Nome chimico: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-idrossi-1-fenilpropan-2-il)ammino)-1-metossi-2-metil-3-ossopropil)pirrolidin-1-il)-3-metossi-5-metil-1-ossoeptan-4-il)-N,3-dimetil-2-((S)-3-metil-2-(metilammino)butanamido)butanammide
Peso molecolare: 717,98
Formula: C39H67N5O7
Numero CAS: 474645-27-7
Solubilità: DMSO fino a 20 mM

La monometil auristatina E è unadolastatina-10derivato peptidico con potente attività antimitotica e potenziale attività antineoplastica come parte di un coniugato farmaco-anticorpo (ADC). Monometil auristatina E (MMAE) si lega alla tubulina, bloccandone la polimerizzazione e inibendo la formazione dei microtubuli, con conseguente interruzione dell'assemblaggio del fuso mitotico e arresto delle cellule tumorali nella fase M del ciclo cellulare. Per minimizzare la tossicità e massimizzare l'efficacia,MMAEè coniugato, tramite un linker peptidico scindibile, a un anticorpo monoclonale che colpisce specificamente il tumore del paziente. Il linker è stabile nell'ambiente extracellulare ma viene facilmente scisso per rilasciarlo.MMAEin seguito al legame e all'internalizzazione dell'ADC da parte delle cellule bersaglio.