Kjemisk navn: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroksy-1-fenylpropan-2-yl)amino)-1-metoksy-2-metyl-3-oksopropyl)pyrrolidin-1-yl)-3-metoksy-5-metyl-1-oksoheptan-4-yl)-N,3-dimetyl-2-((S)-3-metyl-2-(metylamino)butanamido)butanamid
Molekylvekt: 717,98
Formel: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Løselighet: DMSO opptil 20 mM

Monometyl auristatin E er etdolastatin-10peptidderivat med potent antimitotisk aktivitet og potensiell antineoplastisk aktivitet som del av et antistoff-legemiddelkonjugat (ADC). Monometylauristatin E (MMAE) binder seg til tubulin, blokkerer tubulinpolymerisering og hemmer mikrotubulidannelse, noe som resulterer i både forstyrrelse av den mitotiske spindelsamlingen og stans av tumorceller i M-fasen av cellesyklusen. For å minimere toksisitet og maksimere effekten,MMAEer konjugert, via en kløyvbar peptidlinker, til et monoklonalt antistoff som spesifikt retter seg mot en pasients svulst. Linkeren er stabil i det ekstracellulære miljøet, men kløyves lett for å frigjøreMMAEetter binding og internalisering av ADC av målcellene.