Chemeschen Numm: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamido)butanamid
Molekulargewiicht: 717,98
Formel: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Léislechkeet: DMSO bis zu 20 mM

Monomethyl Auristatin E ass eDolastatin-10Peptidderivat mat potenter antimitotescher Aktivitéit a potenzieller antineoplastescher Aktivitéit als Deel vun engem Antikörper-Medikament-Konjugat (ADC). Monomethylauristatin E (MMAE) bindt sech un Tubulin, blockéiert d'Tubulinpolymerisatioun an hemmt d'Bildung vu Mikrotubuli, wat souwuel zu enger Stéierung vun der mitotischer Spindelaggregatioun wéi och zu engem Arrest vun Tumorzellen an der M-Phase vum Zellzyklus féiert. Fir d'Toxizitéit ze minimiséieren an d'Effizienz ze maximéieren,MMAEass iwwer e spaltbare Peptidlinker mat engem monoklonalen Antikörper konjugéiert, deen spezifesch op den Tumor vun engem Patient abzielt. De Linker ass stabil am extrazelluläre Milieu, awer gëtt liicht gespalten fir fräizesetzen.MMAEno der Bindung an der Internaliséierung vum ADC duerch d'Zilzellen.