Kemia Nomo: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroksi-1-fenilpropan-2-il)amino)-1-metoksi-2-metil-3-oksopropil)pirolidin-1-il)-3-metoksi-5-metil-1-oksoheptan-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)butanamido)butanamido
Molekula pezo: 717.98
Formulo: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Solvebleco: DMSO ĝis 20 mM

Monometila aŭristatino E estasdolastatino-10peptida derivaĵo kun potenca kontraŭmitoza aktiveco kaj ebla antineoplasta aktiveco kiel parto de antikorpo-medikamenta konjugaĵo (ADC). Monometila aŭristatino E (MMAE) ligiĝas al tubulino, blokas tubulinan polimerigon, kaj inhibicias mikrotubulformadon, kio rezultas kaj en interrompo de la mitoza spindela asembleo kaj en aresto de tumorĉeloj en la M-fazo de la ĉelciklo. Por minimumigi toksecon kaj maksimumigi efikecon,MMAEestas konjugita, per fendebla peptida ligilo, al monoklona antikorpo kiu specife celas la tumoron de paciento. La ligilo estas stabila en la eksterĉela medio sed estas facile fendita por liberigiMMAEpost ligado kaj internigo de la ADC fare de la celĉeloj.