Chemický názov: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-fenylpropán-2-yl)amino)-1-metoxy-2-metyl-3-oxopropyl)pyrolidín-1-yl)-3-metoxy-5-metyl-1-oxoheptán-4-yl)-N,3-dimetyl-2-((S)-3-metyl-2-(metylamino)butánamido)butánamid
Molekulová hmotnosť: 717,98
Vzorec: C39H67N5O7
Číslo CAS: 474645-27-7
Rozpustnosť: DMSO do 20 mM

Monometylauristatín E jedolastatín-10peptidový derivát so silnou antimitotickou aktivitou a potenciálnou antineoplastickou aktivitou ako súčasť konjugátu protilátka-liečivo (ADC). Monometylauristatín E (MMAE) sa viaže na tubulín, blokuje polymerizáciu tubulínu a inhibuje tvorbu mikrotubulov, čo vedie k narušeniu zostavy mitotického vretienka a k zastaveniu nádorových buniek v M fáze bunkového cyklu. Na minimalizáciu toxicity a maximalizáciu účinnosti,MMAEje konjugovaný prostredníctvom štiepiteľného peptidového linkeru s monoklonálnou protilátkou, ktorá špecificky cieli na nádor pacienta. Linker je stabilný v extracelulárnom prostredí, ale ľahko sa štiepi a uvoľňuje.MMAEpo naviazaní a internalizácii ADC cieľovými bunkami.