Kemiallinen nimi: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroksi-1-fenyylipropan-2-yyli)amino)-1-metoksi-2-metyyli-3-oksopropyyli)pyrrolidin-1-yyli)-3-metoksi-5-metyyli-1-oksoheptan-4-yyli)-N,3-dimetyyli-2-((S)-3-metyyli-2-(metyyliamino)butaanamido)butanamidi
Molekyylipaino: 717,98
Kaava: C39H67N5O7
CAS-numero: 474645-27-7
Liukoisuus: DMSO jopa 20 mM:iin asti
Monometyyli-auristatiini E ondolastatiini-10peptidijohdannainen, jolla on voimakas antimitoottinen vaikutus ja mahdollinen antineoplastinen vaikutus osana vasta-aine-lääkekonjugaattia (ADC). Monometyyli-auristatiini E (MMAE) sitoutuu tubuliiniin, estää tubuliinin polymeroitumisen ja estää mikrotubulusten muodostumista, mikä johtaa sekä mitoottisen karan kokoonpanon häiriintymiseen että kasvainsolujen pysähtymiseen solusyklin M-vaiheeseen. Toksisuuden minimoimiseksi ja tehon maksimoimiseksiMMAEon konjugoitu pilkkoutuvan peptidilinkkerin kautta monoklonaaliseen vasta-aineeseen, joka kohdistuu spesifisesti potilaan kasvaimeen. Linkkeri on stabiili solunulkoisessa ympäristössä, mutta se pilkkoutuu helposti vapauttaenMMAEsen jälkeen, kun kohdesolut ovat sitoutuneet ADC:hen ja sen on sisästänyt sen.