Kémiai név: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroxi-1-fenilpropán-2-il)amino)-1-metoxi-2-metil-3-oxopropil)pirrolidin-1-il)-3-metoxi-5-metil-1-oxoheptán-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butánamido)butánamid
Molekulatömeg: 717,98
Képlet: C39H67N5O7
CAS-szám: 474645-27-7
Oldhatóság: DMSO-ban 20 mM-ig

A monometil-aurisztatin E egydolasztatin-10Egy antitest-gyógyszer konjugátum (ADC) részeként erős antimitotikus és potenciális antineoplasztikus aktivitással rendelkező peptidszármazék. Monometil-aurisztatin E (MMAE) kötődik a tubulinhoz, blokkolja a tubulin polimerizációját és gátolja a mikrotubulusok képződését, ami mind a mitotikus orsó összeszerelésének megzavarásához, mind a tumorsejtek M fázisban való leállásához vezet a sejtciklusban. A toxicitás minimalizálása és a hatékonyság maximalizálása érdekében,MMAEegy hasítható peptidlinkeren keresztül egy monoklonális antitesthez konjugálódik, amely specifikusan a beteg daganatát célozza meg. A linker stabil az extracelluláris környezetben, de könnyen hasítható, és felszabadítjaMMAEaz ADC célsejtek általi kötődését és internalizációját követően.