Химично наименование: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-хидрокси-1-фенилпропан-2-ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пиролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксохептан-4-ил)-N,3-диметил-2-((S)-3-метил-2-(метиламино)бутанамидо)бутанамид
Молекулно тегло: 717.98
Формула: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Разтворимост: DMSO до 20 mM

Монометил ауристатин Е едоластатин-10пептидно производно с мощна антимитотична активност и потенциална антинеопластична активност като част от конюгат антитяло-лекарство (ADC). Монометил ауристатин Е (ММАЕ) се свързва с тубулина, блокира полимеризацията на тубулина и инхибира образуването на микротубули, което води както до нарушаване на сглобяването на митотичното вретено, така и до спиране на туморните клетки в М фазата на клетъчния цикъл. За да се сведе до минимум токсичността и да се увеличи максимално ефикасността,ММАЕсе конюгира, чрез разцепващ се пептиден линкер, с моноклонално антитяло, което е насочено специфично към тумора на пациента. Линкерът е стабилен в извънклетъчната среда, но лесно се разцепва, за да се освободиММАЕслед свързване и интернализация на ADC от целевите клетки.