Ķīmiskais nosaukums: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroksi-1-fenilpropān-2-il)amino)-1-metoksi-2-metil-3-oksopropil)pirolidīn-1-il)-3-metoksi-5-metil-1-oksoheptān-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butānamido)butānamīds
Molekulmasa: 717,98
Formula: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Šķīdība: DMSO līdz 20 mM

Monometilauristatīns E irdolastatīns-10peptīdu atvasinājums ar spēcīgu antimitotisku aktivitāti un potenciālu antineoplastisku aktivitāti kā antivielu-zāļu konjugāta (ADC) sastāvdaļa. Monometilauristatīns E (MMAE) saistās ar tubulīnu, bloķē tubulīna polimerizāciju un kavē mikrotubulu veidošanos, kā rezultātā tiek pārtraukta mitotiskā vārpstas montāža un apstādinātas audzēja šūnas šūnu cikla M fāzē. Lai samazinātu toksicitāti un palielinātu efektivitāti,MMAEtiek konjugēts, izmantojot šķeļamu peptīdu saiti, ar monoklonālu antivielu, kas specifiski vērsta pret pacienta audzēju. Linkers ir stabils ekstracelulārajā vidē, bet viegli sadalās, lai atbrīvotuMMAEpēc ADC saistīšanās un internalizācijas mērķa šūnās.