نام شیمیایی: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-هیدروکسی-1-فنیل پروپان-2-ایل)آمینو)-1-متوکسی-2-متیل-3-اکسوپروپیل)پیرولیدین-1-ایل)-3-متوکسی-5-متیل-1-اکسوهپتان-4-ایل)-N,3-دی متیل-2-((S)-3-متیل-2-(متیل آمینو)بوتانامید)بوتانامید
وزن مولکولی: ۷۱۷.۹۸
فرمول: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
حلالیت: DMSO تا 20 میلیمولار
مونومتیل آئوریستاتین E یک ...دولاستاتین-10مشتق پپتیدی با فعالیت ضد میتوزی قوی و فعالیت ضد نئوپلاستیک بالقوه به عنوان بخشی از یک ترکیب آنتی بادی-دارو (ADC). مونومتیل اوریستاتین E (MMAE) به توبولین متصل میشود، پلیمریزاسیون توبولین را مسدود میکند و تشکیل میکروتوبول را مهار میکند، که منجر به اختلال در مونتاژ دوک میتوزی و توقف سلولهای توموری در فاز M چرخه سلولی میشود. برای به حداقل رساندن سمیت و به حداکثر رساندن اثربخشی،MMAEاز طریق یک پیوند دهنده پپتیدی قابل تجزیه، به یک آنتیبادی مونوکلونال که به طور خاص تومور بیمار را هدف قرار میدهد، متصل میشود. این پیوند دهنده در محیط خارج سلولی پایدار است اما به راحتی تجزیه شده و آزاد میشود.MMAEپس از اتصال و درونیسازی ADC توسط سلولهای هدف.