Χημική ονομασία: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-υδροξυ-1-φαινυλοπροπαν-2-υλ)αμινο)-1-μεθοξυ-2-μεθυλ-3-οξοπροπυλ)πυρρολιδιν-1-υλ)-3-μεθοξυ-5-μεθυλ-1-οξοεπταν-4-υλ)-N,3-διμεθυλ-2-((S)-3-μεθυλ-2-(μεθυλαμινο)βουταναμιδο)βουταναμίδιο
Μοριακό βάρος: 717,98
Τύπος: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Διαλυτότητα: DMSO έως 20 mM

Η μονομεθυλοαυριστατίνη Ε είναι μιαδολαστατίνη-10παράγωγο πεπτιδίου με ισχυρή αντιμιτωτική δράση και πιθανή αντινεοπλασματική δράση ως μέρος ενός συζυγούς αντισώματος-φαρμάκου (ADC). Μονομεθυλοαουριστατίνη Ε (MMAE) συνδέεται με την τουμπουλίνη, μπλοκάρει τον πολυμερισμό της τουμπουλίνης και αναστέλλει τον σχηματισμό μικροσωληνίσκων, με αποτέλεσμα τόσο τη διαταραχή της συναρμολόγησης της μιτωτικής ατράκτου όσο και τη διακοπή των καρκινικών κυττάρων στη φάση Μ του κυτταρικού κύκλου. Για την ελαχιστοποίηση της τοξικότητας και τη μεγιστοποίηση της αποτελεσματικότητας,MMAEείναι συζευγμένο, μέσω ενός διασπώμενου πεπτιδικού συνδετικού μορίου, με ένα μονοκλωνικό αντίσωμα που στοχεύει ειδικά τον όγκο ενός ασθενούς. Ο συνδετικός μορίο είναι σταθερός στο εξωκυτταρικό περιβάλλον αλλά διασπάται εύκολα για να απελευθερώσειMMAEμετά τη δέσμευση και την εσωτερίκευση του ADC από τα κύτταρα-στόχους.