Σας ευχαριστούμε που επισκεφθήκατε το Nature.com. Η έκδοση του προγράμματος περιήγησης που χρησιμοποιείτε έχει περιορισμένη υποστήριξη CSS. Για την καλύτερη δυνατή εμπειρία, σας συνιστούμε να χρησιμοποιήσετε ένα ενημερωμένο πρόγραμμα περιήγησης (ή να απενεργοποιήσετε τη Λειτουργία συμβατότητας στον Internet Explorer). Εν τω μεταξύ, για να διασφαλίσουμε τη συνεχή υποστήριξη, θα αποδώσουμε τον ιστότοπο χωρίς στυλ και JavaScript.
Τα πεπτίδια και οι πρωτεΐνες χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία μιας ποικιλίας ασθενειών, αλλά συνήθως πρέπει να εγχέονται και η επίδρασή τους είναι βραχύβια. Αυτές οι αδυναμίες των φυσικών δομών μπορούν να εξαλειφθούν με τη βοήθεια της μοριακής μηχανικής, αλλά αυτό είναι ένα δύσκολο έργο. Οι τεχνικές μοριακής μηχανικής, που αρχικά εφαρμόστηκαν στην ινσουλίνη και τώρα εφαρμόζονται με επιτυχία σε διάφορα βιοφαρμακευτικά προϊόντα, απαιτούν την παραγώγηση πεπτιδίων και πρωτεϊνών από λιπαρά οξέα. Τα συγκεκριμένα χαρακτηριστικά και η θέση των προσκολλημένων λιπαρών οξέων μπορεί να παρέχουν διαφορετικούς μηχανισμούς επιμήκυνσης. Επιπλέον, αυτή η τεχνολογία μπορεί να παρέχει μεγάλο χρόνο ημιζωής μετά από χορήγηση από το στόμα πεπτιδικών φαρμάκων, μπορεί να μεταβάλει την κατανομή των πεπτιδίων και μπορεί να έχει τη δυνατότητα στόχευσης ιστών. Με την εγγενή ασφάλεια των λιπαρών οξέων και τις σαφώς καθορισμένες χημικές ιδιότητες, αυτή η τεχνολογία παρέχει μια ευέλικτη προσέγγιση στην ανακάλυψη πεπτιδικών και πρωτεϊνικών φαρμάκων.
Όλες οι τιμές είναι καθαρές. Ο ΦΠΑ θα προστεθεί αργότερα κατά την ολοκλήρωση της αγοράς. Οι υπολογισμοί του φόρου θα γίνουν κατά την ολοκλήρωση της αγοράς.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Τάσεις στην ανακάλυψη πεπτιδικών φαρμάκων. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF Τάσεις στην ανακάλυψη πεπτιδικών φαρμάκων.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ και Alevud, PF Τάσεις στην ανακάλυψη πεπτιδικών φαρμάκων. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势。 Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ και Alevud, PF Τάσεις στην ανακάλυψη πεπτιδικών φαρμάκων.Εθνικό The opening of the drug pastor. 20, 309–325 (2021). Αυτή η ανασκόπηση εστιάζει σε τρέχουσες και μελλοντικές πτυχές της ανακάλυψης πεπτιδικών φαρμάκων.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Ανακάλυψη φαρμάκων κατά της παχυσαρκίας: πρόοδοι και προκλήσεις. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD Ανακάλυψη φαρμάκων κατά της παχυσαρκίας: πρόοδοι και προκλήσεις.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH και DiMarchi, RD Ανακάλυψη φαρμάκων κατά της παχυσαρκίας: πρόοδος και προκλήσεις. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH και DiMarchi, RD Ανακάλυψη φαρμάκων κατά της παχυσαρκίας: πρόοδος και προκλήσεις.Εθνικό The opening of the drug pastor. 21, 201–223 (2022). Αυτή η ανασκόπηση παρέχει μια εικόνα για τα προβλήματα της παχυσαρκίας, ιδίως για νέες έννοιες που βασίζονται σε πεπτίδια.
Strohl, WR Πρωτεΐνες σύντηξης για την παράταση του χρόνου ημιζωής των βιολογικών φαρμάκων ως η καλύτερη στρατηγική για τα βιολογικά φάρμακα. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. et al. Προσήλωση και επιμονή των αντιδιαβητικών φαρμάκων και συσχέτισή τους με κλινικά και οικονομικά αποτελέσματα σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: μια συστηματική ανασκόπηση της βιβλιογραφίας. διαβητική παχυσαρκία. μεταβολισμός. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Απόψεις ασθενών σχετικά με τα φάρμακα για τον διαβήτη που λαμβάνονται μία φορά την εβδομάδα. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH Απόψεις ασθενών σχετικά με τα φάρμακα για τον διαβήτη που λαμβάνονται μία φορά την εβδομάδα.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., και Best JH Η οπτική γωνία ενός ασθενούς σχετικά με τα φάρμακα για τον διαβήτη που λαμβάνονται μία φορά την εβδομάδα. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Πολόνσκι, WH, Φίσερ, L., Χέσλερ, D., Μπρουν, D. & Μπεστ, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D., και Best JH: Η αντίληψη των ασθενών για τα φάρμακα για τον διαβήτη που λαμβάνονται μία φορά την εβδομάδα.διαβητική παχυσαρκία. μεταβολισμός. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, Μ., Takada, Κ., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthesis of palmitoyl παράγωγα της ινσουλίνης και οι βιολογικές τους δραστηριότητες. Hashimoto, Μ., Takada, Κ., Kiso, Y. & Muranishi, S. Synthesis of palmitoyl παράγωγα της ινσουλίνης και οι βιολογικές τους δραστηριότητες.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. και Muranishi S. Σύνθεση παλμιτοϋλοπαραγώγων της ινσουλίνης και η βιολογική τους δράση. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Σύνθεση και βιολογική δράση παραγώγων παλμιτοϋλικής ινσουλίνης.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. και Muranishi S. Σύνθεση και βιολογική δράση παραγώγων παλμιτοϋλικής ινσουλίνης.δεξαμενή φαρμάκων 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. et al. Δέσμευση αλβουμίνης σε ινσουλίνη ακυλιωμένη με λιπαρά οξέα: χαρακτηρισμός αλληλεπιδράσεων υποκαταστάτη-πρωτεΐνης και συσχέτιση μεταξύ συγγένειας σύνδεσης και χρόνου δράσης της ινσουλίνης in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Αυτή η εργασία είναι η πρώτη που καταδεικνύει αύξηση του χρόνου ημιζωής λόγω της σύνδεσης της αλβουμίνης με πεπτίδια που προέρχονται από λιπαρά οξέα.
Mejuch, T. & Waldmann, H. Σύνθεση λιπιδιωμένων πρωτεϊνών. Mejuch, T. & Waldmann, H. Σύνθεση λιπιδιωμένων πρωτεϊνών.Meyukh, T. και Waldmann, H. Σύνθεση λιπιδιωμένων πρωτεϊνών. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成。 Mejuch, T. & Waldmann, H.Meyukh, T. και Waldmann, H. Σύνθεση λιπιδιωμένων πρωτεϊνών.Βιοσυζεύκτης. Χημικός. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Λιπιδίωση πρωτεϊνών στην κυτταρική σηματοδότηση και ασθένειες: λειτουργία, ρύθμιση και θεραπευτικές ευκαιρίες. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Λιπιδίωση πρωτεϊνών στην κυτταρική σηματοδότηση και ασθένειες: λειτουργία, ρύθμιση και θεραπευτικές ευκαιρίες.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK και Wu X. Λιπιδίωση πρωτεϊνών στην κυτταρική σηματοδότηση και ασθένειες: λειτουργία, ρύθμιση και θεραπευτικό δυναμικό. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. 细胞信号和疾病中的蛋白质脂化：功能、调节和治 Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK & Wu, X. Protein脂化 σε κυτταρική σηματοδότηση και ασθένεια: λειτουργία, ρύθμιση και θεραπευτικές ευκαιρίες.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK και Wu X. Λιπιδίωση πρωτεϊνών στην κυτταρική σηματοδότηση και ασθένειες: λειτουργία, ρύθμιση και θεραπευτικό δυναμικό.κυτταροχημεία. βιολογία 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Μηχανιστικοί καθοριστικοί παράγοντες της απορρόφησης βιοθεραπευτικών μετά από υποδόρια χορήγηση. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME Μηχανιστικοί καθοριστικοί παράγοντες της απορρόφησης βιοθεραπευτικών μετά από υποδόρια χορήγηση.Richter, VF, Bhansali, SG και Morris, ME Μηχανισμοί που καθορίζουν την απορρόφηση βιοθεραπευτικών παραγόντων μετά από υποδόρια χορήγηση. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Ρίχτερ, Γ.Φ., Μπανσάλι, Σ.Γ. & Μόρις, Μέιν, Νότια Καρολίνα Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Μηχανιστικοί καθοριστικοί παράγοντες της απορρόφησης βιοθεραπευτικών φαρμάκων μετά τη χορήγηση.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al. Παράγοντες που επηρεάζουν την υποδόρια απορρόφηση ινσουλίνης: επιπτώσεις στη μεταβλητότητα. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Η διάχυση και ο πολυμερισμός καθορίζουν την απορρόφηση ινσουλίνης από τον υποδόριο ιστό σε διαβητικούς ασθενείς. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Η διάχυση και ο πολυμερισμός καθορίζουν την απορρόφηση ινσουλίνης από τον υποδόριο ιστό σε διαβητικούς ασθενείς. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffuziya και πολυμερισμός της ανάλυσης της αβσορβασίας των ινσουλινών από подкожной ткани у пациентов со диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Η διάχυση και ο πολυμερισμός καθορίζουν την απορρόφηση ινσουλίνης από τον υποδόριο ιστό σε διαβητικούς ασθενείς. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰定糖尿病患者皮下组织对胰岡 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Diffuziya και συναθροιστική ανάλυση για την καταπολέμηση της πρόσβασης σε διαβήτη. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. Η διάχυση και η συσσωμάτωση καθορίζουν την υποδόρια απορρόφηση ινσουλίνης σε διαβητικούς ασθενείς.σάρωση. J. Klin. εργαστήριο. invest. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Μοντελοποίηση της κινητικής απορρόφησης της υποδόριας ένεσης διαλυτής ινσουλίνης. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. Μοντελοποίηση της κινητικής απορρόφησης της υποδόριας ένεσης διαλυτής ινσουλίνης.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, και Thorsteinsson B. Μοντελοποίηση της κινητικής απορρόφησης της υποδόριας διαλυτής ινσουλίνης. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S, και Thorsteinsson B. Μοντελοποίηση της κινητικής απορρόφησης της υποδορίως χορηγούμενης διαλυτής ινσουλίνης.J. Pharmakokinetics. biopharmacy. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Το μοριακό μέγεθος τροποποιεί τη φαρμακοκινητική, τη βιοκατανομή και τη νεφρική εναπόθεση του βιοπολυμερούς χορήγησης φαρμάκων, του ελαστινοειδούς πολυπεπτιδίου. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Το μοριακό μέγεθος τροποποιεί τη φαρμακοκινητική, τη βιοκατανομή και τη νεφρική εναπόθεση του βιοπολυμερούς χορήγησης φαρμάκων, του ελαστινοειδούς πολυπεπτιδίου. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Το μοριακό μέγεθος τροποποιεί τη φαρμακοκινητική, τη βιοκατανομή και τη νεφρική εναπόθεση του βιοπολυμερικού πολυπεπτιδίου τύπου ελαστίνης για την χορήγηση φαρμάκων. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物咆咈 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送 δείγμα βιολογικού πολυμερούς ελαστικής πρωτεΐνης 多如乐的药代报学学、βιολογική κατανομήKuna, M., Mahdi, F., Chad, AR και Bidwell, GL III. Φαρμακοκινητική, βιοκατανομή και νεφρική εναπόθεση βιοπολυμερικών πολυπεπτιδίων τύπου ελαστίνης που τροποποιούν το μέγεθος του μορίου.επιστημονική έκθεση 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Πεγκυλίωση: μια νέα διαδικασία για την τροποποίηση της φαρμακοκινητικής. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Πεγκυλίωση: μια νέα διαδικασία για την τροποποίηση της φαρμακοκινητικής. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Πεγκυλίωση: μια νέα διαδικασία για την τροποποίηση της φαρμακοκινητικής. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: μια νέα μέθοδος αλλαγής της ιατρικής. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Πεγκυλίωση: μια νέα προσέγγιση στην αλλαγή της φαρμακοκινητικής.κλινική. Φαρμακοκινητική. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. et al. Μέτρηση της διάμεσης λευκωματίνης στον ανθρώπινο σκελετικό μυ και λιπώδη ιστό με μικροέγχυση ανοιχτής ροής. Ναι. J. Physiology. ενδοκρινικός. μεταβολισμός. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. et al. Ο μακρύς χρόνος ημιζωής της λευκωματίνης στους ανθρώπους απαιτεί ένα άθικτο C-τελικό άκρο. communication. biology. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. et al. Ο υποδοχέας Fc (FcRn) για την IgG που σχετίζεται με το κύριο σύμπλεγμα ιστοσυμβατότητας συνδέεται με την αλβουμίνη και παρατείνει τη διάρκεια ζωής της. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Εξωκυττάρωση της IgG όπως προκαλείται από τον υποδοχέα FcRn: ανάλυση σε επίπεδο ενός μορίου. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Εξωκυττάρωση της IgG όπως προκαλείται από τον υποδοχέα FcRn: ανάλυση σε επίπεδο ενός μορίου. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Эkzocitoz IgG, опосредованный рецептором FcRn: ανάλυση на уровне одной μοлекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Εξωκυττάρωση IgG που προκαλείται από υποδοχέα FcRn: ανάλυση ενός μορίου. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Эkzocitoz IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: ανάλυση на уровне одной μοлекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Εξωκυττάρωση IgG που προκαλείται από υποδοχέα ES, FcRn: ανάλυση σε επίπεδο ενός μορίου.διαδικασία. Εθνική Ακαδημία Επιστημών. η επιστήμη. US 101, 11076 (2004).
He, XM & Carter, DC Ατομική δομή και χημεία της ανθρώπινης αλβουμίνης ορού. He, XM & Carter, DC Ατομική δομή και χημεία της ανθρώπινης αλβουμίνης ορού.On, XM και Carter, DC Ατομική δομή και χημεία της ανθρώπινης αλβουμίνης ορού. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Αυτός, XM & Carter, DC.On, XM και Carter, DC Ατομική δομή και χημεία της ανθρώπινης αλβουμίνης ορού.Φύση 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Η κρυσταλλική δομή της ανθρώπινης αλβουμίνης ορού σε σύμπλοκο με λιπαρό οξύ αποκαλύπτει μια ασύμμετρη κατανομή των θέσεων σύνδεσης. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Η κρυσταλλική δομή της ανθρώπινης αλβουμίνης ορού σε σύμπλοκο με λιπαρό οξύ αποκαλύπτει μια ασύμμετρη κατανομή των θέσεων σύνδεσης.Curry S., Mandelkow H., Brick P. και Franks N. Η κρυσταλλική δομή της ανθρώπινης αλβουμίνης ορού σε σύμπλοκο με ένα λιπαρό οξύ δείχνει ασύμμετρη κατανομή θέσεων σύνδεσης. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Η κρυσταλλική δομή του συμπλόκου λευκής πρωτεΐνης ανθρώπινου ορού με λιπαρά οξέα αποκαλύπτει μια ασύμμετρη κατανομή των θέσεων σύνδεσης.Curry S., Mandelkow H., Brick P. και Franks N. Η κρυσταλλική δομή της ανθρώπινης αλβουμίνης ορού σε σύμπλοκο με λιπαρά οξέα δείχνει ασύμμετρη κατανομή θέσεων σύνδεσης.Φυσική δομή. βιολογία 5, 827–835 (1998). Αυτή η εργασία παρουσιάζει τη δομική βάση της σύνδεσης λιπαρών οξέων με την αλβουμίνη ορού.
Irby, D., Du, C. & Li, F. Συζυγές λιπιδίου-φαρμάκου για την ενίσχυση της χορήγησης φαρμάκων. Irby, D., Du, C. & Li, F. Συζυγές λιπιδίου-φαρμάκου για την ενίσχυση της χορήγησης φαρμάκων.Irby, D., Du, K. και Li, F. Συζεύγματα λιπιδίων-φαρμάκων για βελτιωμένη χορήγηση φαρμάκων. Irby, D., Du, C. & Li, F. Συζυγές λιπιδίου-φαρμάκου για την ενίσχυση της χορήγησης φαρμάκων. Irby, D., Du, C. & Li, F. Συζυγές λιπιδίου-φαρμάκου για την ενίσχυση της χορήγησης φαρμάκων.Irby, D., Du, K. και Li, F. Συζυγές λιπιδίου-φαρμάκου για βελτιωμένη χορήγηση φαρμάκων.Βιοχημεία 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP Πρόσφατες εξελίξεις στον τομέα των λιποσωμάτων ως φορείς φαρμάκων. National The opening of the drug pastor. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Ευκαιρίες και προκλήσεις των θεραπευτικών προϊόντων συζευγμένων με λιπαρά οξέα. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Ευκαιρίες και προκλήσεις των θεραπευτικών προϊόντων συζευγμένων με λιπαρά οξέα.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI και Chitkara, D. Ευκαιρίες και προκλήσεις των θεραπευτικών προϊόντων συζευγμένων με λιπαρά οξέα. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Πρόκληση Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI και Chitkara D. Δυνατότητες και προκλήσεις της θεραπείας σύζευξης λιπαρών οξέων.Χημική φυσική Λιπίδια 236, 105053 (2021).
Smith, R. & Tanford, C. Υδροφοβικότητα n-αλκυλοκαρβοξυλικών οξέων μακράς αλυσίδας, όπως μετράται από την κατανομή τους μεταξύ επτανίου και υδατικών διαλυμάτων. Smith, R. & Tanford, C. Υδροφοβικότητα n-αλκυλοκαρβοξυλικών οξέων μακράς αλυσίδας, όπως μετράται από την κατανομή τους μεταξύ επτανίου και υδατικών διαλυμάτων.Smith, R. και Tanford, K. Υδροφοβικότητα n-αλκυλοκαρβοξυλικών οξέων μακράς αλυσίδας που μετράται από την κατανομή τους μεταξύ επτανίου και υδατικών διαλυμάτων. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性，通过它们在庚烷和水溶液之间的分布 Smith, R. & Tanford, C. Η υδροφοβικότητα του αλκυλοκαρβοξυλικού οξέος, μετρούμενη από την κατανομή τους μεταξύ υπεροξειδίου του υδρογόνου και υδατικού διαλύματος.Smith, R. και Tanford, K. Υδροφοβικότητα n-αλκυλοκαρβοξυλικών οξέων μακράς αλυσίδας που μετράται από την κατανομή τους μεταξύ επτανίου και υδατικών διαλυμάτων.διαδικασία. Εθνική Ακαδημία Επιστημών. science US 70, 289 (1973).
Liu, J. et al. Ανακάλυψη ανάλογου σεμαγλουτίδης του γλυκαγονόμορφου πεπτιδίου-1 (GLP-1) μία φορά την εβδομάδα. J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Αυτή η εργασία καταδεικνύει για πρώτη φορά τη δυνατότητα χρήσης μεθόδων παραγώγισης λιπαρών οξέων μία φορά την εβδομάδα.
Østergaard, S. et al. Επίδραση της ακυλίωσης διβασικού λιπαρού οξέος PYY3-36 σε ανθρώπους στη δραστικότητα και τον χρόνο ημιζωής του υποδοχέα Y2 σε μίνι χοίρους. the science. Report 11, 21179 (2021). Αυτό το άρθρο καταδεικνύει τη σημασία της θέσης του λιπαρού οξέος, του συνδετήρα και της σταθερότητας του σκελετού στην ανάπτυξη αναλόγων PYY με μεγάλο χρόνο ημιζωής.
Ensenat-Vaser, R. et al. Η διείσδυση μυριστοϋλιωμένων πεπτιδίων διαμέσου της κυτταρικής μεμβράνης παρατηρήθηκε άμεσα χρησιμοποιώντας ομοεστιακή μικροσκοπία φθορισμού. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Μεταφορά πεπτιδίων σε ζωντανά κύτταρα με βάση το μυριστοϋλ. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE Μεταφορά πεπτιδίων σε ζωντανά κύτταρα με βάση το μυριστοϋλ.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL. και Sims SE Η μεταφορά πεπτιδίων σε ζωντανά κύτταρα βασίζεται στο μυριστοΰλιο. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL. και Sims, KE Μεταφορά πεπτιδίων με βάση το μυριστοϋλ σε ζωντανά κύτταρα.Βιοχημεία 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Τροποποίηση λιπιδίων πρωτεϊνών και μεταφορά στη μεμβράνη τους. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY Τροποποίηση λιπιδίων πρωτεϊνών και μεταφορά στη μεμβράνη τους.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. Τροποποίηση λιπιδίων των πρωτεϊνών και μεταφορά τους στη μεμβράνη. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, Τροποποίηση λιπιδίων των πρωτεϊνών VY και μεταφορά τους στη μεμβράνη.μηχανική πρωτεϊνών. Δεκ. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Η λιπαρή ακυλίωση ενισχύει την κυτταρική εσωτερίκευση και την κυτταροπλασματική κατανομή ενός πεπτιδίου κυστίνης-κόμπου. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Η λιπαρή ακυλίωση ενισχύει την κυτταρική εσωτερίκευση και την κυτταροπλασματική κατανομή ενός πεπτιδίου κυστίνης-κόμπου.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. και Hannoosh, RN. Η ακυλίωση λιπαρών οξέων ενισχύει την κυτταρική εσωτερίκευση και την κυτταροπλασματική κατανομή ενός πεπτιδίου με βρόχο κυστίνης. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. και Hannoosh, RN Η λιπαρή ακυλίωση ενισχύει την κυτταρική εσωτερίκευση και την κυτταροπλασματική κατανομή των κυστινικών πεπτιδίων.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM et al. Τροποποίηση του πεπτιδίου YY3-36 που παρατείνει τον χρόνο ημιζωής για άμεση εσωτερίκευση μέσω υποδοχέα. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Η θέση και το μήκος των λιπαρών οξέων επηρεάζουν έντονα το πρότυπο επιλεκτικότητας υποδοχέα των αναλόγων ανθρώπινου παγκρεατικού πολυπεπτιδίου. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. & Beck-Sickinger, AG Η θέση και το μήκος των λιπαρών οξέων επηρεάζουν έντονα το πρότυπο επιλεκτικότητας υποδοχέα των αναλόγων ανθρώπινου παγκρεατικού πολυπεπτιδίου.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. και Beck-Sickinger, AG Η θέση και το μήκος των λιπαρών οξέων επηρεάζουν έντονα το πρότυπο επιλεκτικότητας των υποδοχέων αναλόγων του ανθρώπινου παγκρεατικού πολυπεπτιδίου. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​​​​, J. & Beck-Sickinger, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​​​​​, J. & Beck-Sickinger, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. και Beck-Sickinger, AG Η θέση και το μήκος των λιπαρών οξέων επηρεάζουν έντονα το πρότυπο επιλεκτικότητας των υποδοχέων ανθρώπινου παγκρεατικού αναλόγου πολυπεπτιδίου.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. et al. Ο λιπιδικός μεταβολίτης PrRP31 είναι ένας μακράς δράσης διπλός αγωνιστής υποδοχέα GPR10 και NPFF2 με ισχυρά αποτελέσματα απώλειας βάρους. the science. Report 12, 1696 (2022). Αυτή η μεθοδολογική μελέτη υπογραμμίζει τις διαφορές μεταξύ μονο- και διοξικών πλευρικών αλυσίδων.
Poulsen, K. et al. Ορθολογική ανάπτυξη σταθερών αγωνιστών του πεπτιδίου υποδοχέα Υ2 PYY3-36. φάρμακο. δεξαμενή αποθήκευσης. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. et al. Αναγνώριση και χαρακτηρισμός in vitro και in vivo αναλόγων της μακράς δράσης και επιλεκτικής ορμόνης διέγερσης μελανοκορτίνης 4 (MC4-R) άλφα-μελανοκυττάρων (άλφα-MSH). J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS et al. Ανάλογα ανθρώπινης αυξητικής ορμόνης μακράς δράσης συνδεδεμένα με μη ομοιοπολική αλβουμίνη. Bioconjugate. Chemical. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. et al. Σχέση δομής-δραστικότητας και επιμήκυνση παραγώγων του γλυκαγονοειδούς πεπτιδίου-1 μακράς δράσης: η σημασία του μήκους, της πολικότητας και του όγκου των λιπαρών οξέων. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Διπλά ακυλιωμένα παράγωγα GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Διπλά ακυλιωμένα παράγωγα GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Διπλά ακυλιωμένα παράγωγα του GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物。 Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Διακυλιωμένα παράγωγα του GLP-1.Ευρεσιτεχνία ΗΠΑ WO2012/140117 (2012).
Young, P.-Yu. Wait. Ισχυρά ανάλογα GLP-1 μακράς δράσης σχεδιασμένα για διαδερμική χορήγηση με βάση τη μικροδομή. διαδικασία. Εθνική Ακαδημία Επιστημών. η επιστήμη. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Διερεύνηση της ασφάλειας, της ανεκτικότητας, της φαρμακοκινητικής και της φαρμακοδυναμικής εφάπαξ και πολλαπλών δόσεων ενός μακράς δράσης αναλόγου α-MSH σε υγιή υπέρβαρα και παχύσαρκα άτομα. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Διερεύνηση της ασφάλειας, της ανεκτικότητας, της φαρμακοκινητικής και της φαρμακοδυναμικής εφάπαξ και πολλαπλών δόσεων ενός μακράς δράσης αναλόγου α-MSH σε υγιή υπέρβαρα και παχύσαρκα άτομα.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS και Hansen, BS Μελέτη ασφάλειας, ανεκτικότητας, φαρμακοκινητικής και φαρμακοδυναμικής εφάπαξ και πολλαπλών δόσεων αναλόγου α-MSG μακράς δράσης σε υγιή υπέρβαρα και παχύσαρκα άτομα.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效全性、耐受性、药代动力学和药效全版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Μίας δόσης και πολλαπλής δόσης μακράς δράσης α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学瀔究科科Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS και Hansen, BS Ασφάλεια, ανεκτικότητα, φαρμακοκινητική εφάπαξ και πολλαπλών δόσεων αναλόγων άλφα-MSG μακράς δράσης σε υγιή υπέρβαρα και παχύσαρκα άτομα. Κινητική και φαρμακοδυναμική.J. Clin. Φαρμακοδυναμική. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, Τ., Linderoth, L. & Thøgersen, Η. Novel glucagon analogues. Lau, J., F., Kruse, Τ., Linderoth, L. & Thøgersen, Η. Novel glucagon analogues.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. και Togersen, H. Νέα ανάλογα γλυκαγόνης. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物。 Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. και Togersen, H. Νέα ανάλογα γλυκαγόνης.Ευρεσιτεχνία ΗΠΑ WO2011/117416 A1 (2011).
Ward, BP et al. Η λιπιδίωση των πεπτιδίων σταθεροποιεί τις δομές για την ενίσχυση της βιολογικής λειτουργίας. Moore. metabolism. 2, 468–479 (2013). Αυτή η εργασία καταδεικνύει τον ρόλο των πλευρικών αλυσίδων λιπαρών οξέων στον προσδιορισμό της δομικής σταθερότητας και της σύνδεσης των πεπτιδικών υποδοχέων φαρμάκων.
Koskun T. et al. LY3298176, ένας νέος διπλός αγωνιστής υποδοχέα GIP και GLP-1 για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2: από την ανακάλυψη έως την κλινική απόδειξη της ιδέας. Moore. metabolism. 18, 3-14 (2018). Αυτή η εργασία παρουσιάζει τον σχεδιασμό του πρώτου συναγωνιστή GLP-1/GIP που προέρχεται από λιπαρά οξέα για χορήγηση μία φορά την εβδομάδα στην κλινική πράξη.
Kjeldsen, TB et al. Μοριακή μηχανική της ινσουλίνης icodec, του πρώτου ακυλιωμένου αναλόγου ινσουλίνης που χορηγείται μία φορά την εβδομάδα σε ανθρώπους. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Αυτή η εργασία παρουσιάζει την πρώτη ανάπτυξη ινσουλίνης που προέρχεται από λιπαρά οξέα για χορήγηση μία φορά την εβδομάδα.
van Witteloostein, SB et al. Νεογλυκολιπίδια για πεπτίδια μακράς δράσης: αυτοσυναρμολογούμενα ανάλογα του γλυκαγονοειδούς πεπτιδίου 1 με ιδιότητες δέσμευσης αλβουμίνης και υψηλή in vivo ισχύ. Moore. medicine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Το ακυλιωμένο επταπεπτίδιο συνδέεται με την αλβουμίνη με υψηλή συγγένεια και η εφαρμογή του ως ετικέτα παρέχει πεπτίδια μακράς δράσης. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. Το ακυλιωμένο επταπεπτίδιο συνδέεται με την αλβουμίνη με υψηλή συγγένεια και η εφαρμογή του ως ετικέτα παρέχει πεπτίδια μακράς δράσης.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. και Haynes, S. Το ακυλιωμένο επταπεπτίδιο συνδέεται με την αλβουμίνη με υψηλή συγγένεια και η χρήση του ως σήμανση παρέχει ένα πεπτίδιο μακράς δράσης. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C. 酰化七肽以高亲和力结合白蛋白，并作为标羌化七肽以高亲和力结合白蛋白，并作为标羌并作为标 Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. & Heinis, C.鎄化七πεπτίδιο以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等。Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. και Haynes, S. Τα ακυλιωμένα επταπεπτίδια συνδέονται με την αλβουμίνη με υψηλή συγγένεια και χρησιμεύουν ως ετικέτες για την χορήγηση πεπτιδίων μακράς δράσης.Nat. communication 8, 16092 (2017).