Kemiskt namn: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxi-1-fenylpropan-2-yl)amino)-1-metoxi-2-metyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-yl)-3-metoxi-5-metyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimetyl-2-((S)-3-metyl-2-(metylamino)butanamido)butanamid
Molekylvikt: 717,98
Formel: C39H67N5O7
CAS-nummer: 474645-27-7
Löslighet: DMSO upp till 20 mM

Monometylauristatin E är ettdolastatin-10peptidderivat med potent antimitotisk aktivitet och potentiell antineoplastisk aktivitet som del av ett antikropps-läkemedelskonjugat (ADC). Monometylauristatin E (MMAE) binder till tubulin, blockerar tubulinpolymerisation och hämmar mikrotubulibildning, vilket resulterar i både störning av den mitotiska spindelns sammansättning och arrestering av tumörceller i M-fasen av cellcykeln. För att minimera toxicitet och maximera effekten,MMAEär konjugerad, via en klyvbar peptidlänkare, till en monoklonal antikropp som specifikt riktar sig mot en patients tumör. Länkaren är stabil i den extracellulära miljön men klyvs lätt för att frisättaMMAEefter bindning och internalisering av ADC av målcellerna.