Chemischer Name: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamido)butanamid
Molekulargewicht: 717,98
Formel: C39H67N5O7
CAS: 474645-27-7
Löslichkeit: DMSO bis zu 20 mM

Monomethyl-Auristatin E ist einDolastatin-10Peptidderivat mit starker antimitotischer Aktivität und potenzieller antineoplastischer Aktivität als Teil eines Antikörper-Wirkstoff-Konjugats (ADC). Monomethylauristatin E (MMAE) bindet an Tubulin, blockiert die Tubulinpolymerisation und hemmt die Mikrotubulibildung, was sowohl zur Störung der mitotischen Spindelanordnung als auch zum Stillstand von Tumorzellen in der M-Phase des Zellzyklus führt. Um die Toxizität zu minimieren und die Wirksamkeit zu maximieren,MMAEist über einen spaltbaren Peptidlinker mit einem monoklonalen Antikörper konjugiert, der spezifisch auf den Tumor eines Patienten abzielt. Der Linker ist im extrazellulären Milieu stabil, lässt sich aber leicht spalten, umMMAEnach Bindung und Internalisierung des ADC durch die Zielzellen.