Nom chimique : (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-phénylpropan-2-yl)amino)-1-méthoxy-2-méthyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-yl)-3-méthoxy-5-méthyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-diméthyl-2-((S)-3-méthyl-2-(méthylamino)butanamido)butanamide
Poids moléculaire : 717,98
Formule : C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Solubilité : DMSO jusqu'à 20 mM

La monométhyl auristatine E est unedolastatine-10Dérivé peptidique doté d'une puissante activité antimitotique et d'une activité antinéoplasique potentielle, faisant partie d'un conjugué anticorps-médicament (CAM). Monométhyl auristatine E (MMAE) se lie à la tubuline, bloque sa polymérisation et inhibe la formation de microtubules, ce qui entraîne une perturbation de l'assemblage du fuseau mitotique et l'arrêt des cellules tumorales en phase M du cycle cellulaire. Pour minimiser la toxicité et maximiser l'efficacité,MMAEest conjugué, via un peptide de liaison clivable, à un anticorps monoclonal ciblant spécifiquement la tumeur du patient. Ce peptide de liaison est stable en milieu extracellulaire, mais il est facilement clivé pour être libéré.MMAEsuite à la liaison et à l'internalisation de l'ADC par les cellules cibles.