Keemiline nimetus: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hüdroksü-1-fenüülpropaan-2-üül)amino)-1-metoksü-2-metüül-3-oksopropüül)pürrolidiin-1-üül)-3-metoksü-5-metüül-1-oksoheptan-4-üül)-N,3-dimetüül-2-((S)-3-metüül-2-(metüülamino)butaanamido)butaanamiid
Molekulaarmass: 717,98
Valem: C39H67N5O7
CASi nr: 474645-27-7
Lahustuvus: DMSO kuni 20 mM

Monometüül-auristatiin E ondolastatiin-10peptiididerivaat, millel on tugev antimitootiline toime ja potentsiaalne antineoplastiline toime antikeha-ravimi konjugaadi (ADC) osana. Monometüülauristatiin E (MMAE) seondub tubuliiniga, blokeerib tubuliini polümerisatsiooni ja pärsib mikrotuubulite moodustumist, mille tulemuseks on nii mitootilise spindli kokkupaneku häirumine kui ka kasvajarakkude peatumine rakutsükli M-faasis. Toksilisuse minimeerimiseks ja efektiivsuse maksimeerimiseksMMAEon lõhustuva peptiidlinkeri kaudu konjugeeritud monoklonaalse antikehaga, mis on spetsiifiliselt suunatud patsiendi kasvaja vastu. Linker on rakuvälise keskkonna suhtes stabiilne, kuid lõhustub kergesti, et vabastadaMMAEpärast ADC seondumist ja internaliseerimist sihtrakkude poolt.