Chemiese Naam: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroksi-1-fenielpropaan-2-iel)amino)-1-metoksi-2-metiel-3-oksopropiel)pirrolidin-1-iel)-3-metoksi-5-metiel-1-oksoheptaan-4-iel)-N,3-dimetiel-2-((S)-3-metiel-2-(metielamino)butaanamido)butaanamido
Molekulêre gewig: 717.98
Formule: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Oplosbaarheid: DMSO tot 20 mM

Monometiel Auristatien E is 'ndolastatin-10peptiedderivaat met kragtige antimitotiese aktiwiteit en potensiële antineoplastiese aktiwiteit as deel van 'n teenliggaam-dwelmkonjugaat (ADC). Monometiel auristatien E (MMAE) bind aan tubulien, blokkeer tubulienpolimerisasie en inhibeer mikrotubuli-vorming, wat lei tot beide ontwrigting van mitotiese spilsamestelling en arrestasie van tumorselle in die M-fase van die selsiklus. Om toksisiteit te minimaliseer en doeltreffendheid te maksimeer,MMAEword gekonjugeer, via 'n splitsbare peptiedskakelaar, aan 'n monoklonale teenliggaam wat spesifiek 'n pasiënt se gewas teiken. Die skakelaar is stabiel in die ekstrasellulêre milieu, maar word maklik gesplit om vry te stelMMAEna binding en internalisering van die ADC deur die teikenselle.