Хвала вам што сте посетили Nature.com. Верзија прегледача коју користите има ограничену подршку за CSS. За најбоље искуство, препоручујемо вам да користите ажурирани прегледач (или да онемогућите режим компатибилности у Internet Explorer-у). У међувремену, како бисмо осигурали континуирану подршку, приказиваћемо сајт без стилова и JavaScript-а.
Пептиди и протеини се широко користе за лечење разних болести, али се обично морају убризгавати и њихов ефекат је краткотрајан. Ови недостаци нативних структура могу се елиминисати уз помоћ молекуларног инжењеринга, али то је тежак задатак. Технике молекуларног инжењеринга, првобитно примењене на инсулин, а сада успешно примењене на неколико биофармацеутских производа, захтевају дериватизацију пептида и протеина из масних киселина. Специфичне карактеристике и локација везаних масних киселина могу обезбедити различите механизме елонгације. Поред тога, ова технологија може обезбедити дуго време полураспада након оралне примене пептидних лекова, може променити дистрибуцију пептида и може имати потенцијал за циљање ткива. Са инхерентном безбедношћу масних киселина и добро дефинисаним хемијским својствима, ова технологија пружа свестран приступ откривању пептидних и протеинских лекова.
Све цене су нето. ПДВ ће бити додан накнадно приликом плаћања. Обрачун пореза ће бити извршен на благајни.
Мутенталер, М., Кинг, ГФ, Адамс, ДЈ и Алевуд, ПФ Трендови у откривању пептидних лекова. Мутенталер, М., Кинг, ГФ, Адамс, ДЈ и Алевуд, ПФ Трендови у откривању пептидних лекова.Мутенталер, М., Кинг, ГФ, Адамс, ДЈ и Алевуд, ПФ Трендови у откривању пептидних лекова. Муттентхалер, М., Кинг, ГФ, Адамс, ДЈ & Алевоод, ПФ 多肽药物发现的趋势。 Мутенталер, М., Кинг, ГФ, Адамс, ДЈ и Алевуд, ПФМутенталер, М., Кинг, ГФ, Адамс, ДЈ и Алевуд, ПФ Трендови у откривању пептидних лекова.Национални Отварање лека пастора. 20, 309–325 (2021). Овај преглед се фокусира на тренутне и будуће аспекте откривања пептидних лекова.
Милер, Т.Д., Блуер, М., Тшеп, М.Х. и Димарчи, Р.Д. Откривање лекова против гојазности: напредак и изазови. Милер, Т.Д., Блуер, М., Тшеп, М.Х. и Димарчи, Р.Д. Откривање лекова против гојазности: напредак и изазови.Милер, Т.Д., Блухер, М., Чоп, М.Х. и Димарчи, Р.Д. Откривање лекова против гојазности: напредак и изазови. Муллер, ТД, Блухер, М., Тсцхоп, МХ & ДиМарцхи, РД 抗肥胖药物发现：进展和挑战。 Муллер, ТД, Блухер, М., Тсцхоп, МХ & ДиМарцхи, РДМилер, Т.Д., Блухер, М., Чоп, М.Х. и Димарчи, Р.Д. Откривање лекова против гојазности: напредак и изазови.Национални Отварање лека пастор. 21, 201–223 (2022). Овај преглед пружа увид у проблеме гојазности, посебно у нове концепте засноване на пептидима.
Строл, ВР Фузиони протеини за продужење полуживота биолошких лекова као најбоља стратегија за биолошке лекове. Биофармацеутика 29, 215–239 ​​(2015).
Еванс, М. и др. Придржавање и перзистентност антидијабетичких лекова и повезаност са клиничким и економским исходима код пацијената са дијабетесом типа 2: систематски преглед литературе. дијабетичка гојазност. метаболизам. 24, 377–390 (2022).
Полонски, ВХ, Фишер, Л., Хеслер, Д., Брун, Д. и Бест, ЈХ Перспективе пацијената о лековима за дијабетес који се узимају једном недељно. Полонски, ВХ, Фишер, Л., Хеслер, Д., Брун, Д. и Бест, ЈХ Перспективе пацијената о лековима за дијабетес који се узимају једном недељно.Полонски ВХ, Фишер Л., Хеслер Д., Бруне Д. и Бест ЈХ Перспектива пацијента о лековима за дијабетес који се узимају једном недељно. Полонски, ВХ, Фисхер, Л., Хесслер, Д., Брухн, Д. & Бест, ЈХ 患者对每周一次的糖尿病药物的看法。 Полонски, В.Х., Фишер, Л., Хеслер, Д., Брун, Д. и Бест, Џ.Х.Полонски ВХ, Фишер Л., Хеслер Д., Бруне Д. и Бест ЈХ Перцепција пацијената о лековима за дијабетес који се узимају једном недељно.Дијабетичка гојазност. Метаболизам. 13, 144–149 (2011).
Хасхимото, М., Такада, К., Кисо, И. & Муранисхи, С. Синтеза палмитоил деривата инсулина и њихове биолошке активности. Хасхимото, М., Такада, К., Кисо, И. & Муранисхи, С. Синтеза палмитоил деривата инсулина и њихове биолошке активности.Хашимото М., Такада К., Кисо Ј. и Мураниши С. Синтеза палмитоил деривата инсулина и њихова биолошка активност. Хасхимото, М., Такада, К., Кисо, И. & Муранисхи, С. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性。 Хашимото, М., Такада, К., Кисо, Ј. и Мураниши, С. Синтеза и биолошка активност деривата инсулин палмитоила.Хашимото М., Такада К., Кисо Ј. и Мураниши С. Синтеза и биолошка активност деривата инсулин палмитоила.резервоар лекова 6, 171–176 (1989).
Куртжалс, П. и др. Везивање албумина за инсулин ацилован масним киселинама: карактеризација интеракција лиганд-протеин и корелација између афинитета везивања и времена деловања инсулина in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Овај рад је први који показује повећање полуживота услед везивања албумина за пептиде изведене из масних киселина.
Мејух, Т. и Валдман, Х. Синтеза липидираних протеина. Мејух, Т. и Валдман, Х. Синтеза липидираних протеина.Мејух, Т. и Валдман, Х. Синтеза липидираних протеина. Мејуцх, Т. & Валдманн, Х. 脂化蛋白质的合成。 Мејух, Т. и Валдман, Х.Мејух, Т. и Валдман, Х. Синтеза липидираних протеина.Биокоњугат. Хемијски. 27, 1771–1783 (2016).
Чен, Б., Сун, Ј., Ниу, Ј., Јаругумили, ГК и Ву, Кс. Липидација протеина у ћелијској сигнализацији и болестима: функција, регулација и терапијске могућности. Чен, Б., Сун, Ј., Ниу, Ј., Јаругумили, ГК и Ву, Кс. Липидација протеина у ћелијској сигнализацији и болестима: функција, регулација и терапијске могућности.Чен Б., Сун Ј., Ниу Ј., Јаругумили ГК и Ву X. Липидација протеина у ћелијској сигнализацији и болестима: функција, регулација и терапеутски потенцијал. Цхен, Б., Сун, И., Ниу, Ј., Јаругумилли, ГК & Ву, Кс. Цхен, Б., Сун, И., Ниу, Ј., Јаругумилли, ГК & Ву, Кс. Протеин脂化 у ћелијској сигнализацији и болести: функција, регулација и терапијске могућности.Чен Б., Сун Ј., Ниу Ј., Јаругумили ГК и Ву X. Липидација протеина у ћелијској сигнализацији и болестима: функција, регулација и терапеутски потенцијал.цитохемија. биологија 25, 817–831 (2018).
Рихтер, ВФ, Бхансали, СГ и Морис, МЕ Механистичке детерминанте апсорпције биотерапеутика након с.ц. примене. Рихтер, ВФ, Бхансали, СГ и Морис, МЕ Механистичке детерминанте апсорпције биотерапеутика након с.ц. примене.Рихтер, ВФ, Бхансали, СГ и Морис, МЕ Механизми који одређују апсорпцију биотерапеутских средстава након поткожне примене. Рицхтер, ВФ, Бхансали, СГ & Моррис, МЕ СЦ 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Рихтер, ВФ, Бансали, СГ и Морис, МЕ, Јужна Каролина Рицхтер, ВФ, Бхансали, СГ & Моррис, МЕ СЦ. Рихтер, ВФ, Бхансали, СГ и Морис, МЕ СЦ Механистичке детерминанте апсорпције биотерапеутских лекова након примене.ААПС Ј. 14, 559–570 (2012).
Градел, АКЈ и др. Фактори који утичу на поткожну апсорпцију инсулина: импликације за варијабилност. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Хилдебрант, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бирч, К. и Сестофт, Л. Дифузија и полимеризација одређују апсорпцију инсулина из поткожног ткива код дијабетичара. Хилдебрант, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бирч, К. и Сестофт, Л. Дифузија и полимеризација одређују апсорпцију инсулина из поткожног ткива код дијабетичара. Хилдебрандт, П., Сејрсен, П., Ниелсен, СЛ, Бирцх, К. & Сестофт, Л. Дифузиа и полиризациа определаут абсорпциу инсулина из подкожној ткани у пацијенте с дијабетесом. Хилдебрант, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бирч, К. и Сестофт, Л. Дифузија и полимеризација одређују апсорпцију инсулина из поткожног ткива код дијабетичара. Хилдебрандт, П., Сејрсен, П., Ниелсен, СЛ, Бирцх, К. & Сестофт, Л. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰岛 Хилдебрандт, П., Сејрсен, П., Ниелсен, СЛ, Бирцх, К. & Сестофт, Л. Хилдебрандт, П., Сејрсен, П., Ниелсен, СЛ, Бирцх, К. & Сестофт, Л. Дифузиа и агрегациа определаут абсорбциу инсулина подкожној тканьу у пациентов с дијабетесом. Хилдебрант, П., Сејрсен, П., Нилсен, СЛ, Бирч, К. и Сестофт, Л. Дифузија и агрегација одређују поткожну апсорпцију инсулина код дијабетичара.скенирање. J. Klin. laboratory. invest. 45, 685–690 (1985).
Мосекилде, Е., Јенсен, КС, Биндер, Ц., Праминг, С. и Торстеинсон, Б. Моделирање кинетике апсорпције субкутано убризганог растворљивог инсулина. Мосекилде, Е., Јенсен, КС, Биндер, Ц., Праминг, С. и Торстеинсон, Б. Моделирање кинетике апсорпције субкутано убризганог растворљивог инсулина.Мосекилде Е, Јенсен КС, Биндер С, Праминг С и Торстеинсон Б. Моделирање кинетике апсорпције поткожног растворљивог инсулина. Мосекилде, Е., Јенсен, КС, Биндер, Ц., Прамминг, С. & Тхорстеинссон, Б. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学。 Мосекилде, Е., Јенсен, КС, Биндер, Ц., Прамминг, С. & Тхорстеинссон, Б.Мосекилде Е, Јенсен КС, Биндер С, Праминг С и Торстеинсон Б. Моделирање кинетике апсорпције субкутано примењеног растворљивог инсулина.J. Pharmacokinetics. биофармација. 17, 67–87 (1989).
Куна, М., Махди, Ф., Чејд, АР и Бидвел, ГЛ III Молекуларна величина модулира фармакокинетику, биодистрибуцију и бубрежно таложење биополимера еластину сличног полипептида за испоруку лекова. Куна, М., Махди, Ф., Чејд, АР и Бидвел, ГЛ III Молекуларна величина модулира фармакокинетику, биодистрибуцију и бубрежно таложење биополимера еластину сличног полипептида за испоруку лекова. Куна, М., Махди, Ф., Цхаде, АР & Бидвелл, ГЛ ИИИ Размер молекули модулира фармакокинетику, биораспределение и отложение в почках биополимерного еластиноподобног полипептида за доставку лековитог средства. Куна, М., Махди, Ф., Чејд, АР и Бидвел, ГЛ III Молекуларна величина модулира фармакокинетику, биодистрибуцију и бубрежно таложење биополимерног полипептида сличног еластину за испоруку лекова. Куна, М., Махди, Ф., Цхаде, АР & Бидвелл, ГЛ ИИИ分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物倁生穉 Куна, М., Махди, Ф., Цхаде, АР & Бидвелл, ГЛ ИИИ Молецуле 大小名行电影送送биолошки полимер еластични узорак протеина 多如乐的药代报学学「биолошка дистрибуцијаКуна, М., Махди, Ф., Чад, АР и Бидвел, ГЛ III. Фармакокинетика, биодистрибуција и бубрежна депозиција биополимерних полипептида сличних еластину који модулирају величину молекула.Извештај о науци 8, 7923 (2018).
Харис, ЈМ, Мартин, НЕ и Моди, М. Пегилација: нови процес за модификацију фармакокинетике. Харис, ЈМ, Мартин, НЕ и Моди, М. Пегилација: нови процес за модификацију фармакокинетике. Харрис, ЈМ, Мартин, НЕ & Моди, М. Пегилирование: новиј процесс модификации фармакокинетики. Харис, ЈМ, Мартин, НЕ и Моди, М. Пегилација: нови процес за модификацију фармакокинетике. Харрис, ЈМ, Мартин, НЕ и Моди, М. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法。 Харрис, ЈМ, Мартин, НЕ & Моди, М. 聚乙二感化: нови метод промене медицине. Харрис, ЈМ, Мартин, НЕ & Моди, М. Пегилирование: новиј подход к изменениу фармакокинетики. Харис, ЈМ, Мартин, НЕ и Моди, М. Пегилација: нови приступ промени фармакокинетике.клинички. Фармакокинетика. 40, 539–551 (2001).
Елмерер, М. и др. Мерење интерстицијалног албумина у људским скелетним мишићима и масном ткиву методом микроперфузије отвореног тока. Да. J. Physiology. endokrini. metabolizam. 278, E352-E356 (2000).
Нелсон, Ј. и др. Дуго време полураспада албумина код људи захтева интактан Ц-терминус. communicate. biology. 3, 181 (2020).
Чоудхури, К. и др. Fc рецептор (FcRn) за IgG повезан са главним комплексом хистокомпатибилности везује албумин и продужава његов животни век. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Обер, РЈ, Мартинез, Ц., Лаи, X., Жоу, Ј. и Вард, ЕС. Егзоцитоза IgG посредована рецептором, FcRn: анализа на нивоу једног молекула. Обер, РЈ, Мартинез, Ц., Лаи, X., Жоу, Ј. и Вард, ЕС. Егзоцитоза IgG посредована рецептором, FcRn: анализа на нивоу једног молекула. Обер, РЈ, Мартинез, Ц., Лаи, Кс., Зхоу, Ј. & Вард, ЕС Екзоцитоз ИгГ, посредованниј рецептором ФцРн: анализа на уровне одне молекуле. Обер, РЈ, Мартинез, Ц., Лаи, X., Жоу, Ј. и Вард, ЕС. Егзоцитоза IgG посредована FcRn рецептором: анализа једног молекула. Обер, РЈ, Мартинез, Ц., Лаи, Кс., Зхоу, Ј. & Вард, ЕС 受体介导的ИгГ 胞吐作用，ФцРн：单分子水平的分析。 Обер, РЈ, Мартинез, Ц., Лаи, Кс., Зхоу, Ј. & Вард, ЕС Обер, РЈ, Мартинез, Ц., Лаи, Кс., Зхоу, Ј. & Вард, Екзоцитоз ИгГ, посредованниј рецептором ЕС, ФцРн: анализа на уровне одне молекуле. Обер, РЈ, Мартинез, Ц., Лаи, Кс., Жоу, Ј. и Ворд, Егзоцитоза IgG посредована ЕС рецептором, FcRn: анализа на нивоу појединачних молекула.процес. Национална академија наука. наука. САД 101, 11076 (2004).
Хе, XM и Картер, DC Атомска структура и хемија људског серумског албумина. Хе, XM и Картер, DC Атомска структура и хемија људског серумског албумина.Он, XM и Картер, DC Атомска структура и хемија људског серумског албумина. Хе, КСМ & Цартер, ДЦ 人血清白蛋白的原子结构和化学。 Он, XM и Картер, Вашингтон.Он, XM и Картер, DC Атомска структура и хемија људског серумског албумина.Природа 358, 209–215 (1992).
Кари, С., Манделков, Х., Брик, П. и Френкс, Н. Кристална структура хуманог серумског албумина у комплексу са масном киселином открива асиметричну расподелу места везивања. Кари, С., Манделков, Х., Брик, П. и Френкс, Н. Кристална структура хуманог серумског албумина у комплексу са масном киселином открива асиметричну расподелу места везивања.Кари С., Манделков Х., Брик П. и Френкс Н. Кристална структура хуманог серумског албумина у комплексу са масном киселином показује асиметричну расподелу места везивања. Цурри, С., Манделков, Х., Брицк, П. & Франкс, Н.与脂肪酸复合的人血清白蛋白的晶体结构揭示了结合位点的不对称分布。 Кари, С., Манделков, Х., Брик, П. и Френкс, Н. Кристална структура комплекса белог протеина људског серума са масним киселинама открива асиметричну расподелу места везивања.Кари С., Манделков Х., Брик П. и Френкс Н. Кристална структура хуманог серумског албумина у комплексу са масним киселинама показује асиметричну расподелу места везивања.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). Овај рад представља структурну основу везивања масних киселина за серумски албумин.
Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Коњугат липида и лека за побољшање испоруке лекова. Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Коњугат липида и лека за побољшање испоруке лекова.Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Коњугати липида и лекова за побољшану испоруку лекова. Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Коњугат липида и лека за побољшану испоруку лекова. Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Коњугат липида и лека за побољшану испоруку лекова.Ирби, Д., Ду, К. и Ли, Ф. Коњугат липида и лека за побољшану испоруку лекова.Биохемија 14, 1325–1338 (2017).
Торчилин ВП Недавни напредак у области липозома као носача лекова. Национални Отварање лека пастор. 4, 145–160 (2005).
Бхат, М., Џатјан, Р., Митал, А., Махато, РИ и Читкара, Д. Могућности и изазови терапије конјуговане масним киселинама. Бхат, М., Џатјан, Р., Митал, А., Махато, РИ и Читкара, Д. Могућности и изазови терапије конјуговане масним киселинама.Бхат, М., Џатјан, Р., Митал, А., Махато, РИ и Читкара, Д. Могућности и изазови терапије конјуговане масним киселинама. Бхат, М., Јатиан, Р., Миттал, А., Махато, РИ и Цхиткара, Д. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战。 Бхат, М., Јатиан, Р., Миттал, А., Махато, РИ и Цхиткара, Д. Фатти ацид 共续电影的机遇和 изазов.Бхат М., Џатјан Р., Митал А., Махато РИ и Читкара Д. Могућности и изазови терапије конјугацијом масних киселина.Хемијска физика Липиди 236, 105053 (2021).
Смит, Р. и Танфорд, Ц. Хидрофобност дуголанчаних н-алкил карбоксилних киселина, мерена њиховом расподелом између хептана и водених раствора. Смит, Р. и Танфорд, Ц. Хидрофобност дуголанчаних н-алкил карбоксилних киселина, мерена њиховом расподелом између хептана и водених раствора.Смит, Р. и Танфорд, К. Хидрофобност дуголанчаних н-алкилкарбоксилних киселина мерена њиховом расподелом између хептана и водених раствора. Смитх, Р. & Танфорд, Ц. Смит, Р. и Танфорд, Ц. Хидрофобност 长链正алкилкарбоксилата, мерена њиховом дистрибуцијом између водоник-пероксида и воденог раствора.Смит, Р. и Танфорд, К. Хидрофобност дуголанчаних н-алкилкарбоксилних киселина мерена њиховом расподелом између хептана и водених раствора.процес. Национална академија наука. наука САД 70, 289 (1973).
Лиу, Ј. и др. Недељно откриће семаглутидног аналога глукагон-сличног пептида-1 (ГЛП-1). J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Овај рад први пут показује могућност коришћења метода дериватизације масних киселина једном недељно.
Østergaard, S. et al. Ефекат ацилације двобазних масних киселина код људи PYY3-36 на активност и време полураспада Y2 рецептора мини-свиње. the science. Извештај 11, 21179 (2021). Овај чланак показује важност положаја масних киселина, линкера и стабилности основне цеви у развоју PYY аналога са дугим временом полураспада.
Енсенат-Васер, Р. и др. Продор миристоилираних пептида кроз ћелијску мембрану директно је посматран коришћењем конфокалне флуоресцентне микроскопије. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Нелсон, АР, Борланд, Л., Олбритон, НЛ и Симс, ЦЕ Транспорт пептида у живе ћелије на бази миристоила. Нелсон, АР, Борланд, Л., Олбритон, НЛ и Симс, ЦЕ Транспорт пептида у живе ћелије на бази миристоила.Нелсон АР, Борланд Л, Олбритон НЛ и Симс СЕ Транспорт пептида у живим ћелијама заснива се на миристоилу. Нелсон, АР, Борланд, Л., Аллбриттон, НЛ & Симс, ЦЕ 基于肉豆蔻酰的肽转运到活细胞中。 Нелсон, АР, Борланд, Л., Аллбриттон, НЛ и Симс, ЦЕ.Нелсон, АР, Борланд, Л., Албритон, НЛ и Симс, КЕ Транспорт пептида на бази миристоила у живе ћелије.Биохемија 46, 14771–14781 (2007).
Кабанов, АВ, Левасхов, АВ и Алакхов, ВИ Липидна модификација протеина и њихов мембрански транспорт. Кабанов, АВ, Левасхов, АВ и Алакхов, ВИ Липидна модификација протеина и њихов мембрански транспорт.Кабанов АВ, Левасхов АВ, Алакхов В.Иу. Липидна модификација протеина и њихов мембрански транспорт. Кабанов, АВ, Левасхов, АВ и Алакхов, ВИ 蛋白质的脂质修饰及其膜转运。 Кабанов, АВ, Левасхов, АВ и Алакхов, ВИКабанов АВ, Левасхов АВ, Алакхов, Липидна модификација ВИ протеина и њихов мембрански транспорт.протеински инжењеринг. децембар Searl. 3, 39–42 (1989).
Гао, X., Мазијер, AD, Бирд, R., Клумперман, J. & Хануш, RN Ацилација масних киселина побољшава ћелијску интернализацију и цитосолну дистрибуцију цистинског чвора пептида. Гао, X., Мазијер, AD, Бирд, R., Клумперман, J. & Хануш, RN Ацилација масних киселина побољшава ћелијску интернализацију и цитосолну дистрибуцију цистинског чвора пептида.Гао, X., Мазиер, AD, Берд, R., Клумперман, J. и Ханош, РН Ацилација масних киселина побољшава ћелијску интернализацију и цитосолну дистрибуцију пептида са цистинском петљом. Гао, Кс., Мазиере, АД, Беард, Р., Клумперман, Ј. & Ханноусх, РН 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的细胞内化和胞质和胞质 Гао, Кс., Мазиере, АД, Беард, Р., Клумперман, Ј. & Ханноусх, РН.Гао, X., Мазијер, AD, Берд, Р., Клумперман, Ј. и Ханош, РН Ацилација масних киселина побољшава ћелијску интернализацију и цитоплазматску дистрибуцију цистинских пептида.iScience 24, 103220 (2021).
Бејкер, ЕМ и др. Модификација YY3-36 пептида која продужава полуживот за директну интернализацију посредовану рецептором. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Маде, В., Белман-Сикерт, К., Кајзер, А., Мајлер, Ј. и Бек-Сикингер, АГ Положај и дужина масних киселина снажно утичу на образац селективности рецептора аналога људског панкреасног полипептида. Маде, В., Белман-Сикерт, К., Кајзер, А., Мајлер, Ј. и Бек-Сикингер, АГ Положај и дужина масних киселина снажно утичу на образац селективности рецептора аналога људског панкреасног полипептида.Маде, В., Белман-Сикерт, К., Кајзер, А., Мејлер, Ј. и Бек-Сикингер, АГ Положај и дужина масних киселина снажно утичу на образац селективности рецептора аналога људског панкреасног полипептида. Маде, В., Беллманн-Сицкерт, К., Каисер, А., Меил​​​​​​​​​Ј. & Бецк-Сицкингер, АГ脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Маде, В., Беллманн-Сицкерт, К., Каисер, А., Меил​​​​​​​​​Ј. & Бецк-Сицкингер, АГМаде, В., Белман-Сикерт, К., Кајзер, А., Мејлер, Ј. и Бек-Сикингер, АГ Положај и дужина масних киселина снажно утичу на образац селективности рецептора људских панкреасних аналогних полипептида.ХимМедХем 9, 2463–2474 (2014).
Алексопулу, Ф. и др. Липидни метаболит PrRP31 је дуготрајни двоструки агонист GPR10 и NPFF2 рецептора са снажним ефектима на губитак тежине. Наука. Извештај 12, 1696 (2022). Ова методолошка студија истиче разлике између моно- и дикиселинских бочних ланаца.
Поулсен, К. и др. Рационални развој стабилних агониста Y2 рецепторског пептида PYY3-36. лек. резервоар за складиштење. 38, 1369–1385 (2021).
Конде-Фрибос, К. и др. Идентификација и карактеризација in vitro и in vivo аналога дуготрајно делујућег и селективног меланокортин 4 рецептора (MC4-R) алфа-меланоцит-стимулирајућег хормона (алфа-MSH). J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Рамирез-Андерсен, ХС и др. Аналози хуманог хормона раста дугог дејства везани за нековалентни албумин. Bioconjugate. Chemical. 29, 3129–3143 (2018).
Мадсен, К. и др. Однос структуре и активности и елонгација дугоделујућих деривата глукагон-сличног пептида-1: значај дужине, поларности и запремине масних киселина. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Вичорек, Б., Шпецлер, ЈЦ, Крусе, Т., Линдерот, Л. и Кофоед, Ј. Двоструко ациловани ГЛП-1 деривати. Вичорек, Б., Шпецлер, ЈЦ, Крусе, Т., Линдерот, Л. и Кофоед, Ј. Двоструко ациловани ГЛП-1 деривати. Виецзорек, Б., Спетзлер, ЈЦ, Крусе, Т., Линдеротх, Л. & Кофоед, Ј. Дважди ацилированние производние ГЛП-1. Вичорек, Б., Шпецлер, ЈЦ, Крусе, Т., Линдерот, Л. и Кофоед, Ј. Двоструко ациловани деривати ГЛП-1. Виецзорек, Б., Спетзлер, ЈЦ, Крусе, Т., Линдеротх, Л. & Кофоед, Ј. 双酰化ГЛП-1 衍生物。 Виецзорек, Б., Спетзлер, ЈЦ, Крусе, Т., Линдеротх, Л. & Кофоед, Ј. 双酰化ГЛП-1 衍生物。 Виецзорек, Б., Спетзлер, ЈЦ, Крусе, Т., Линдеротх, Л. & Кофоед, Ј. Диацилированние производние ГЛП-1. Вичорек, Б., Шпецлер, ЈЦ, Крусе, Т., Линдерот, Л. и Кофоед, Ј. Диациловани деривати ГЛП-1.Амерички патент WO2012/140117 (2012).
Јанг, П.-Ју. Вејт. Моћни, дуготрајно делујући ГЛП-1 аналози дизајнирани за трансдермалну испоруку на основу микроструктуре. процес. Национална академија наука. наука. САД 113, 4140–4145 (2016).
Ројалти, ЈЕ, Конрадсен, Г., Ескерод, О., Вулф, БС и Хансен, БС Истраживање безбедности, подношљивости, фармакокинетике и фармакодинамике појединачних и вишеструких доза дуготрајног α-МСХ аналога код здравих особа са прекомерном тежином и гојазношћу. Ројалти, ЈЕ, Конрадсен, Г., Ескерод, О., Вулф, БС и Хансен, БС Истраживање безбедности, подношљивости, фармакокинетике и фармакодинамике појединачних и вишеструких доза дуготрајног α-МСХ аналога код здравих особа са прекомерном тежином и гојазношћу.Ројалти, ЈЕ, Конрадсен, Г., Ескерод, О., Волф, БС и Хансен, БС Студија безбедности, подношљивости, фармакокинетике и фармакодинамике појединачних и вишеструких доза дуготрајног α-MSG аналога код здравих особа са прекомерном тежином и гојазношћу.版税, ЈЕ, Конрадсен, Г., Ескерод, О., Вулфф, БС & Хансен, БС 单剂量和多剂量长效α-МСХ类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学和药效子版税, ЈЕ, Конрадсен, Г., Ескерод, О., Вулфф, БС & Хансен, БС Појединачна доза и више доза дугог дејства α-МСХ全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研究科盛Ројалти, ЈЕ, Конрадсен, Г., Ескерод, О., Волф, БС и Хансен, БС Безбедност, подношљивост, фармакокинетика појединачних и вишеструких доза дуготрајних алфа-МСГ аналога код здравих особа са прекомерном тежином и гојазношћу. Кинетика и фармакодинамика.J. Clin. Pharmacodynamics. 54, 394–404 (2014).
Лау, Ј., Ф., Крусе, Т., Линдеротх, Л. & Тхøгерсен, Х. Нови аналози глукагона. Лау, Ј., Ф., Крусе, Т., Линдеротх, Л. & Тхøгерсен, Х. Нови аналози глукагона.Лау, Ј., Ф., Крусе, Т., Линдерот, Л. и Тогерсен, Х. Нови аналози глукагона. Лау, Ј., Ф., Крусе, Т., Линдеротх, Л. & Тхøгерсен, Х. 新型胰高血糖素类似物。 Лау, Ј., Ф., Крусе, Т., Линдеротх, Л. & Тхøгерсен, Х.Лау, Ј., Ф., Круз, Т., Линдерот, Л. и Тогерсен, Х. Нови аналози глукагона.Амерички патент WO2011/117416 A1 (2011).
Ворд, БП и др. Липидација пептида стабилизује структуре ради побољшања биолошке функције. Мур. метаболизам. 2, 468–479 (2013). Овај рад показује улогу бочних ланаца масних киселина у одређивању структурне стабилности и везивања пептидних рецептора лекова.
Коскун Т. и др. LY3298176, нови двоструки агонист ГИП и ГЛП-1 рецептора за лечење дијабетеса типа 2: од открића до клиничког доказа концепта. Мур. метаболизам. 18, 3-14 (2018). Овај рад представља дизајн првог ГЛП-1/ГИП коагониста изведеног из масних киселина за примену једном недељно у клиници.
Кјелдсен, ТБ и др. Молекуларни инжењеринг икодек инсулина, првог ацилираног аналога инсулина који се примењује једном недељно код људи. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Овај рад представља први развој инсулина изведеног из масних киселина за примену једном недељно.
ван Вителуштајн, СБ и др. Неогликолипиди за пептиде дугог дејства: самоорганишући се аналози глукагон-сличног пептида 1 са својствима везивања албумина и високом in vivo потенцијом. Moore. medicine. 14, 193–205 (2017).
Зорзи, А., Мидендорп, СЈ, Вилбс, Ј., Дејл, К. и Хајнис, Ц. Ациловани хептапептид везује албумин са високим афинитетом и примена као ознака обезбеђује пептиде дугог дејства. Зорзи, А., Мидендорп, СЈ, Вилбс, Ј., Дејл, К. и Хајнис, Ц. Ациловани хептапептид везује албумин са високим афинитетом и примена као ознака обезбеђује пептиде дугог дејства.Зорзи, А., Мидендорп, СЈ, Вилбс, Ј., Дејл, К. и Хејнс, С. Ациловани хептапептид везује албумин са високим афинитетом, а његова употреба као ознаке обезбеђује пептид дугог дејства. Зорзи, А., Миддендорп, СЈ, Вилбс, Ј., Деиле, К. & Хеинис, Ц. Зорзи, А., Миддендорп, СЈ, Вилбс, Ј., Деиле, К. & Хеинис, Ц.鎄化七пептиде以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等。Зорзи, А., Мидендорп, СЈ, Вилбс, Ј., Дејл, К. и Хејнс, С. Ациловани хептапептиди везују албумин са високим афинитетом и служе као ознаке за дуготрајну испоруку пептида.Нац. комунике 8, 16092 (2017).