Хемиско име: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-хидрокси-1-фенилпропан-2-ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пиролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксохептан-4-ил)-N,3-диметил-2-((S)-3-метил-2-(метиламино)бутанамидо)бутанамид
Молекуларна тежина: 717,98
Формула: C39H67N5O7
КАС: 474645-27-7
Растворливост: DMSO до 20 mM
Монометил ауристатин Е едоластатин-10пептиден дериват со моќна антимитотичка активност и потенцијална антинеопластична активност како дел од конјугат антитело-лек (ADC). Монометил ауристатин Е (ММАЕ) се врзува за тубулин, ја блокира полимеризацијата на тубулинот и го инхибира формирањето на микротубули, што резултира со нарушување на склопувањето на митотичкото вретено и со запирање на туморските клетки во М-фазата од клеточниот циклус. За да се минимизира токсичноста и да се максимизира ефикасноста,ММАЕе конјугиран, преку раскинлив пептиден линкер, со моноклонално антитело кое специфично го таргетира туморот на пациентот. Линкерот е стабилен во екстрацелуларната средина, но лесно се раскинува за да ослободиММАЕпо врзувањето и интернализацијата на ADC од страна на целните клетки.