Denumire chimică: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroxi-1-fenilpropan-2-il)amino)-1-metoxi-2-metil-3-oxopropil)pirolidin-1-il)-3-metoxi-5-metil-1-oxoheptan-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butanamido)butanamidă
Greutate moleculară: 717,98
Formulă: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Solubilitate: DMSO până la 20 mM
Monometil auristatina E este odolastatin-10derivat peptidic cu activitate antimitotică puternică și potențială activitate antineoplazică, ca parte a unui conjugat anticorp-medicament (ADC). Monometil auristatină E (MMAE) se leagă de tubulină, blochează polimerizarea tubulinei și inhibă formarea microtubulilor, ceea ce duce atât la perturbarea asamblării fusului mitotic, cât și la oprirea celulelor tumorale în faza M a ciclului celular. Pentru a minimiza toxicitatea și a maximiza eficacitatea,MMAEeste conjugat, prin intermediul unui linker peptidic scindabil, cu un anticorp monoclonal care vizează în mod specific tumora pacientului. Linkerul este stabil în mediul extracelular, dar este ușor scindat pentru a se eliberaMMAEîn urma legării și internalizării ADC de către celulele țintă.