Chemický název: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-fenylpropan-2-yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamido)butanamid
Molekulová hmotnost: 717,98
Vzorec: C39H67N5O7
Číslo CAS: 474645-27-7
Rozpustnost: DMSO do 20 mM

Monomethylauristatin E jedolastatin-10peptidový derivát se silnou antimitotickou aktivitou a potenciální antineoplastickou aktivitou jako součást konjugátu protilátka-léčivo (ADC). Monomethylauristatin E (MMAE) se váže na tubulin, blokuje polymeraci tubulinu a inhibuje tvorbu mikrotubulů, což vede k narušení sestavy mitotického vřeténka a k zastavení nádorových buněk v M fázi buněčného cyklu. Pro minimalizaci toxicity a maximalizaci účinnosti,MMAEje konjugován prostřednictvím štěpitelné peptidové vazby s monoklonální protilátkou, která specificky cílí na nádor pacienta. Vazba je stabilní v extracelulárním prostředí, ale snadno se štěpí a uvolňuje.MMAEpo navázání a internalizaci ADC cílovými buňkami.