Chemische naam: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-fenylpropaan-2-yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)pyrrolidine-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptaan-4-yl)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamido)butaanamide
Moleculair gewicht: 717,98
Formule: C39H67N5O7
CAS-nummer: 474645-27-7
Oplosbaarheid: DMSO tot 20 mM

Monomethyl Auristatine E is eendolastatine-10peptidederivaat met krachtige antimitotische activiteit en potentiële antineoplastische activiteit als onderdeel van een antilichaam-geneesmiddelconjugaat (ADC). Monomethyl auristatin E (MMAE) bindt zich aan tubuline, blokkeert de polymerisatie van tubuline en remt de vorming van microtubuli, wat resulteert in zowel verstoring van de assemblage van de mitotische spoel als arrestatie van tumorcellen in de M-fase van de celcyclus. Om de toxiciteit te minimaliseren en de werkzaamheid te maximaliseren,MMAEwordt via een splitsbare peptidelinker geconjugeerd aan een monoklonaal antilichaam dat specifiek gericht is op de tumor van een patiënt. De linker is stabiel in het extracellulaire milieu, maar wordt gemakkelijk gesplitst om vrij te komen.MMAEna binding en internalisatie van de ADC door de doelcellen.