verbeterde geneesmiddelaflewering. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipied-dwelmkonjugaat vir verbeterde geneesmiddelaflewering. Irby, D., Du, C. & Li, F. Lipied-dwelmkonjugaat vir verbeterde geneesmiddelaflewering.Irby, D., Du, K. en Li, F. Lipied-dwelmkonjugaat vir verbeterde geneesmiddelaflewering.Biochemie 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Onlangse vooruitgang op die gebied van liposome as geneesmiddeldraers. National Die opening van die geneesmiddelpastor. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Geleenthede en uitdagings van vetsuur-gekonjugeerde terapeutiese middels. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Geleenthede en uitdagings van vetsuur-gekonjugeerde terapeutiese middels.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI en Chitkara, D. Geleenthede en uitdagings van vetsuur-gekonjugeerde terapeutiese middels. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Vetsuur 共续电影的机遇和uitdaging.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI en Chitkara D. Moontlikhede en uitdagings van vetsuurkonjugasieterapie.Chemiese fisika Lipiede 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisiteit van langketting-n-alkielkarboksielsure, soos gemeet deur hul verspreiding tussen heptaan en waterige oplossings. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobisiteit van langketting-n-alkielkarboksielsure, soos gemeet deur hul verspreiding tussen heptaan en waterige oplossings.Smith, R. en Tanford, K. Hidrofobisiteit van langketting-n-alkielkarboksielsure gemeet deur hul verspreiding tussen heptaan en waterige oplossings. Smith, R. & Tanford, C. Smith, R. & Tanford, C. Die hidrofobisiteit van 长链正alkielkarboksilaat, gemeet deur hul verspreiding tussen waterstofperoksied en waterige oplossing.Smith, R. en Tanford, K. Hidrofobisiteit van langketting-n-alkielkarboksielsure gemeet deur hul verspreiding tussen heptaan en waterige oplossings.proses. Nasionale Akademie van Wetenskappe. wetenskap US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Ontdekking van semaglutied-analoog van glukagonagtige peptied-1 (GLP-1) wat een keer per week toegedien word. J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Hierdie werk demonstreer vir die eerste keer die moontlikheid om een keer per week vetsuurderivatiseringsmetodes te gebruik.
Østergaard, S. et al. Effek van menslike PYY3-36 dibasiese vetsuurasilering op mini-vark Y2-reseptoraktiwiteit en halfleeftyd. die wetenskap. Verslag 11, 21179 (2021). Hierdie artikel demonstreer die belangrikheid van vetsuurposisie, skakel- en ruggraatstabiliteit in die ontwikkeling van PYY-analoë met lang halfleeftyd.
Ensenat-Vaser, R. et al. Penetrasie van gemiristoïleerde peptiede oor die selmembraan is direk waargeneem met behulp van konfokale fluoresensiemikroskopie. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-gebaseerde vervoer van peptiede in lewende selle. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Myristoyl-gebaseerde vervoer van peptiede in lewende selle.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. en Sims SE Peptiedvervoer in lewende selle is gebaseer op myristoïel. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL en Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. en Sims, KE Vervoer van myristoïel-gebaseerde peptiede in lewende selle.Biochemie 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipiedmodifikasie van proteïene en hul membraanvervoer. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipiedmodifikasie van proteïene en hul membraanvervoer.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Lipiedmodifikasie van proteïene en hul membraanvervoer. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipiedmodifikasie van VY-proteïene en hul membraanvervoer.proteïeningenieurswese. Des. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Vetasilering verbeter die sellulêre internalisering en sitosoliese verspreiding van 'n sistienknooppeptied. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Vetasilering verbeter die sellulêre internalisering en sitosoliese verspreiding van 'n sistienknooppeptied.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. en Hannoosh, RN Vetsuurasilering verbeter sellulêre internalisering en sitosoliese verspreiding van 'n peptied met 'n sistienlus. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. en Hannoosh, RN Vetasilering verbeter sellulêre internalisering en sitoplasmiese verspreiding van sistienpeptiede.iWetenskap 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Halfleeftydverlengende modifikasie van die YY3-36 peptied vir direkte reseptor-gemedieerde internalisering. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Posisie en lengte van vetsure beïnvloed sterk die reseptorelektiwiteitspatroon van menslike pankreaspolipeptied-analoë. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Posisie en lengte van vetsure beïnvloed sterk die reseptorelektiwiteitspatroon van menslike pankreaspolipeptied-analoë.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. en Beck-Sickinger, AG Die posisie en lengte van vetsure beïnvloed sterk die selektiwiteitspatroon van menslike pankreaspolipeptied-analoogreseptore. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. en Beck-Sickinger, AG Die posisie en lengte van vetsure beïnvloed sterk die selektiwiteitspatroon van menslike pankreasanaloog polipeptiedreseptore.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Die lipiedmetaboliet PrRP31 is 'n langwerkende dubbele GPR10- en NPFF2-reseptoragonis met kragtige gewigsverlieseffekte. die wetenskap. Verslag 12, 1696 (2022). Hierdie metodologiese studie beklemtoon die verskille tussen mono- en diasuur-sykettings.
Poulsen, K. et al. Rasionele ontwikkeling van stabiele agoniste van die Y2-reseptorpeptied PYY3-36. medisyne. stoortenk. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Identifikasie en karakterisering van in vitro en in vivo analoë van langwerkende en selektiewe melanokortien 4-reseptor (MC4-R) alfa-melanosiet-stimulerende hormoon (alfa-MSH). J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Langwerkende menslike groeihormoon-analoë gebind aan nie-kovalente albumien. Biokonjugaat. Chemies. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Struktuur-aktiwiteit-verwantskap en verlenging van langwerkende glukagonagtige peptied-1-derivate: die belangrikheid van vetsuurlengte, polariteit en volume. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbel-asileerde GLP-1 derivate. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbel-asileerde GLP-1 derivate. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dubbel geasileerde derivate van GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Gediasileerde derivate van GLP-1.VSA-patent WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Wag. Kragtige, langwerkende GLP-1-analoë ontwerp vir transdermale aflewering gebaseer op mikrostruktuur. proses. Nasionale Akademie van Wetenskap. die wetenskap. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Ondersoek na veiligheid, verdraagsaamheid, farmakokinetika en farmakodinamika van enkel- en veelvuldige dosisse van 'n langwerkende α-MSH-analoog in gesonde oorgewig- en vetsugtige individue. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Ondersoek na veiligheid, verdraagsaamheid, farmakokinetika en farmakodinamika van enkel- en veelvuldige dosisse van 'n langwerkende α-MSH-analoog in gesonde oorgewig- en vetsugtige individue.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS en Hansen, BS Veiligheid-, verdraagsaamheids-, farmakokinetika- en farmakodinamika-studie van enkel- en veelvuldige dosisse langwerkende α-MSG-analoog in gesonde oorgewig- en vetsugtige individue.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药瑠畈学和药瑠畈学版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Enkel dosis en multi dosis lang effek α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究。盛Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS en Hansen, BS Veiligheid, verdraagsaamheid, farmakokinetika van enkel- en veelvuldige dosisse langwerkende alfa-MSG-analoë in gesonde oorgewig- en vetsugtige individue. Kinetika en farmakodinamika.J. Clin. Farmakodinamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nuwe glukagon-analoë. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Nuwe glukagon-analoë.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. en Togersen, H. Nuwe glukagon-analoë. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. en Togersen, H. Nuwe glukagon-analoë.VSA-patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Lipidasie van peptiede stabiliseer strukture om biologiese funksie te verbeter. Moore. metabolisme. 2, 468–479 (2013). Hierdie werk demonstreer die rol van vetsuur-sykettings in die bepaling van die strukturele stabiliteit en binding van peptied-dwelmreseptore.
Koskun T. et al. LY3298176, 'n nuwe dubbele GIP- en GLP-1-reseptoragonis vir die behandeling van tipe 2-diabetes: van ontdekking tot kliniese bewys van konsep. Moore. metabolisme. 18, 3-14 (2018). Hierdie artikel bied die ontwerp van die eerste vetsuur-afgeleide GLP-1/GIP-ko-agonis vir eenmaal-weeklikse toediening in die kliniek aan.
Kjeldsen, TB et al. Molekulêre ingenieurswese van icodec-insulien, die eerste eenmaal-weeklikse geasileerde insulienanaloog in mense. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Hierdie artikel bied die eerste ontwikkeling van vetsuur-afgeleide insulien vir eenmaal-weeklikse toediening aan.
van Witteloostein, SB et al. Neoglikolipiede vir langwerkende peptiede: selfassemblagerende analoë van glukagonagtige peptied 1 met albumienbindende eienskappe en hoë in vivo-potensie. Moore. medisyne. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Geasileerde heptapeptied bind albumien met hoë affiniteit en toepassing as merker verskaf langwerkende peptiede. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Geasileerde heptapeptied bind albumien met hoë affiniteit en toepassing as merker verskaf langwerkende peptiede.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. en Haynes, S. Geasileerde heptapeptied bind albumien met hoë affiniteit, en die gebruik daarvan as 'n etiket verskaf 'n langwerkende peptied. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白，并作为标签提 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. en Haynes, S. Geasileerde heptapeptides bind albumien met hoë affiniteit en dien as etikette vir langwerkende peptiedaflewering.Nat. kommunikeer 8, 16092 (2017).