Hvala vam što ste posjetili Nature.com. Verzija preglednika koju koristite ima ograničenu podršku za CSS. Za najbolje iskustvo preporučujemo da koristite ažurirani preglednik (ili onemogućite način kompatibilnosti u Internet Exploreru). U međuvremenu, kako bismo osigurali kontinuiranu podršku, prikazivat ćemo stranicu bez stilova i JavaScripta.
Peptidi i proteini se široko koriste za liječenje raznih bolesti, ali se obično moraju injektirati i njihov je učinak kratkotrajan. Ovi nedostaci nativnih struktura mogu se ukloniti uz pomoć molekularnog inženjerstva, ali to je težak zadatak. Tehnike molekularnog inženjerstva, izvorno primijenjene na inzulin, a sada uspješno primijenjene na nekoliko biofarmaceutika, zahtijevaju derivatizaciju peptida i proteina iz masnih kiselina. Specifične karakteristike i položaj vezanih masnih kiselina mogu pružiti različite mehanizme elongacije. Osim toga, ova tehnologija može osigurati dugo vrijeme poluraspada nakon oralne primjene peptidnih lijekova, može promijeniti distribuciju peptida i može imati potencijal za ciljanje tkiva. S inherentnom sigurnošću masnih kiselina i dobro definiranim kemijskim svojstvima, ova tehnologija pruža svestran pristup otkrivanju peptidnih i proteinskih lijekova.
Sve cijene su neto. PDV će biti dodan kasnije prilikom plaćanja. Izračun poreza bit će izvršen prilikom plaćanja.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PF Trendovi u otkrivanju peptidnih lijekova. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PF Trendovi u otkrivanju peptidnih lijekova.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF Trendovi u otkrivanju peptidnih lijekova. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ i Alevud, PF Trendovi u otkrivanju peptidnih lijekova.Nacionalni Otvaranje farmaceutskog pastora. 20, 309–325 (2021). Ovaj pregled usredotočuje se na trenutne i buduće aspekte otkrivanja peptidnih lijekova.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RD Otkriće lijekova protiv pretilosti: napredak i izazovi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RD Otkriće lijekova protiv pretilosti: napredak i izazovi.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH i DiMarchi, RD Otkriće lijekova protiv pretilosti: napredak i izazovi. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH i DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH i DiMarchi, RD Otkriće lijekova protiv pretilosti: napredak i izazovi.Nacionalni Otvaranje drug pastora. 21, 201–223 (2022). Ovaj pregled pruža uvid u probleme pretilosti, posebno nove koncepte temeljene na peptidima.
Strohl, WR Fuzijski proteini za produljenje poluživota bioloških lijekova kao najbolja strategija za biološke lijekove. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. i dr. Pridržavanje i perzistentnost antidijabetičkih lijekova te povezanost s kliničkim i ekonomskim ishodima u bolesnika s dijabetesom tipa 2: sustavni pregled literature. dijabetička pretilost. metabolizam. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektive pacijenata o lijekovima za dijabetes koji se uzimaju jednom tjedno. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Perspektive pacijenata o lijekovima za dijabetes koji se uzimaju jednom tjedno.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. i Best JH Perspektiva pacijenta o lijekovima za dijabetes koji se uzimaju jednom tjedno. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. i Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. i Best JH Percepcija pacijenata o lijekovima za dijabetes koji se uzimaju jednom tjedno.dijabetička pretilost. metabolizam. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteza palmitoilnih derivata inzulina i njihove biološke aktivnosti. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Sinteza palmitoilnih derivata inzulina i njihove biološke aktivnosti.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Muranishi S. Sinteza palmitoilnih derivata inzulina i njihova biološka aktivnost. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. i Muranishi, S. Sinteza i biološka aktivnost derivata inzulin palmitoila.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. i Muranishi S. Sinteza i biološka aktivnost derivata inzulin palmitoila.spremnik lijekova 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. i dr. Vezanje albumina na inzulin aciliran masnim kiselinama: karakterizacija interakcija ligand-protein i korelacija između afiniteta vezanja i vremena djelovanja inzulina in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Ovaj rad je prvi koji pokazuje povećanje poluživota zbog vezanja albumina na peptide izvedene iz masnih kiselina.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina. Mejuch, T. & Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina.Meyukh, T. i Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, T. i Waldmann, H.Meyukh, T. i Waldmann, H. Sinteza lipidiranih proteina.Biokonjugat. Chemical. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Lipidacija proteina u staničnoj signalizaciji i bolestima: funkcija, regulacija i terapijske mogućnosti. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK i Wu, X. Lipidacija proteina u staničnoj signalizaciji i bolestima: funkcija, regulacija i terapijske mogućnosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK i Wu X. Lipidacija proteina u staničnoj signalizaciji i bolestima: funkcija, regulacija i terapijski potencijal. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化：功能、调节和治疗机会。 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 u staničnoj signalizaciji i bolesti: funkcija, regulacija i terapijske mogućnosti.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK i Wu X. Lipidacija proteina u staničnoj signalizaciji i bolestima: funkcija, regulacija i terapijski potencijal.citokemija. biologija 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME Mehanističke determinante apsorpcije bioterapeutika nakon subkutane primjene. Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME Mehanističke determinante apsorpcije bioterapeutika nakon subkutane primjene.Richter, VF, Bhansali, SG i Morris, ME Mehanizmi koji određuju apsorpciju bioterapeutskih sredstava nakon potkožne primjene. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Mehaničke determinante apsorpcije bioterapeutskih pripravaka nakon unosa. Richter, WF, Bhansali, SG i Morris, ME SC Mehanističke determinante apsorpcije bioterapeutskih lijekova nakon primjene.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ i dr. Čimbenici koji utječu na potkožnu apsorpciju inzulina: implikacije za varijabilnost. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i polimerizacija određuju apsorpciju inzulina iz potkožnog tkiva kod dijabetičara. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i polimerizacija određuju apsorpciju inzulina iz potkožnog tkiva kod dijabetičara. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i polimerizacija određuju apsorpciju inzulina iz potkožnog tkiva kod pacijenata s dijabetesom. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i polimerizacija određuju apsorpciju inzulina iz potkožnog tkiva kod dijabetičara. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. i Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i agregacija određuju apsorpciju inzulina podkožnog tkiva kod pacijenata s dijabetesom. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Difuzija i agregacija određuju potkožnu apsorpciju inzulina u dijabetičkih bolesnika.skeniranje. J. Klin. laboratorij. invest. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B. Modeliranje kinetike apsorpcije potkožno injiciranog topljivog inzulina. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B. Modeliranje kinetike apsorpcije potkožno injiciranog topljivog inzulina.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S i Thorsteinsson B. Modeliranje kinetike apsorpcije potkožnog topljivog inzulina. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. i Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S i Thorsteinsson B. Modeliranje kinetike apsorpcije potkožno primijenjenog topljivog inzulina.J. Farmakokinetika. biofarmacija. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekularna veličina modulira farmakokinetiku, biodistribuciju i bubrežno taloženje biopolimera elastinu sličnog polipeptida za dostavu lijekova. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molekularna veličina modulira farmakokinetiku, biodistribuciju i bubrežno taloženje biopolimera elastinu sličnog polipeptida za dostavu lijekova. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Veličina molekule modulira farmakokinetiku, bioraspodjelu i otpuštanje u potkama biopolimernog elastinopodobnog polipeptida za isporuku ljekovitih sredstava. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III Molekularna veličina modulira farmakokinetiku, biodistribuciju i bubrežno taloženje biopolimernog polipeptida sličnog elastinu za dostavu lijekova. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR i Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送uzorak biološkog polimera elastičnog proteina 多如乐的药代报学学、biološka distribucija和鈥脏气度。Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR i Bidwell, GL III. Farmakokinetika, biodistribucija i bubrežno taloženje biopolimernih polipeptida sličnih elastinu koji moduliraju veličinu molekule.Znanstveno izvješće 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegilacija: novi postupak za modificiranje farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegilacija: novi postupak za modificiranje farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegiliranje: novi proces modifikacije farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE i Modi, M. Pegilacija: novi postupak za modificiranje farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: nova metoda mijenjanja medicine. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegiliranje: novi pristup izmjeni farmakokinetike. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Pegilacija: novi pristup promjeni farmakokinetike.klinički. Farmakokinetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. i dr. Mjerenje intersticijskog albumina u ljudskim skeletnim mišićima i masnom tkivu mikroperfuzijom otvorenog protoka. Da. J. Physiology. endokrini. metabolizam. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. i dr. Dugi poluživot albumina u ljudi zahtijeva intaktni C-terminalni kraj. communicate. biology. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. i dr. Fc receptor (FcRn) za IgG povezan s glavnim kompleksom histokompatibilnosti veže albumin i produljuje njegov životni vijek. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Egzocitoza IgG posredovana receptorom, FcRn: analiza na razini jedne molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Egzocitoza IgG posredovana receptorom, FcRn: analiza na razini jedne molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ekzocitoza IgG, posredovan receptor FcRn: analiza na razini jedne molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Eksocitoza IgG posredovana FcRn receptorom: analiza pojedinačnih molekula. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Ekzocitoza IgG, posredovan receptor ES, FcRn: analiza na razini jedne molekule. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Eksocitoza IgG posredovana ES receptorom, FcRn: analiza na razini pojedinačnih molekula.proces. Nacionalna akademija znanosti. znanost. SAD 101, 11076 (2004).
He, XM i Carter, DC Atomska struktura i kemija ljudskog serumskog albumina. He, XM i Carter, DC Atomska struktura i kemija ljudskog serumskog albumina.On, XM i Carter, DC Atomska struktura i kemija ljudskog serumskog albumina. On, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 On, XM i Carter, DC.On, XM i Carter, DC Atomska struktura i kemija ljudskog serumskog albumina.Nature 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalna struktura humanog serumskog albumina u kompleksu s masnom kiselinom otkriva asimetričnu raspodjelu mjesta vezanja. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalna struktura humanog serumskog albumina u kompleksu s masnom kiselinom otkriva asimetričnu raspodjelu mjesta vezanja.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. Kristalna struktura humanog serumskog albumina u kompleksu s masnom kiselinom pokazuje asimetričnu raspodjelu mjesta vezanja. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. i Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Kristalna struktura kompleksa bijelog proteina ljudskog seruma s masnim kiselinama otkriva asimetričnu raspodjelu mjesta vezanja.Curry S., Mandelkow H., Brick P. i Franks N. Kristalna struktura humanog serumskog albumina u kompleksu s masnim kiselinama pokazuje asimetričnu raspodjelu mjesta vezanja.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). Ovaj rad predstavlja strukturnu osnovu vezanja masnih kiselina za serumski albumin.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipida i lijeka za poboljšanje dostave lijekova. Irby, D., Du, C. & Li, F. Konjugat lipida i lijeka za poboljšanje dostave lijekova.Irby, D., Du, K. i Li, F. Konjugati lipida i lijeka za poboljšanu dostavu lijekova. Irby, D., Du, C. i Li, F. Konjugat lipida i lijeka za poboljšanu dostavu lijekova. Irby, D., Du, C. i Li, F. Konjugat lipida i lijeka za poboljšanu dostavu lijekova.Irby, D., Du, K. i Li, F. Konjugat lipida i lijeka za poboljšanu dostavu lijekova.Biokemija 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Nedavni napredak u području liposoma kao nosača lijekova. Nacionalni otvor pastora lijekova. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Mogućnosti i izazovi terapije konjugiranim masnim kiselinama. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Mogućnosti i izazovi terapije konjugiranim masnim kiselinama.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. Mogućnosti i izazovi terapije konjugiranim masnim kiselinama. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI i Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Izazov masnih kiselina 共续电影的机遇和.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI i Chitkara D. Mogućnosti i izazovi terapije konjugacijom masnih kiselina.Kemijska fizika Lipidi 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobnost dugolančanih n-alkil karboksilnih kiselina, mjerena njihovom raspodjelom između heptana i vodenih otopina. Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobnost dugolančanih n-alkil karboksilnih kiselina, mjerena njihovom raspodjelom između heptana i vodenih otopina.Smith, R. i Tanford, K. Hidrofobnost dugolančanih n-alkilkarboksilnih kiselina mjerena njihovom raspodjelom između heptana i vodenih otopina. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性，通过它们在庚烷和水溶液之间的分布来测量。 Smith, R. & Tanford, C. Hidrofobnost 长链正alkilkarboksilata, mjerena njihovom raspodjelom između vodikovog peroksida i vodene otopine.Smith, R. i Tanford, K. Hidrofobnost dugolančanih n-alkilkarboksilnih kiselina mjerena njihovom raspodjelom između heptana i vodenih otopina.proces. Nacionalna akademija znanosti. znanost SAD 70, 289 (1973).
Liu, J. i dr. Tjedno otkriće semaglutidnog analoga glukagonu sličnog peptida-1 (GLP-1). J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Ovaj rad prvi put pokazuje mogućnost korištenja metoda derivatizacije masnih kiselina jednom tjedno.
Østergaard, S. i dr. Učinak acilacije dvobaznih masnih kiselina ljudskog PYY3-36 na aktivnost i vrijeme poluraspada Y2 receptora mini-svinje. Znanost. Izvješće 11, 21179 (2021). Ovaj članak pokazuje važnost položaja masnih kiselina, poveznice i stabilnosti glavnog lanca u razvoju PYY analoga s dugim vremenom poluraspada.
Ensenat-Vaser, R. i dr. Prodiranje miristoiliranih peptida kroz staničnu membranu izravno je opaženo korištenjem konfokalne fluorescentne mikroskopije. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL i Sims, CE Prijenos peptida u žive stanice pomoću miristoila. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL i Sims, CE Prijenos peptida u žive stanice pomoću miristoila.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL i Sims SE Transport peptida u živim stanicama temelji se na miristoilu. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. i Sims, KE. Prijenos peptida na bazi miristoila u žive stanice.Biokemija 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidna modifikacija proteina i njihov membranski transport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Lipidna modifikacija proteina i njihov membranski transport.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Lipidna modifikacija proteina i njihov membranski transport. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV i Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Lipidna modifikacija VY proteina i njihov membranski transport.proteinsko inženjerstvo. Prosinac Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Acilacija masnih kiselina pojačava staničnu internalizaciju i citosolnu distribuciju peptida cistinskog čvora. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Acilacija masnih kiselina pojačava staničnu internalizaciju i citosolnu distribuciju peptida cistinskog čvora.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, RN Acilacija masnih kiselina pojačava staničnu internalizaciju i citosolnu distribuciju peptida s cistinskom petljom. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. i Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. i Hannoosh, RN Acilacija masnih kiselina pojačava staničnu internalizaciju i citoplazmatsku distribuciju cistinskih peptida.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM i dr. Modifikacija peptida YY3-36 koja produljuje poluživot za izravnu internalizaciju posredovanu receptorom. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Položaj i duljina masnih kiselina snažno utječu na obrazac selektivnosti receptora analoga ljudskog pankreasnog polipeptida. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Položaj i duljina masnih kiselina snažno utječu na obrazac selektivnosti receptora analoga ljudskog pankreasnog polipeptida.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickinger, AG Položaj i duljina masnih kiselina snažno utječu na obrazac selektivnosti analognih receptora ljudskog gušteračnog polipeptida. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. i Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​er, J. i Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. i Beck-Sickinger, AG Položaj i duljina masnih kiselina snažno utječu na obrazac selektivnosti receptora analognih polipeptida ljudske gušterače.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. i dr. Lipidni metabolit PrRP31 je dugodjelujući dvostruki agonist GPR10 i NPFF2 receptora s potentnim učincima na gubitak težine. znanost. Izvješće 12, 1696 (2022). Ova metodološka studija ističe razlike između mono- i dikiselinskih bočnih lanaca.
Poulsen, K. i dr. Racionalni razvoj stabilnih agonista peptida Y2 receptora PYY3-36. lijek. spremnik. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. i dr. Identifikacija i karakterizacija in vitro i in vivo analoga dugodjelujućeg i selektivnog melanokortinskog 4 receptora (MC4-R) alfa-melanocit-stimulirajućeg hormona (alfa-MSH). J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS i dr. Analozi ljudskog hormona rasta dugog djelovanja vezani na nekovalentni albumin. Bioconjugate. Chemical. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. i dr. Odnos strukture i aktivnosti te elongacija dugodjelujućih derivata glukagonu sličnog peptida-1: važnost duljine, polarnosti i volumena masnih kiselina. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvostruko acilirani derivati GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvostruko acilirani derivati GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dva puta acilirani proizvod GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dvostruko acilirani derivati GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Dijacilirani proizvod GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Diacilirani derivati GLP-1.Američki patent WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Wait. Snažni, dugodjelujući GLP-1 analozi dizajnirani za transdermalnu primjenu na temelju mikrostrukture. proces. Nacionalna akademija znanosti. znanost. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS i Hansen, BS Istraživanje sigurnosti, podnošljivosti, farmakokinetike i farmakodinamike pojedinačnih i višestrukih doza dugodjelujućeg α-MSH analoga u zdravih osoba s prekomjernom težinom i pretilosti. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS i Hansen, BS Istraživanje sigurnosti, podnošljivosti, farmakokinetike i farmakodinamike pojedinačnih i višestrukih doza dugodjelujućeg α-MSH analoga u zdravih osoba s prekomjernom težinom i pretilosti.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS Studija sigurnosti, podnošljivosti, farmakokinetike i farmakodinamike pojedinačnih i višestrukih doza dugodjelujućeg α-MSG analoga u zdravih osoba s prekomjernom težinom i pretilosti.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学研究科目。版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Pojedinačna doza i više doza dugog učinka α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS i Hansen, BS Sigurnost, podnošljivost, farmakokinetika pojedinačnih i višestrukih doza dugodjelujućih alfa-MSG analoga u zdravih osoba s prekomjernom težinom i pretilih osoba. Kinetika i farmakodinamika.J. Clin. Farmakodinamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novi glukagonski analozi. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Novi glukagonski analozi.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Togersen, H. Novi analozi glukagona. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. i Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. i Togersen, H. Novi analozi glukagona.Američki patent WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP i dr. Lipidacija peptida stabilizira strukture kako bi se poboljšala biološka funkcija. Moore. metabolizam. 2, 468–479 (2013). Ovaj rad pokazuje ulogu bočnih lanaca masnih kiselina u određivanju strukturne stabilnosti i vezanja peptidnih receptora lijekova.
Koskun T. i sur. LY3298176, novi dvostruki agonist GIP i GLP-1 receptora za liječenje dijabetesa tipa 2: od otkrića do kliničkog dokaza koncepta. Moore. metabolizam. 18, 3-14 (2018). Ovaj rad predstavlja dizajn prvog GLP-1/GIP koagonista izvedenog iz masnih kiselina za primjenu jednom tjedno u klinici.
Kjeldsen, TB i dr. Molekularni inženjering ikodec inzulina, prvog aciliranog analoga inzulina kod ljudi koji se primjenjuje jednom tjedno. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Ovaj rad predstavlja prvi razvoj inzulina izvedenog iz masnih kiselina za primjenu jednom tjedno.
van Witteloostein, SB i dr. Neoglikolipidi za dugodjelujuće peptide: samoorganizirajući analozi glukagonu sličnog peptida 1 sa svojstvima vezanja albumina i visokom in vivo potentnošću. Moore. medicine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acilirani heptapeptid veže albumin s visokim afinitetom i primjena kao markera osigurava dugotrajno djelujuće peptide. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Acilirani heptapeptid veže albumin s visokim afinitetom i primjena kao markera osigurava dugotrajno djelujuće peptide.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. Acilirani heptapeptid veže albumin s visokim afinitetom, a njegova upotreba kao oznake osigurava dugotrajno djelujući peptid. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. i Heinis, C.鎄化七peptid以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. i Haynes, S. Acilirani heptapeptidi vežu albumin s visokim afinitetom i služe kao oznake za dugotrajnu dostavu peptida.Nat. communication 8, 16092 (2017).