Hemijski naziv: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroksi-1-fenilpropan-2-il)amino)-1-metoksi-2-metil-3-oksopropil)pirolidin-1-il)-3-metoksi-5-metil-1-oksoheptan-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butanamido)butanamid
Molekularna težina: 717,98
Formula: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Rastvorljivost: DMSO do 20 mM
Monometil auristatin E jedolastatin-10derivat peptida sa snažnom antimitotičkom aktivnošću i potencijalnom antineoplastičnom aktivnošću kao dio konjugata antitijelo-lijek (ADC). Monometil auristatin E (MMAE) se veže za tubulin, blokira polimerizaciju tubulina i inhibira stvaranje mikrotubula, što rezultira i poremećajem mitotičkog vretenastog sklopa i zaustavljanjem tumorskih ćelija u M fazi ćelijskog ciklusa. Da bi se smanjila toksičnost i maksimizirala efikasnost,MMAEkonjugiran je, putem peptidnog linkera koji se može cijepati, s monoklonskim antitijelom koje specifično cilja tumor pacijenta. Linker je stabilan u ekstracelularnom okruženju, ali se lako cijepa i oslobađaMMAEnakon vezivanja i internalizacije ADC-a od strane ciljnih ćelija.