Köszönjük, hogy felkereste a Nature.com weboldalt. Az Ön által használt böngészőverzió korlátozott CSS-támogatással rendelkezik. A legjobb élmény érdekében javasoljuk, hogy egy frissített böngészőt használjon (vagy tiltsa le a kompatibilitási módot az Internet Explorerben). Időközben a folyamatos támogatás biztosítása érdekében stílusok és JavaScript nélkül jelenítjük meg az oldalt.
A peptideket és fehérjéket széles körben alkalmazzák különféle betegségek kezelésére, de általában injekcióval kell beadni őket, és hatásuk rövid életű. A natív struktúrák ezen hiányosságai molekuláris mérnöki tudományok segítségével kiküszöbölhetők, de ez nehéz feladat. A molekuláris mérnöki technikák, amelyeket eredetileg az inzulinra alkalmaztak, és ma már sikeresen alkalmaznak számos biogyógyszernél, megkövetelik a peptidek és fehérjék zsírsavakból történő származékképzését. A kapcsolt zsírsavak specifikus jellemzői és elhelyezkedése eltérő elongációs mechanizmusokat biztosíthat. Ezenkívül ez a technológia hosszú felezési időt biztosíthat a peptidgyógyszerek orális adagolása után, megváltoztathatja a peptidek eloszlását, és potenciálisan szöveti célzásra is alkalmas lehet. A zsírsavak inherens biztonságosságával és jól definiált kémiai tulajdonságaival ez a technológia sokoldalú megközelítést kínál a peptid- és fehérjegyógyszer-kutatáshoz.
Minden ár nettó ár. Az ÁFA-t később, a fizetéskor adjuk hozzá. Az adószámítás a fizetéskor történik.
Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ és Alewood, PF Trendek a peptidalapú gyógyszerkutatásban. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ és Alewood, PF Trendek a peptidalapú gyógyszerkutatásban.Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ és Alevud, PF Trendek a peptidalapú gyógyszerkutatásban. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ & Alewood, PF 多肽药物发现的趋势. Muttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ és Alewood, PFMuttenthaler, M., King, GF, Adams, DJ és Alevud, PF Trendek a peptidalapú gyógyszerkutatásban.National The opening of the Drug Pastor. 20, 309–325 (2021). Ez az áttekintés a peptidgyógyszer-kutatás jelenlegi és jövőbeli vonatkozásaira összpontosít.
Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH és DiMarchi, RD Elhízás elleni gyógyszerkutatás: előrelépések és kihívások. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH és DiMarchi, RD Elhízás elleni gyógyszerkutatás: előrelépések és kihívások.Müller, TD, Blucher, M., Chop, MH és DiMarchi, RD Elhízás elleni gyógyszerkutatás: előrelépések és kihívások. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH & DiMarchi, RD 抗肥胖药物发现：进展和挑战. Müller, TD, Blüher, M., Tschöp, MH és DiMarchi, RDMüller, TD, Blucher, M., Chop, MH és DiMarchi, RD Elhízás elleni gyógyszerkutatás: előrelépések és kihívások.National The opening of the drug pastor. 21, 201–223 (2022). Ez az áttekintés betekintést nyújt az elhízás problémáiba, különösen a peptideken alapuló új koncepciókba.
Strohl, WR Fúziós fehérjék a biológiai készítmények felezési idejének meghosszabbítására, mint a biológiai készítmények legjobb stratégiája. Biopharmaceutics 29, 215–239 ​​(2015).
Evans, M. és munkatársai. Az antidiabetikus gyógyszerek betartása és tartóssága, valamint összefüggésük a klinikai és gazdasági eredményekkel 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél: az irodalom szisztematikus áttekintése. diabéteszes elhízás. metabolizmus. 24, 377–390 (2022).
Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. és Best, JH: A betegek nézőpontjai a cukorbetegség hetente egyszer szedhető gyógyszereiről. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. és Best, JH: A betegek nézőpontjai a cukorbetegség hetente egyszer szedhető gyógyszereiről.Polonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. és Best JH: Egy beteg nézőpontja a heti egyszeri cukorbetegség elleni gyógyszerekkel kapcsolatban. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. & Best, JH 患者对每周一次的糖尿病药物的看法. Polonsky, WH, Fisher, L., Hessler, D., Bruhn, D. és Best, JHPolonsky WH, Fisher L., Hessler D., Brune D. és Best JH: A betegek véleménye a heti egyszeri cukorbetegség elleni gyógyszerekről.diabéteszes elhízás. anyagcsere. 13, 144–149 (2011).
Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Az inzulin palmitoil-származékainak szintézise és biológiai aktivitásaik. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. Az inzulin palmitoil-származékainak szintézise és biológiai aktivitásaik.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. és Muranishi S. Az inzulin palmitoil-származékainak szintézise és biológiai aktivitásuk. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. & Muranishi, S. 胰岛素棕榈酰衍生物的合成及其生物活性. Hashimoto, M., Takada, K., Kiso, Y. és Muranishi, S. Inzulin-palmitoil-származékok szintézise és biológiai aktivitása.Hashimoto M., Takada K., Kiso Y. és Muranishi S. Inzulin-palmitoil-származékok szintézise és biológiai aktivitása.gyógyszertár 6, 171–176 (1989).
Kurtzhals, P. és munkatársai. Albumin kötődése zsírsav-acilezett inzulinhoz: a ligand-fehérje kölcsönhatások jellemzése és a kötődési affinitás és az inzulin hatásideje közötti összefüggés in vivo. biochem. J. 312, 725–731 (1995). Ez a munka az első, amely kimutatja a felezési idő növekedését az albumin zsírsavakból származó peptidekhez való kötődése miatt.
Mejuch, T. és Waldmann, H. Lipidált fehérjék szintézise. Mejuch, T. és Waldmann, H. Lipidált fehérjék szintézise.Meyukh, T. és Waldmann, H. Lipidált fehérjék szintézise. Mejuch, T. & Waldmann, H. 脂化蛋白质的合成. Mejuch, T. és Waldmann, H.Meyukh, T. és Waldmann, H. Lipidált fehérjék szintézise.Biokonjugátum. Kémia. 27, 1771–1783 (2016).
Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK és Wu, X. Fehérjelipidáció a sejtek jelátvitelében és betegségeiben: funkció, szabályozás és terápiás lehetőségek. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumilli, GK és Wu, X. Fehérjelipidáció a sejtek jelátvitelében és betegségeiben: funkció, szabályozás és terápiás lehetőségek.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK és Wu X. Fehérjelipidáció a sejtek jelátvitelében és betegségeiben: funkció, szabályozás és terápiás potenciál. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Chen, B., Sun, Y., Niu, J., Jarugumili, GK & Wu, X. Protein脂化 a sejtjelzésekben és betegségekben: funkció, szabályozás és terápiás lehetőségek.Chen B., Sun Y., Niu J., Jarugumilli GK és Wu X. Fehérjelipidáció a sejtek jelátvitelében és betegségeiben: funkció, szabályozás és terápiás potenciál.citokémia. biológia 25, 817–831 (2018).
Richter, WF, Bhansali, SG és Morris, ME: A bioterápiás szerek felszívódásának mechanisztikus meghatározói szubkután adagolást követően. Richter, WF, Bhansali, SG és Morris, ME: A bioterápiás szerek felszívódásának mechanisztikus meghatározói szubkután adagolást követően.Richter, VF, Bhansali, SG és Morris, ME A bioterápiás szerek szubkután beadás utáni felszívódását meghatározó mechanizmusok. Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC 给药后生物治疗药物吸收的机制决定因素。 Richter, WF, Bhansali, SG és Morris, ME, SC Richter, WF, Bhansali, SG & Morris, ME SC Механистические детерминанты абсорбции биотерапевтических препаратов после. Richter, WF, Bhansali, SG és Morris, ME SC A bioterápiás gyógyszerek felszívódásának mechanisztikus meghatározói a beadás után.AAPS J. 14, 559–570 (2012).
Gradel, AKJ et al. A szubkután inzulin felszívódását befolyásoló tényezők: a változékonyság következményei. J. Diabetes Res. 2018, 1205121 (2018).
Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. és Sestoft, L. A diffúzió és a polimerizáció határozza meg az inzulin felszívódását a bőr alatti szövetekből cukorbeteg betegekben. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. és Sestoft, L. A diffúzió és a polimerizáció határozza meg az inzulin felszívódását a bőr alatti szövetekből cukorbeteg betegekben. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. és Sestoft, L. A diffúzió és a polimerizáció határozza meg az inzulin felszívódását a bőr alatti szövetekből cukorbeteg betegekben. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. 扩散和聚合决定了糖尿病患者皮下组织对胰 Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. és Sestoft, L. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. & Sestoft, L. пациентов с диабетом. Hildebrandt, P., Sejrsen, P., Nielsen, SL, Birch, K. és Sestoft, L. A diffúzió és az aggregáció határozza meg a bőr alatti inzulin felszívódását cukorbeteg betegekben.szkennelés. J. Klin. Laboratórium. Invest. 45, 685–690 (1985).
Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. és Thorsteinsson, B. A bőr alá injektált oldható inzulin felszívódási kinetikájának modellezése. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. és Thorsteinsson, B. A bőr alá injektált oldható inzulin felszívódási kinetikájának modellezése.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S és Thorsteinsson B. A szubkután oldható inzulin felszívódási kinetikájának modellezése. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. & Thorsteinsson, B. 模拟皮下注射可溶性胰岛素的吸收动力学. Mosekilde, E., Jensen, KS, Binder, C., Pramming, S. és Thorsteinsson, B.Mosekilde E, Jensen KS, Binder S, Pramming S és Thorsteinsson B. A szubkután beadott oldható inzulin felszívódási kinetikájának modellezése.J. Farmakokinetika. Biopharmacy. 17, 67–87 (1989).
Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR és Bidwell, GL III A molekulaméret modulálja a gyógyszeradagoló biopolimer, az elasztinszerű polipeptid farmakokinetikáját, bioeloszlását és vesében történő lerakódását. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR és Bidwell, GL III A molekulaméret modulálja a gyógyszeradagoló biopolimer, az elasztinszerű polipeptid farmakokinetikáját, bioeloszlását és vesében történő lerakódását. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Размер молекулы модулирует фармакокинетику, биораспределение и отложпение биополимерного эластиноподобного полипептида для доставки лекарственного средства. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR és Bidwell, GL III A molekulaméret modulálja a biopolimer elasztinszerű polipeptid farmakokinetikáját, bioeloszlását és vesében történő lerakódását a gyógyszeradagolás során. Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III分子大小调节药物递送生物聚合物弹性蛋白样多肽的药代动力学、生物叆 Kuna, M., Mahdi, F., Chade, AR & Bidwell, GL III Molecule 大小名行电影送送biological polimer elastic protein sample 多如乐的药代报学学、biológiai eloszlás菌Kuna, M., Mahdi, F., Chad, AR és Bidwell, GL III. A molekula méretét moduláló biopolimer elasztinszerű polipeptidek farmakokinetikája, bioeloszlása és vesében történő lerakódása.Tudományos Jelentés 8, 7923 (2018).
Harris, JM, Martin, NE és Modi, M. Pegiláció: egy új eljárás a farmakokinetika módosítására. Harris, JM, Martin, NE és Modi, M. Pegiláció: egy új eljárás a farmakokinetika módosítására. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. Пегилирование: новый процесс модификации фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE és Modi, M. Pegiláció: egy új eljárás a farmakokinetika módosítására. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二醇化：一种改变药代动力学的新方法. Harris, JM, Martin, NE & Modi, M. 聚乙二感化: az orvostudomány megváltoztatásának új módszere. Harris, JM, Martin, NE és Modi, M. Пегилирование: новый подход к изменению фармакокинетики. Harris, JM, Martin, NE és Modi, M. Pegilezés: új megközelítés a farmakokinetika megváltoztatásához.klinikai. Farmakokinetika. 40, 539–551 (2001).
Elmerer, M. és munkatársai. Intersticiális albumin mérése emberi vázizomzatban és zsírszövetben nyílt áramlású mikroperfúzióval. Igen. J. Physiology. endokrin. metabolizmus. 278, E352-E356 (2000).
Nelson, J. és munkatársai. Az albumin hosszú felezési ideje emberben ép C-terminálist igényel. communicate. biology. 3, 181 (2020).
Chowdhury, K. és munkatársai. A fő hisztokompatibilitási komplexhez kapcsolódó IgG Fc-receptora (FcRn) albuminhoz kötődik és meghosszabbítja annak élettartamát. J. Exp. medicine. 197, 315–322 (2003).
Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. és Ward, ES. Az IgG exocitózisa a receptor közvetítésével, FcRn: elemzés az egymolekulás szinten. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. és Ward, ES. Az IgG exocitózisa a receptor közvetítésével, FcRn: elemzés az egymolekulás szinten. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором FcRn: анализ на уровне одной молекулы. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. és Ward, ES FcRn receptor-közvetített IgG exocitózis: egymolekulás analízis. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES 受体介导的IgG 胞吐作用，FcRn：单分子水平的分析。 Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, ES Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. & Ward, Экзоцитоз IgG, опосредованный рецептором ES, FcRn: анализ на уровне одной молеку. Ober, RJ, Martinez, C., Lai, X., Zhou, J. és Ward, ES receptor által közvetített IgG exocitózis, FcRn: egymolekulás szintű analízis.folyamat. Nemzeti Tudományos Akadémia. a tudomány. US 101, 11076 (2004).
He, XM és Carter, DC Az emberi szérumalbumin atomszerkezete és kémiája. He, XM és Carter, DC Az emberi szérumalbumin atomszerkezete és kémiája.On, XM és Carter, DC Az emberi szérumalbumin atomszerkezete és kémiája. Ő, XM és Carter, DC 人血清白蛋白的原子结构和化学. Ő, XM és Carter, DC.On, XM és Carter, DC Az emberi szérumalbumin atomszerkezete és kémiája.Természet 358, 209–215 (1992).
Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. és Franks, N. A zsírsavval komplexált humán szérumalbumin kristályszerkezete a kötőhelyek aszimmetrikus eloszlását mutatja. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. és Franks, N. A zsírsavval komplexált humán szérumalbumin kristályszerkezete a kötőhelyek aszimmetrikus eloszlását mutatja.Curry S., Mandelkow H., Brick P. és Franks N. Az emberi szérumalbumin és egy zsírsav komplexének kristályszerkezete aszimmetrikus kötőhelyek eloszlását mutatja. Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. & Franks, N. Óriási pályafutás Curry, S., Mandelkow, H., Brick, P. és Franks, N. Az emberi szérumfehérje-zsírsavakkal alkotott komplexének kristályszerkezete a kötőhelyek aszimmetrikus eloszlását mutatja.Curry S., Mandelkow H., Brick P. és Franks N. Az emberi szérumalbumin zsírsavakkal alkotott komplexének kristályszerkezete aszimmetrikus kötőhelyek eloszlását mutatja.Nat. structure. biology 5, 827–835 (1998). Ez a tanulmány a zsírsavak szérumalbuminhoz való kötődésének szerkezeti alapjait mutatja be.
Irby, D., Du, C. és Li, F. Lipid-gyógyszer konjugátum a gyógyszeradagolás fokozására. Irby, D., Du, C. és Li, F. Lipid-gyógyszer konjugátum a gyógyszeradagolás fokozására.Irby, D., Du, K. és Li, F. Lipid-gyógyszer konjugátumok a fokozott gyógyszeradagolás érdekében. Irby, D., Du, C. és Li, F. Lipid-gyógyszer konjugátum a gyógyszeradagolás fokozására. Irby, D., Du, C. és Li, F. Lipid-gyógyszer konjugátum a gyógyszeradagolás fokozására.Irby, D., Du, K. és Li, F. Lipid-gyógyszerkonjugátum a fokozott gyógyszeradagolás érdekében.Biokémia 14, 1325–1338 (2017).
Torchilin VP A liposzómák, mint gyógyszerhordozók területén elért legújabb eredmények. National The opening of the drug pastor. 4, 145–160 (2005).
Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI és Chitkara, D. A zsírsavval konjugált terápiák lehetőségei és kihívásai. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI és Chitkara, D. A zsírsavval konjugált terápiák lehetőségei és kihívásai.Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI és Chitkara, D. A zsírsavval konjugált terápiák lehetőségei és kihívásai. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. 脂肪酸共轭疗法的机遇和挑战. Bhat, M., Jatyan, R., Mittal, A., Mahato, RI & Chitkara, D. Fatty acid 共续电影的机遇和challenge.Bhat M., Jatyan R., Mittal A., Mahato RI és Chitkara D. A zsírsavkonjugációs terápia lehetőségei és kihívásai.Kémiai fizika Lipidek 236, 105053 (2021).
Smith, R. és Tanford, C. Hosszú szénláncú n-alkil-karbonsavak hidrofób jellege, a heptán és a vizes oldatok közötti eloszlásuk alapján mérve. Smith, R. és Tanford, C. Hosszú szénláncú n-alkil-karbonsavak hidrofób jellege, a heptán és a vizes oldatok közötti eloszlásuk alapján mérve.Smith, R. és Tanford, K. Hosszú szénláncú n-alkilkarbonsavak hidrofób tulajdonsága, heptán és vizes oldatok közötti eloszlásuk alapján mérve. Smith, R. & Tanford, C. 长链正烷基羧酸的疏水性，通过它们在庚烷和水溶液之间的分布杍 Smith, R. és Tanford, C. A 长链正alkilkarboxilát hidrofóbicitása, a hidrogén-peroxid és a vizes oldat közötti eloszlásukkal mérve.Smith, R. és Tanford, K. Hosszú szénláncú n-alkilkarbonsavak hidrofób tulajdonsága, heptán és vizes oldatok közötti eloszlásuk alapján mérve.folyamat. Nemzeti Tudományos Akadémia. Science US 70, 289 (1973).
Liu, J. és munkatársai. A glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) szemaglutid analógjának heti egyszeri felfedezése. J. Medicine. Chemical. 58, 7370–7380 (2015). Ez a munka elsőként mutatja be a heti egyszeri zsírsav-származékképzési módszerek alkalmazásának lehetőségét.
Østergaard, S. és munkatársai. Az emberi PYY3-36 kétbázisú zsírsav-acilezés hatása a minimalac Y2 receptor aktivitására és felezési idejére. The Science. Report 11, 21179 (2021). Ez a cikk bemutatja a zsírsav pozíciójának, a linkernek és a gerinc stabilitásának fontosságát a hosszú felezési idejű PYY analógok fejlesztésében.
Ensenat-Vaser, R. és munkatársai. A mirisztilezett peptidek sejtmembránon keresztüli penetrációját közvetlenül megfigyelték konfokális fluoreszcens mikroszkópiával. IUBMB Life 54, 33–36 (2002).
Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL és Sims, CE Peptidek mirisztoil-alapú transzportja élő sejtekbe. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL és Sims, CE Peptidek mirisztoil-alapú transzportja élő sejtekbe.Nelson AR, Borland L, Allbritton NL és Sims SE Az élő sejtekben a peptidtranszport mirisztoilon alapul. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE 基于肉豆蔻酰的肽转运到活胞中. Nelson, AR, Borland, L., Allbritton, NL & Sims, CE.Nelson, AR, Borland, L., Albritton, NL és Sims, KE Mirisztoil-alapú peptidek transzportja élő sejtekbe.Biokémia 46, 14771–14781 (2007).
Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY A fehérjék lipidmódosítása és membrántranszportja. Kabanov, AV, Levashov, AV & Alakhov, VY A fehérjék lipidmódosítása és membrántranszportja.Kabanov AV, Levashov AV, Alakhov V.Yu. A fehérjék lipidmódosítása és membrántranszportja. Kabanov, AV, Levashov, AV és Alakhov, VY 蛋白质的脂质修饰及其膜转运. Kabanov, AV, Levashov, AV és Alakhov, VYKabanov AV, Levashov AV, Alakhov, VY fehérjék lipidmódosítása és membrántranszportja.fehérjemérnökség. Dec. Searl. 3, 39–42 (1989).
Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. és Hannoush, RN A zsírsav-acilezés fokozza a cisztin-csomó peptid sejtes internalizációját és citoszolikus eloszlását. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. és Hannoush, RN A zsírsav-acilezés fokozza a cisztin-csomó peptid sejtes internalizációját és citoszolikus eloszlását.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. és Hannoosh, RN A zsírsav-acilezés fokozza a cisztin hurkot tartalmazó peptid sejtes internalizációját és citoszolikus eloszlását. Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. & Hannoush, RN 脂肪酰化增强了胱氨酸结肽的和胞质 Gao, X., Mazière, AD, Beard, R., Klumperman, J. és Hannoush, RN.Gao, X., Mazier, AD, Byrd, R., Klumperman, J. és Hannoosh, RN A zsíros acilezés fokozza a cisztin peptidek sejtes internalizációját és citoplazmatikus eloszlását.iScience 24, 103220 (2021).
Baker, EM és munkatársai. Az YY3-36 peptid felezési idejét meghosszabbító módosítása a közvetlen receptor-közvetített internalizáció érdekében. Moore. medicine. 16, 3665–3677 (2019).
Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. és Beck-Sickinger, AG A zsírsavak helyzete és hossza erősen befolyásolja az emberi hasnyálmirigy-polipeptid analógok receptor-szelektivitási mintázatát. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meiler, J. és Beck-Sickinger, AG A zsírsavak helyzete és hossza erősen befolyásolja az emberi hasnyálmirigy-polipeptid analógok receptor-szelektivitási mintázatát.Made, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. és Beck-Sickinger, AG. A zsírsavak helyzete és hossza erősen befolyásolja az emberi hasnyálmirigy-polipeptid analóg receptorok szelektivitási mintázatát. Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. és Beck-Sickert, AG脂肪酸的位置和长度强烈影响人胰腺多肽类似物的受体选择性模式。 Mäde, V., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Meil​er, J. és Beck-Sickert, AGMade, W., Bellmann-Sickert, K., Kaiser, A., Mailer, J. és Beck-Sickinger, AG. A zsírsavak helyzete és hossza erősen befolyásolja az emberi hasnyálmirigy analóg polipeptid receptorok szelektivitási mintázatát.HimMedChem 9, 2463–2474 (2014).
Aleksopoulou, F. és munkatársai. A PrRP31 lipidmetabolit egy hosszú hatású, kettős GPR10 és NPFF2 receptor agonista, erős fogyókúrás hatással. The Science. Report 12, 1696 (2022). Ez a módszertani tanulmány kiemeli a mono- és disavak oldalláncai közötti különbségeket.
Poulsen, K. és munkatársai. Az Y2 receptor peptid PYY3-36 stabil agonistáinak racionális fejlesztése. Medicine. Storage Tank. 38, 1369–1385 (2021).
Conde-Frieboes, K. és munkatársai. Hosszú hatású és szelektív melanokortin 4 receptor (MC4-R) alfa-melanocita-stimuláló hormon (alfa-MSH) in vitro és in vivo analógjainak azonosítása és jellemzése. J. Medicine. Chemical. 55, 1969–1977 (2012).
Ramirez-Andersen, HS és munkatársai. Nem kovalens albuminhoz kötött hosszú hatástartamú humán növekedési hormon analógok. Bioconjugate. Chemical. 29, 3129–3143 (2018).
Madsen, K. és munkatársai. Hosszú hatástartamú glukagonszerű peptid-1 származékok szerkezet-aktivitás kapcsolata és megnyúlása: a zsírsavak hosszának, polaritásának és térfogatának fontossága. J. Medicine. Chemical. 50, 6126–6132 (2007).
Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. és Kofoed, J. Duplán acilezett GLP-1 származékok. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. és Kofoed, J. Duplán acilezett GLP-1 származékok. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Дважды ацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. és Kofoed, J. A GLP-1 kétszeresen acilezett származékai. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. 双酰化GLP-1 衍生物. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. & Kofoed, J. Диацилированные производные GLP-1. Wieczorek, B., Spetzler, JC, Kruse, T., Linderoth, L. és Kofoed, J. A GLP-1 diacilezett származékai.WO2012/140117 (2012) számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom.
Young, P.-Yu. Wait. Hatékony, hosszú hatású GLP-1 analógok, transzdermális alkalmazásra tervezve, mikroszerkezet alapján. folyamat. Nemzeti Tudományos Akadémia. A tudomány. US 113, 4140–4145 (2016).
Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS és Hansen, BS Hosszú hatású α-MSH analóg egyszeri és többszöri dózisainak biztonságosságának, tolerálhatóságának, farmakokinetikájának és farmakodinamikájának vizsgálata egészséges túlsúlyos és elhízott alanyokban. Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS és Hansen, BS Hosszú hatású α-MSH analóg egyszeri és többszöri dózisainak biztonságosságának, tolerálhatóságának, farmakokinetikájának és farmakodinamikájának vizsgálata egészséges túlsúlyos és elhízott alanyokban.Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS és Hansen, BS Hosszú hatású α-MSG analóg egyszeri és többszöri dózisainak biztonságossági, tolerálhatósági, farmakokinetikai és farmakodinamikai vizsgálata egészséges túlsúlyos és elhízott alanyoknál.版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS 单剂量和多剂量长效α-MSH类似物在健康超重和肥胖患者中的安全性、耐受性、药代动力学和趦效占效版税, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wulff, BS & Hansen, BS Egyszeri adagolású és többadagos hosszú hatású α-MSH全健康超重和肥胖可以中可以可以而受性、药代报学学和药效学研穮科科Royalty, JE, Konradsen, G., Eskerod, O., Wolf, BS és Hansen, BS Hosszú hatású alfa-MSG analógok egyszeri és többszöri dózisainak biztonságossága, tolerálhatósága és farmakokinetikája egészséges túlsúlyos és elhízott alanyoknál. Kinetika és farmakodinamika.J. Clin. Farmakodinamika. 54, 394–404 (2014).
Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Új glukagonanalógok. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. Új glukagonanalógok.Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. és Togersen, H. Új glukagon analógok. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H. 新型胰高血糖素类似物. Lau, J., F., Kruse, T., Linderoth, L. & Thøgersen, H.Lau, J., F., Cruz, T., Linderoth, L. és Togersen, H. Új glukagon analógok.WO2011/117416 A1 (2011) számú amerikai egyesült államokbeli szabadalom.
Ward, BP és munkatársai. A peptidek lipidációja stabilizálja a struktúrákat a biológiai funkciók fokozása érdekében. Moore. metabolizmus. 2, 468–479 (2013). Ez a munka bemutatja a zsírsav oldalláncok szerepét a peptid gyógyszerreceptorok szerkezeti stabilitásának és kötődésének meghatározásában.
Koskun T. és munkatársai. LY3298176, egy új, kettős GIP és GLP-1 receptor agonista a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére: a felfedezéstől a koncepció klinikai bizonyításáig. Moore. metabolizmus. 18, 3-14 (2018). Ez a tanulmány az első, zsírsavból származó GLP-1/GIP koagonista tervezését mutatja be, heti egyszeri klinikai alkalmazásra.
Kjeldsen, TB és munkatársai. Az icodec inzulin, az első hetente egyszer adagolású acilezett inzulin analóg molekuláris tervezése emberekben. J. Medicine. Chemical. 64, 8942–8950 (2021). Ez a tanulmány a heti egyszeri adagolású zsírsav eredetű inzulin első fejlesztését mutatja be.
van Witteloostein, SB és munkatársai. Neoglikolipidek hosszú hatástartamú peptidekhez: a glukagonszerű peptid 1 önszerveződő analógjai albuminkötő tulajdonságokkal és magas in vivo hatékonysággal. Moore. medicine. 14, 193–205 (2017).
Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. és Heinis, C. Az acilezett heptapeptid nagy affinitással kötődik az albuminhoz, és jelzőtoldalékként alkalmazva hosszú hatástartamú peptideket eredményez. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. és Heinis, C. Az acilezett heptapeptid nagy affinitással kötődik az albuminhoz, és jelzőtoldalékként alkalmazva hosszú hatástartamú peptideket eredményez.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. és Haynes, S. Az acilezett heptapeptid nagy affinitással kötődik az albuminhoz, és jelzőanyagként való alkalmazása hosszú hatástartamú peptidet biztosít. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. és Heinis, C. Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Deyle, K. és Heinis, C.鎄化七peptid以高亲和力设计白白约筒，使用于设计手机长整线等.Zorzi, A., Middendorp, SJ, Wilbs, J., Dale, K. és Haynes, S. Az acilezett heptapeptidek nagy affinitással kötődnek az albuminhoz, és jelzőként szolgálnak a hosszú hatású peptidbevitelhez.Nat. communication 8, 16092 (2017).