Хемијски назив: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-хидрокси-1-фенилпропан-2-ил)амино)-1-метокси-2-метил-3-оксопропил)пиролидин-1-ил)-3-метокси-5-метил-1-оксохептан-4-ил)-N,3-диметил-2-((S)-3-метил-2-(метиламино)бутанамидо)бутанамид
Молекуларна тежина: 717,98
Формула: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Растворљивост: ДМСО до 20 мМ
Монометил ауристатин Е једоластатин-10пептидни дериват са снажним антимитотичким дејством и потенцијалним антинеопластичним дејством као део коњугата антитело-лек (ADC). Монометил ауристатин Е (ММАЕ) се везује за тубулин, блокира полимеризацију тубулина и инхибира формирање микротубула, што доводи до поремећаја склапања митотског вретена и застоја туморских ћелија у М фази ћелијског циклуса. Да би се минимизирала токсичност и максимизирала ефикасност,ММАЕје коњугован, преко цепавог пептидног линкера, са моноклонским антителом које специфично циља тумор пацијента. Линкер је стабилан у екстрацелуларној средини, али се лако цепа да би се ослободиоММАЕнакон везивања и интернализације АДЦ-а од стране циљних ћелија.