שם כימי: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-הידרוקסי-1-פנילפרופאן-2-יל)אמינו)-1-מתוקסי-2-מתיל-3-אוקסופרופיל)פירולידין-1-יל)-3-מתוקסי-5-מתיל-1-אוקסוהפטן-4-יל)-N,3-דימתיל-2-((S)-3-מתיל-2-(מתילאמינו)בוטאנמיד)בוטאנמיד
משקל מולקולרי: 717.98
נוסחה: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
מסיסות: DMSO עד 20 mM

מונומתיל אוריסטטין E הואדולסטטין-10נגזרת פפטידית בעלת פעילות אנטימיטוטית חזקה ופעילות אנטי-נאופלסטית פוטנציאלית כחלק מצומד נוגדן-תרופה (ADC). מונומתיל אוריסטטין E (MMAE) נקשר לטובולין, חוסם את הפולימריזציה של טובולין ומעכב את היווצרות המיקרוטובולים, מה שמביא הן לשיבוש הרכבת הציר המיטוטי והן לעצירה של תאי גידול בשלב M של מחזור התא. כדי למזער רעילות ולמקסם את היעילות,MMAEמקושר, באמצעות לינקר פפטיד ביקוע, לנוגדן חד שבטי המכוון ספציפית לגידול של המטופל. הלינקר יציב בסביבה החוץ-תאית אך נביקע בקלות לשחרור.MMAEלאחר קשירה והפנמה של ה-ADC על ידי תאי המטרה.