化学名: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-ヒドロキシ-1-フェニルプロパン-2-イル)アミノ)-1-メトキシ-2-メチル-3-オキソプロピル)ピロリジン-1-イル)-3-メトキシ-5-メチル-1-オキソヘプタン-4-イル)-N,3-ジメチル-2-((S)-3-メチル-2-(メチルアミノ)ブタナミド)ブタナミド
分子量：717.98
化学式: C39H67N5O7
CAS番号: 474645-27-7
溶解度: DMSO 最大20 mM

モノメチルアウリスタチンEはドラスタチン-10強力な抗有糸分裂活性と、抗体薬物複合体（ADC）の一部としての潜在的な抗腫瘍活性を有するペプチド誘導体。モノメチルアウリスタチンE（MMAE）はチューブリンに結合し、チューブリンの重合を阻害し、微小管形成を阻害します。その結果、有糸分裂紡錘体の組み立てが阻害され、腫瘍細胞は細胞周期のM期で停止します。毒性を最小限に抑え、有効性を最大限に高めるために、MMAE切断可能なペプチドリンカーを介して、患者の腫瘍を特異的に標的とするモノクローナル抗体に結合されます。リンカーは細胞外環境では安定ですが、容易に切断されて放出されます。MMAEADC が標的細胞に結合し内部化した後。