Monometil auristatina E (MMAE)

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Nombre químico: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroxi-1-fenilpropan-2-il)amino)-1-metoxi-2-metil-3-oxopropil)pirrolidin-1-il)-3-metoxi-5-metil-1-oxoheptan-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butanamido)butanamida
Peso molecular: 717,98
Fórmula: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Solubilidad: DMSO hasta 20 mM

La monometil auristatina E es unadolastatina-10Derivado peptídico con potente actividad antimitótica y potencial actividad antineoplásica como parte de un conjugado anticuerpo-fármaco (ADC). Monometil auristatina E (MMAE) se une a la tubulina, bloquea su polimerización e inhibe la formación de microtúbulos, lo que provoca la interrupción del ensamblaje del huso mitótico y la detención de las células tumorales en la fase M del ciclo celular. Para minimizar la toxicidad y maximizar la eficacia,MMAESe conjuga, mediante un enlace peptídico escindible, con un anticuerpo monoclonal que se dirige específicamente al tumor del paciente. El enlace es estable en el medio extracelular, pero se escinde fácilmente para liberarse.MMAEdespués de la unión e internalización del ADC por las células diana.

Monometil auristatina E.png

 


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