Kemisk navn: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamido)butanamid
Molekylvægt: 717,98
Formel: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Opløselighed: DMSO op til 20 mM

Monomethylauristatin E er etdolastatin-10Peptidderivat med potent antimitotisk aktivitet og potentiel antineoplastisk aktivitet som en del af et antistof-lægemiddelkonjugat (ADC). Monomethylauristatin E (MMAE) binder sig til tubulin, blokerer tubulinpolymerisering og hæmmer dannelsen af ​​mikrotubuli, hvilket resulterer i både forstyrrelse af den mitotiske spindelsamling og arrestering af tumorceller i M-fasen af ​​cellecyklussen. For at minimere toksicitet og maksimere effekten,MMAEer konjugeret, via en spaltbar peptidlinker, til et monoklonalt antistof, der specifikt er rettet mod en patients tumor. Linkeren er stabil i det ekstracellulære miljø, men spaltes let for at frigiveMMAEefter binding og internalisering af ADC'en af ​​målcellerne.