Благодарим вас за посещение Nature.com. Используемая вами версия браузера имеет ограниченную поддержку CSS. Для оптимальной работы рекомендуем использовать обновлённый браузер (или отключить режим совместимости в Internet Explorer). В настоящее время, для обеспечения непрерывной поддержки, мы будем отображать сайт без стилей и JavaScript.
Пептиды и белки широко используются для лечения различных заболеваний, но обычно их приходится вводить инъекционно, а их эффект кратковременный. Эти недостатки нативных структур можно устранить с помощью молекулярной инженерии, хотя это и сложная задача. Методы молекулярной инженерии, первоначально применявшиеся к инсулину, а теперь успешно применяемые к ряду биофармацевтических препаратов, требуют получения пептидов и белков из жирных кислот. Специфические характеристики и расположение присоединённых жирных кислот могут обуславливать различные механизмы элонгации. Кроме того, эта технология может обеспечить длительный период полувыведения пептидных препаратов после перорального приёма, изменять распределение пептидов и обладать потенциалом для таргетного воздействия на ткани. Благодаря изначальной безопасности жирных кислот и чётко определённым химическим свойствам, эта технология обеспечивает универсальный подход к разработке пептидных и белковых лекарственных препаратов.
Все цены указаны без НДС. НДС будет добавлен позже при оформлении заказа. Налоговый расчёт будет произведён при оформлении заказа.
Муттенталер, М., Кинг, Г.Ф., Адамс, Д.Дж. и Алевуд, П.Ф. Тенденции в открытии пептидных лекарств. Муттенталер, М., Кинг, Г.Ф., Адамс, Д.Дж. и Алевуд, П.Ф. Тенденции в открытии пептидных лекарств.Муттенталер, М., Кинг, Г.Ф., Адамс, Д.Дж. и Алевуд, П.Ф. Тенденции в открытии пептидных лекарств. Муттенталер М., Кинг Г.Ф., Адамс Д.Д. и Алвуд П.Ф. Муттенталер, М., Кинг, Г.Ф., Адамс, Д.Дж. и Алевуд, П.Ф.Муттенталер, М., Кинг, Г.Ф., Адамс, Д.Дж. и Алевуд, П.Ф. Тенденции в открытии пептидных лекарств.Национальный журнал «Открытие пастора лекарственных препаратов». 20, 309–325 (2021). В этом обзоре рассматриваются текущие и будущие аспекты поиска пептидных лекарственных препаратов.
Мюллер, Т.Д., Блюхер, М., Чёп, М.Х. и ДиМарчи, Р.Д. Открытие препаратов против ожирения: достижения и проблемы. Мюллер, Т.Д., Блюхер, М., Чёп, М.Х. и ДиМарчи, Р.Д. Открытие препаратов против ожирения: достижения и проблемы.Мюллер, Т.Д., Блюхер, М., Чоп, М.Х. и ДиМарчи, Р.Д. Открытие препаратов против ожирения: прогресс и проблемы. Мюллер Т.Д., Блюхер М., Чоп М.Х. и ДиМарчи Р.Д. Мюллер, Т.Д., Блюхер, М., Чоп, М.Х. и ДиМарчи, Р.Д.Мюллер, Т.Д., Блюхер, М., Чоп, М.Х. и ДиМарчи, Р.Д. Открытие препаратов против ожирения: прогресс и проблемы.Национальный журнал «Открытие наркологической клиники». 21, 201–223 (2022). Этот обзор дает представление о проблемах ожирения, в частности, о новых концепциях, основанных на пептидах.
Штрол, У. Р. Гибридные белки для продления периода полураспада биологических препаратов – лучшая стратегия для биологических препаратов. Биофармацевтика 29, 215–239 (2015).
Эванс, М. и др. Приверженность и сохранение приема противодиабетических препаратов и связь с клиническими и экономическими результатами у пациентов с диабетом 2 типа: систематический обзор литературы. диабетическое ожирение. метаболизм. 24, 377–390 (2022).
Полонский, У. Х., Фишер, Л., Хесслер, Д., Брун, Д. и Бест, Дж. Х. Мнения пациентов о еженедельном приеме лекарств от диабета. Полонский, У. Х., Фишер, Л., Хесслер, Д., Брун, Д. и Бест, Дж. Х. Мнения пациентов о еженедельном приеме лекарств от диабета.Полонский У. Х., Фишер Л., Хесслер Д., Брюн Д. и Бест Дж. Х. Мнение пациента о приеме лекарств от диабета один раз в неделю. Полонский В.Х., Фишер Л., Хесслер Д., Брюн Д. и Бест Дж. Х. Полонский, У. Х., Фишер, Л., Хесслер, Д., Брун, Д. и Бест, Дж. Х.Полонский WH, Фишер Л., Хесслер Д., Брюн Д. и Бест Дж. Х. Восприятие пациентами лекарств от диабета, принимаемых один раз в неделю.диабетическое ожирение. метаболизм. 13, 144–149 (2011).
Хашимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез пальмитоиловых производных инсулина и их биологическая активность. Хашимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез пальмитоиловых производных инсулина и их биологическая активность.Хашимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез пальмитоилпроизводных инсулина и их биологическая активность. Хасимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Хашимото, М., Такада, К., Кисо, Ю. и Мураниши, С. Синтез и биологическая активность производных пальмитоила инсулина.Хашимото М., Такада К., Кисо Ю. и Мураниши С. Синтез и биологическая активность производных пальмитоила инсулина.медицинский резервуар 6, 171–176 (1989).
Курцхалс, П. и др. Связывание альбумина с инсулином, ацилированным жирными кислотами: характеристика лиганд-белковых взаимодействий и корреляция между аффинностью связывания и временем действия инсулина in vivo. Biochem. J. 312, 725–731 (1995). Эта работа впервые продемонстрировала увеличение периода полувыведения вследствие связывания альбумина с пептидами, полученными из жирных кислот.
Межух, Т. и Вальдманн, Х. Синтез липидированных белков. Межух, Т. и Вальдманн, Х. Синтез липидированных белков.Меюх, Т. и Вальдманн, Х. Синтез липидированных белков. Меджух Т. и Вальдманн Х. Межух, Т. и Вальдманн, Х.Меюх, Т. и Вальдманн, Х. Синтез липидированных белков.Биоконъюгат. Химия. 27, 1771–1783 (2016).
Чен, Б., Сан, И., Ниу, Дж., Джаругумилли, Г.К. и Ву, Х. Липидизация белков в клеточной сигнализации и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтические возможности. Чен, Б., Сан, И., Ниу, Дж., Джаругумилли, Г.К. и Ву, Х. Липидизация белков в клеточной сигнализации и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтические возможности.Чэнь Б., Сан И., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и У Х. Липидизация белков в клеточной сигнализации и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтический потенциал. Чен Б., Сунь Ю., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и Ву X. Чен Б., Сан Ю., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и Ву X. Белок 脂化 в клеточной передаче сигналов и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтические возможности.Чэнь Б., Сан И., Ню Дж., Джаругумилли Г.К. и У Х. Липидизация белков в клеточной сигнализации и заболеваниях: функция, регуляция и терапевтический потенциал.цитохимия. биология 25, 817–831 (2018).
Рихтер, У. Ф., Бхансали, С. Г. и Моррис, М. Е. Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после подкожного введения. Рихтер, У. Ф., Бхансали, С. Г. и Моррис, М. Е. Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после подкожного введения.Рихтер, В.Ф., Бхансали, С.Г. и Моррис, М.Е. Механизмы, определяющие абсорбцию биотерапевтических агентов после подкожного введения. Рихтер, В.Ф., Бхансали, С.Г. и Моррис, МЭ, SC. Рихтер, У. Ф., Бхансали, С. Г. и Моррис, М. Э., Южная Каролина Рихтер В.Ф., Бхансали С.Г. и Моррис М.Э. С.К. Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после введения. Рихтер, У. Ф., Бхансали, С. Г. и Моррис, М. Э. Ц. Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после введения.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Градель, А.К.Дж. и др. Факторы, влияющие на подкожную абсорбцию инсулина: влияние на изменчивость. J. Diabetes Res. 2018, 1205-121 (2018).
Хильдебрандт, П., Сейрсен, П., Нильсен, С.Л., Бирч, К. и Сестофт, Л. Диффузия и полимеризация определяют всасывание инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Хильдебрандт, П., Сейрсен, П., Нильсен, С.Л., Бирч, К. и Сестофт, Л. Диффузия и полимеризация определяют всасывание инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Хильдебрандт, П., Сейрсен, П., Нильсен, С.Л., Бирч, К. и Сестофт, Л. Диффузия и полимеризация определяют абсорбцию инсулина из подкожной ткани у пациентов с диабетом. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Хильдебрандт П., Сейрсен П., Нильсен С.Л., Берч К. и Сестофт Л. Диффузия и агрегация определяют абсорбцию инсулина подкожной тканью у пациентов с диабетом. Хильдебрандт, П., Сейрсен, П., Нильсен, С.Л., Бирч, К. и Сестофт, Л. Диффузия и агрегация определяют подкожную абсорбцию инсулина у пациентов с диабетом.сканирование. Ж. Клин. лаборатория. инвест. 45, 685–690 (1985).
Мозекильде, Э., Йенсен, К.С., Биндер, К., Прамминг, С. и Торстейнссон, Б. Моделирование кинетики абсорбции подкожно вводимого растворимого инсулина. Мозекильде, Э., Йенсен, К.С., Биндер, К., Прамминг, С. и Торстейнссон, Б. Моделирование кинетики абсорбции подкожно вводимого растворимого инсулина.Мозекильде Э., Йенсен К.С., Биндер С., Прамминг С. и Торстейнссон Б. Моделирование кинетики абсорбции подкожно растворимого инсулина. Мосекилде Э., Дженсен К.С., Биндер К., Прамминг С. и Торстейнссон Б. Мосекильде Э., Йенсен К.С., Биндер К., Прамминг С. и Торстейнссон Б.Мозекильде Э., Йенсен К.С., Биндер С., Прамминг С. и Торстейнссон Б. Моделирование кинетики абсорбции растворимого инсулина, вводимого подкожно.Журнал фармакокинетики. Биофармация. 17, 67–87 (1989).
Куна, М., Махди, Ф., Чейд, А.Р. и Бидвелл, Г.Л. III Молекулярный размер модулирует фармакокинетику, биораспределение и почечное отложение биополимера доставки лекарственного средства эластиноподобного полипептида. Куна, М., Махди, Ф., Чейд, А.Р. и Бидвелл, Г.Л. III Молекулярный размер модулирует фармакокинетику, биораспределение и почечное отложение биополимера доставки лекарственного средства эластиноподобного полипептида. Куна М., Махди Ф., Чейд А.Р. и Бидвелл Г.Л. III Размер молекул модулирует фармакокинетику, биораспределение и распределение в почках биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственных средств. Куна, М., Махди, Ф., Чейд, А.Р. и Бидвелл, Г.Л. III Размер молекулы влияет на фармакокинетику, биораспределение и почечное отложение биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарств. Куна М., Махди Ф., Чейд А.Р. и Бидуэлл Г.Л. III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物分布和肾脏沉积。 Куна М., Махди Ф., Чейд А.Р. и Бидуэлл Г.Л. Молекула III. Образец эластичного белка биологического полимера. Биологическое распределение.Куна, М., Махди, Ф., Чад, А. Р. и Бидвелл, Г. Л. III. Фармакокинетика, биораспределение и почечное отложение биополимерных эластиноподобных полипептидов, модулирующих размер молекулы.Научный отчет 8, 7923 (2018).
Харрис, Дж. М., Мартин, Н. Е. и Моди, М. Пегилирование: новый процесс изменения фармакокинетики. Харрис, Дж. М., Мартин, Н. Е. и Моди, М. Пегилирование: новый процесс изменения фармакокинетики. Харрис Дж.М., Мартин Н.Э. и Моди М. Пегилирование: модификация нового процесса фармакокинетики. Харрис, Дж. М., Мартин, Н. Е. и Моди, М. Пегилирование: новый процесс изменения фармакокинетики. Харрис, Дж. М., Мартин, Н. Э. и Моди, М. Харрис, Дж. М., Мартин, Н. Е. и Моди, М. «Пространство: новый метод изменения медицины». Харрис Дж.М., Мартин Н.Э. и Моди М. Пегилирование: новый подход к определению фармакокинетики. Харрис, Дж. М., Мартин, Н. Е. и Моди, М. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики.Клиническая. Фармакокинетика. 40, 539–551 (2001).
Элмерер, М. и др. Измерение интерстициального альбумина в скелетных мышцах и жировой ткани человека методом микроперфузии с открытым потоком. Да. Журнал физиологии. Эндокринный. Метаболизм. 278, E352-E356 (2000).
Нельсон, Дж. и др. Длительный период полураспада альбумина у человека требует наличия неповрежденного С-конца. коммуникация. биология. 3, 181 (2020).
Чоудхури, К. и др. Fc-рецептор (FcRn) для IgG, связанный с главным комплексом гистосовместимости, связывает альбумин и продлевает его жизнь. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Обер, Р. Дж., Мартинес, К., Лай, Х., Чжоу, Дж. и Уорд, Э. С. Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне отдельных молекул. Обер, Р. Дж., Мартинес, К., Лай, Х., Чжоу, Дж. и Уорд, Э. С. Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне отдельных молекул. Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай Х., Чжоу Дж. и Уорд Э.С. Экзоцитоз IgG, опосредованный рецепторами FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Обер, Р. Дж., Мартинес, К., Лай, Х., Чжоу, Дж. и Уорд, Е. С. Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ отдельных молекул. Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай X., Чжоу Дж. и Уорд Е.С. Обер, Р.Дж., Мартинес, К., Лай, К., Чжоу, Дж. и Уорд, Э.С. Обер Р.Дж., Мартинес К., Лай Х., Чжоу Дж. и Уорд, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецепторами ES, FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Обер, Р. Дж., Мартинес, К., Лай, Х., Чжоу, Дж. и Уорд, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне отдельных молекул.процесс. Национальная академия наук. наука. US 101, 11076 (2004).
Он, XM и Картер, DC Атомная структура и химия сывороточного альбумина человека. Он, XM и Картер, DC Атомная структура и химия сывороточного альбумина человека.Он, XM и Картер, DC Атомная структура и химия сывороточного альбумина человека. He, XM & Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Он, XM и Картер, округ Колумбия.Он, XM и Картер, DC Атомная структура и химия сывороточного альбумина человека.Природа 358, 209–215 (1992).
Карри, С., Мандельков, Х., Брик, П. и Фрэнкс, Н. Кристаллическая структура человеческого сывороточного альбумина в комплексе с жирной кислотой показывает асимметричное распределение участков связывания. Карри, С., Мандельков, Х., Брик, П. и Фрэнкс, Н. Кристаллическая структура человеческого сывороточного альбумина в комплексе с жирной кислотой показывает асимметричное распределение участков связывания.Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н. Кристаллическая структура сывороточного альбумина человека в комплексе с жирной кислотой показывает асимметричное распределение участков связывания. Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Карри, С., Мандельков, Х., Брик, П. и Фрэнкс, Н. Кристаллическая структура комплекса белка сыворотки крови человека с жирными кислотами обнаруживает асимметричное распределение участков связывания.Карри С., Мандельков Х., Брик П. и Фрэнкс Н. Кристаллическая структура сывороточного альбумина человека в комплексе с жирными кислотами показывает асимметричное распределение участков связывания.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). В данной статье представлены структурные основы связывания жирных кислот с сывороточным альбумином.
Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Липидно-лекарственный конъюгат для улучшения доставки лекарств. Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Липидно-лекарственный конъюгат для улучшения доставки лекарств.Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Липидно-лекарственные конъюгаты для улучшенной доставки лекарств. Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Липидно-лекарственный конъюгат для улучшения доставки лекарств. Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Липидно-лекарственный конъюгат для улучшения доставки лекарств.Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Липидно-лекарственный конъюгат для улучшенной доставки лекарств.Биохимия 14, 1325–1338 (2017).
Торчилин В. П. Современные достижения в области липосом как носителей лекарственных средств // Национальное открытие лекарственного пастора. 4, 145–160 (2005).
Бхат, М., Джатьян, Р., Миттал, А., Махато, Р.И. и Читкара, Д. Возможности и проблемы терапии на основе конъюгированных жирных кислот. Бхат, М., Джатьян, Р., Миттал, А., Махато, Р.И. и Читкара, Д. Возможности и проблемы терапии на основе конъюгированных жирных кислот.Бхат, М., Джатьян, Р., Миттал, А., Махато, Р.И. и Читкара, Д. Возможности и проблемы терапии на основе конъюгированных жирных кислот. Бхат М., Джатьян Р., Миттал А., Махато Р.И. и Читкара Д. Бхат М., Джатьян Р., Миттал А., Махато Р. И. и Читкара Д. Проблема жирных кислот.Бхат М., Джатьян Р., Миттал А., Махато Р.И. и Читкара Д. Возможности и проблемы терапии конъюгацией жирных кислот.Химическая физика Липиды 236, 105053 (2021).
Смит, Р. и Танфорд, К. Гидрофобность длинноцепочечных н-алкилкарбоновых кислот, измеренная по их распределению между гептановыми и водными растворами. Смит, Р. и Танфорд, К. Гидрофобность длинноцепочечных н-алкилкарбоновых кислот, измеренная по их распределению между гептановыми и водными растворами.Смит, Р. и Танфорд, К. Гидрофобность длинноцепочечных н-алкилкарбоновых кислот, измеренная по их распределению между гептановыми и водными растворами. Смит, Р. и Танфорд, К. Смит, Р. и Танфорд, К. Гидрофобность алкилкарбоксилатов, измеренная по их распределению между перекисью водорода и водным раствором.Смит, Р. и Танфорд, К. Гидрофобность длинноцепочечных н-алкилкарбоновых кислот, измеренная по их распределению между гептановыми и водными растворами.процесс. Национальная академия наук. наука США 70, 289 (1973).
Лю, Дж. и др. Открытие семаглутида, аналога глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), проводимое раз в неделю. J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). В данной работе впервые продемонстрирована возможность использования методов еженедельной дериватизации жирных кислот.
Остергаард, С. и др. Влияние ацилирования двухосновных жирных кислот человеческого PYY3-36 на активность и период полувыведения рецептора Y2 у карликовых свиней. Наука. Отчёт 11, 21179 (2021). В данной статье показана важность положения жирной кислоты, линкера и стабильности основной цепи при разработке аналогов PYY с длительным периодом полувыведения.
Энсенат-Вазер, Р. и др. Проникновение миристоилированных пептидов через клеточную мембрану наблюдалось непосредственно с помощью конфокальной флуоресцентной микроскопии. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Нельсон, А. Р., Борланд, Л., Олбриттон, Н. Л. и Симс, К. Э. Транспорт пептидов в живые клетки на основе миристоила. Нельсон, А. Р., Борланд, Л., Олбриттон, Н. Л. и Симс, К. Э. Транспорт пептидов в живые клетки на основе миристоила.Нельсон А.Р., Борланд Л., Олбриттон Н.Л. и Симс С.Э. Транспорт пептидов в живых клетках основан на миристоиле. Нельсон, А.Р., Борланд, Л., Олбриттон, Н.Л. и Симс, CE. Нельсон, А.Р., Борланд, Л., Олбриттон, Н.Л. и Симс, CE.Нельсон, А.Р., Борланд, Л., Альбриттон, Н.Л. и Симс, К.Е. Транспорт пептидов на основе миристоила в живые клетки.Биохимия 46, 14771–14781 (2007).
Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю. Липидная модификация белков и их мембранный транспорт. Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю. Липидная модификация белков и их мембранный транспорт.Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю. Липидная модификация белков и их мембранный транспорт. Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю. Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов В.Ю.Кабанов А.В., Левашов А.В., Алахов, Липидная модификация белков VY и их мембранный транспорт.Белковая инженерия. Серл, 3 декабря, 39–42 (1989).
Гао, X., Мазьер, А.Д., Бирд, Р., Клумперман, Дж. и Ханнуш, Р.Н. Жирное ацилирование усиливает клеточную интернализацию и цитозольное распределение пептида с цистиновым узлом. Гао, X., Мазьер, А.Д., Бирд, Р., Клумперман, Дж. и Ханнуш, Р.Н. Жирное ацилирование усиливает клеточную интернализацию и цитозольное распределение пептида с цистиновым узлом.Гао, X., Мазье, А.Д., Берд, Р., Клумперман, Дж. и Ханнуш, Р.Н. Ацилирование жирных кислот усиливает клеточную интернализацию и цитозольное распределение пептида с цистиновой петлей. Гао X., Мазьер А.Д., Бирд Р., Кламперман Дж. и Ханнуш Р.Н. Гао X., Мазьер А.Д., Берд Р., Кламперман Дж. и Ханнуш Р.Н.Гао, X., Мазье, А.Д., Берд, Р., Клумперман, Дж. и Ханнуш, Р.Н. Жирное ацилирование усиливает клеточную интернализацию и цитоплазматическое распределение цистиновых пептидов.iScience 24, 103220 (2021).
Бейкер, Э.М. и др. Модификация пептида YY3-36, продлевающая период полувыведения, для прямой рецептор-опосредованной интернализации. Мур. медицина. 16, 3665–3677 (2019).
Мейде, В., Беллманн-Зикерт, К., Кайзер, А., Мейлер, Й. и Бек-Зикингер, АГ. Положение и длина жирных кислот сильно влияют на характер рецепторной селективности аналогов полипептидов поджелудочной железы человека. Мейде, В., Беллманн-Зикерт, К., Кайзер, А., Мейлер, Й. и Бек-Зикингер, АГ. Положение и длина жирных кислот сильно влияют на характер рецепторной селективности аналогов полипептидов поджелудочной железы человека.Мейд, В., Беллманн-Сикерт, К., Кайзер, А., Мейлер, Дж. и Бек-Сикингер, А.Г. Положение и длина жирных кислот сильно влияют на характер селективности аналоговых рецепторов полипептидов поджелудочной железы человека. Мэде В., Беллманн-Сикерт К., Кайзер А., Мейлер Дж. и Бек-Сиккерт А.Г.脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Мэде В., Беллманн-Сикерт К., Кайзер А., Мейлер Дж. и Бек-Сиккерт А.Г.Мейд, В., Беллманн-Сикерт, К., Кайзер, А., Мейлер, Дж. и Бек-Сикингер, А.Г. Положение и длина жирных кислот сильно влияют на характер селективности рецепторов аналоговых полипептидов поджелудочной железы человека.ХимМедХим 9, 2463–2474 (2014).
Алексопулу, Ф. и др. Липидный метаболит PrRP31 — это длительно действующий двойной агонист рецепторов GPR10 и NPFF2 с мощным эффектом снижения веса. Наука. Отчёт 12, 1696 (2022). Данное методологическое исследование выявляет различия между моно- и дикислотными боковыми цепями.
Поульсен, К. и др. Рациональная разработка стабильных агонистов пептида PYY3-36 рецептора Y2. Медицина. Резервуар для хранения. 38, 1369–1385 (2021).
Конде-Фрибос, К. и др. Идентификация и характеристика аналогов in vitro и in vivo длительно действующего и селективного меланокортин-4-рецептора (MC4-R) альфа-меланоцитстимулирующего гормона (альфа-МСГ). J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Рамирес-Андерсен, Х.С. и др. Длительно действующие аналоги человеческого гормона роста, связанные с нековалентным альбумином. Биоконъюгат. Химия. 29, 3129–3143 (2018).
Мадсен, К. и др. Взаимосвязь структуры и активности, а также удлинение цепи производных глюкагоноподобного пептида-1 длительного действия: значение длины, полярности и объёма жирных кислот. Журнал медицинской химии. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. и Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. и Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. и Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Технология GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж. К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Технология GLP-1. Вечорек Б., Спецлер Дж.К., Крузе Т., Линдерот Л. и Кофоед Дж. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. и Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1.Патент США WO2012/140117 (2012).
Янг, П.-Ю. Уэйт. Мощные, длительно действующие аналоги GLP-1, разработанные для трансдермальной доставки на основе микроструктуры. Процесс. Национальная академия наук. Наука. US 113, 4140–4145 (2016).
Роялти, Дж. Э., Конрадсен, Г., Эскерод, О., Вульф, Б. С. и Хансен, Б. С. Исследование безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики однократных и многократных доз аналога α-МСГ длительного действия у здоровых лиц с избыточным весом и ожирением. Роялти, Дж. Э., Конрадсен, Г., Эскерод, О., Вульф, Б. С. и Хансен, Б. С. Исследование безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики однократных и многократных доз аналога α-МСГ длительного действия у здоровых лиц с избыточным весом и ожирением.Роялти, Дж. Э., Конрадсен, Г., Эскерод, О., Вольф, Б. С. и Хансен, Б. С. Исследование безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики однократных и многократных доз аналога α-глутамата натрия длительного действия у здоровых лиц с избыточным весом и ожирением.版税, Дж.Э., Конрадсен, Г., Эскерод, О., Вульф, Б.С. и Хансен, Б.С.效学研究科目。版税, Дж.Э., Конрадсен, Г., Эскерод, О., Вульф, Б.С. и Хансен, Б.С. Однократная и многократная дозировка альфа-МСГ с длительным эффектом全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科目。Роялти, Дж. Э., Конрадсен, Г., Эскерод, О., Вольф, Б. С. и Хансен, Б. С. Безопасность, переносимость, фармакокинетика однократных и многократных доз аналогов альфа-глутамата натрия длительного действия у здоровых лиц с избыточным весом и ожирением. Кинетика и фармакодинамика.Журнал клинической фармакодинамики. 54, 394–404 (2014).
Лау Дж. Ф., Крузе Т., Линдерот Л. и Тёгерсен Х. Новые аналоги глюкагона. Лау Дж. Ф., Крузе Т., Линдерот Л. и Тёгерсен Х. Новые аналоги глюкагона.Лау, Дж., Ф., Круз, Т., Линдерот, Л. и Тогерсен, Х. Новые аналоги глюкагона. Лау Дж. Ф., Крузе Т., Линдерот Л. и Тёгерсен Х. Лау Дж. Ф., Крузе Т., Линдерот Л. и Тёгерсен Х.Лау, Дж., Ф., Круз, Т., Линдерот, Л. и Тогерсен, Х. Новые аналоги глюкагона.Патент США WO2011/117416 A1 (2011).
Уорд, Б.П. и др. Липидирование пептидов стабилизирует структуры, усиливая биологическую функцию. Мур. Метаболизм. 2, 468–479 (2013). В данной работе показана роль боковых цепей жирных кислот в определении структурной стабильности и связывании рецепторов пептидных лекарственных препаратов.
Koskun T. и др. LY3298176, новый двойной агонист рецепторов ГИП и ГПП-1 для лечения диабета 2 типа: от открытия до клинического подтверждения концепции. Moore. Metabolism. 18, 3–14 (2018). В данной статье представлена разработка первого коагониста ГПП-1/ГПП, полученного из жирных кислот, для еженедельного применения в клинических условиях.
Кьельдсен, Т.Б. и др. Молекулярная инженерия инсулина айкодек, первого ацилированного аналога инсулина для введения один раз в неделю у человека. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). В данной статье представлена первая разработка инсулина, полученного из жирных кислот, для введения один раз в неделю.
ван Виттелоостейн, С.Б. и др. Неогликолипиды для пептидов длительного действия: самоорганизующиеся аналоги глюкагонподобного пептида 1 с альбуминсвязывающими свойствами и высокой активностью in vivo. Мур. медицина. 14, 193–205 (2017).
Зорзи, А., Миддендорп, С.Дж., Вилбс, Дж., Дейл, К. и Хайнис, К. Ацилированный гептапептид связывает альбумин с высокой аффинностью и применение в качестве метки обеспечивает получение пептидов длительного действия. Зорзи, А., Миддендорп, С.Дж., Вилбс, Дж., Дейл, К. и Хайнис, К. Ацилированный гептапептид связывает альбумин с высокой аффинностью и применение в качестве метки обеспечивает получение пептидов длительного действия.Зорзи, А., Миддендорп, С.Дж., Уилбс, Дж., Дейл, К. и Хейнс, С. Ацилированный гептапептид связывает альбумин с высокой аффинностью, а его использование в качестве метки обеспечивает получение пептида длительного действия. Зорзи А., Миддендорп С.Дж., Уилбс Дж., Дейл К. и Хейнис К. Зорзи А., Миддендорп С.Дж., Уилбс Дж., Дейл К. и Хейнис К. пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды, пептиды.Зорзи, А., Миддендорп, С.Дж., Уилбс, Дж., Дейл, К. и Хейнс, С. Ацилированные гептапептиды связывают альбумин с высоким сродством и служат метками для доставки пептидов длительного действия.Нац. коммуникация 8, 16092 (2017).