Kimyasal Adı: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hidroksi-1-fenilpropan-2-il)amino)-1-metoksi-2-metil-3-oksopropil)pirolidin-1-il)-3-metoksi-5-metil-1-oksoheptan-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilamino)bütanamido)bütanamit
Moleküler Ağırlık: 717.98
Formül: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Çözünürlük: 20 mM'ye kadar DMSO

Monometil Auristatin E birdolastatin-10güçlü antimitotik aktiviteye ve antikor-ilaç konjugatının (ADC) bir parçası olarak potansiyel antineoplastik aktiviteye sahip peptit türevi. Monometil auristatin E (MMA) tubuline bağlanır, tubulin polimerizasyonunu bloke eder ve mikrotübül oluşumunu engeller, bu da hem mitotik iğcik düzeneğinin bozulmasına hem de hücre döngüsünün M fazında tümör hücrelerinin durmasına neden olur. Toksisiteyi en aza indirmek ve etkinliği en üst düzeye çıkarmak için,MMAbir hastanın tümörünü özel olarak hedefleyen bir monoklonal antikora, ayrılabilir bir peptit bağlayıcı aracılığıyla konjuge edilir. Bağlayıcı, hücre dışı ortamda stabildir ancak serbest bırakmak için kolayca parçalanırMMAADC'nin hedef hücreler tarafından bağlanması ve içselleştirilmesi sonrasında.